Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 22 средства для местной и общейанестезии 22.6 небарбитуратовые анестетики
Небарбитуратовыеанестетики
Кетамин (калипсол,кеталар) является дериватом фенциклидина.Обладает анестетическим и анальгетическимсвойствами. Препарат характеризуется высокойрастворимостью в липидах и быстрым тканевымраспределением. Степень связывания с белкамиплазмы невысокая. Плазменная концентрациянарастает быстро и достигает своего пика через 5мин после внутримышечного введения. Кетаминбыстро переходит из плазмы в мозг и егоплазменно-мозговая концентрация равняется 6,5.Период полувыведения кетамина составляет всреднем 3,4 ч, и окончание действия кетаминаопределяется только тканевым распределением.Печеночный метаболизм может влиять напродолжительность действия. Продолжительностьдействия кетамина может быть увеличена путемдополнительного введения ингибиторовоксидазной системы печени или уменьшена путемвведения индукторов ферментных систем.
Кетамин вводится внутримышечно ивнутривенно в дозах от 1 до 2 мг/кг, максимально от4 до 6 мг/кг. Кетамин нельзя смешивать в одномшприце с барбитуратами.
Кетамин используют для вводного иосновного наркоза- продолжительность наркоза всреднем 5-20 мин. Поддерживать наркоз можно либоповторно вводя препарат, либо сочетая сингаляционными анестетиками. Основной наркозпроизводят в условиях полной миорелаксации иискусственной вентиляции легких. Применяютзакись азота с кислородом.
Кетамин используют прикратковременных хирургических операциях. Удетей препарат целесообразно назначатьвнутримышечно, не прибегая к введениюмиорелаксантов.
Противопоказания: инсульт, в томчисле в анамнезе, тяжелая артериальнаягипертония и сердечная недостаточность.
К побочным эффектам относятсягипертензия, тахикардия, галюцинозный синдром,который купируется введением бензодиазепинов,боль и покраснение по ходу вены.
Не рекомендуется сочетать кетамин ссимпатомиметиками и средствами, обладающимистимулирующим воздействием насердечно-сосудистую систему.
Альфаксолон (Altdresin)является смешанным стероидным анестетиком сболее коротким действием, чем тиопентал- 40%введенной дозы связывается с белками плазмыкрови. Препарат характеризуется очень быстройэлиминацией (период его полувыведениясоставляет 34 мин), а также высоким плазменнымклиренсом (1,4 л/мин), связанным с относительномалым объемом распределения. Препаратметаболизируется печенью, приблизительно 100%лекарства подвергается метаболизму при первомпроходжении через этот орган.
Широкое использование препараталимитируется высокой гиперчувствительностью.
Сомбревин (пропанидид,эпонтол) — дериват эугвинола. Анестетическийпрепарат очень короткого действия. Используетсяв основном для вводного наркоза. Как монотерапияможет иногда использоваться в малой хирургии.Обладает крайне коротким эффектом действия(начало через 30 с, максимум 3-5 мин, прекращаетсячерез 30 мин) за счет быстрого гидролизапсевдохолинэстеразой плазмы и печени. Приналичии недостаточности холинэстеразы плазмыдлительность эффекта пролонгируется. Сплазменными белками связывается 75% введенногоколичества. Даже при медленном введениипрепарата не удается добиться увеличенияпродолжительности действия.
Введение препарата частосопровождается падением сердечного выброса,гипотензией, тромбофлебитами, гиперпноэ споследующим развитием апноэ.
Доза препарата 500 мг внутривенномедленно обеспечивает наркоз в течение 5 мин.Тяжелым и пожилым больным вводят 2-3 мг/кг, детям —7-10 мг/кг. Общая доза не должна превышать 1500-2000 мг.
Этомидат являетсяновым анестетиком, представляющим собойимидазольный дериват с очень коротким периодомдействия, которое продолжается от 3 до 5 мин послевнутривеннего введения 0,2 мг/кг. Аналогичносомбревину быстро подвергается гидролизу вплазме и печени. Быстрая биотрансформацияпрепарата является следствием плазменной ипеченочной реакции и высокой степени тканевогораспределения. Период полувыведения препаратаотносительно большой (4,6 ч) при очень большомобъеме распределения — 4,5 л/кг.
Введение препарата частоосложняется судорогами и непроизвольнымидвижениями.
Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К
URL
Небарбитуратовыеанестетики
Кетамин (калипсол,кеталар) является дериватом фенциклидина.Обладает анестетическим и анальгетическимсвойствами. Препарат характеризуется высокойрастворимостью в липидах и быстрым тканевымраспределением. Степень связывания с белкамиплазмы невысокая. Плазменная концентрациянарастает быстро и достигает своего пика через 5мин после внутримышечного введения. Кетаминбыстро переходит из плазмы в мозг и егоплазменно-мозговая концентрация равняется 6,5.Период полувыведения кетамина составляет всреднем 3,4 ч, и окончание действия кетаминаопределяется только тканевым распределением.Печеночный метаболизм может влиять напродолжительность действия. Продолжительностьдействия кетамина может быть увеличена путемдополнительного введения ингибиторовоксидазной системы печени или уменьшена путемвведения индукторов ферментных систем.
Кетамин вводится внутримышечно ивнутривенно в дозах от 1 до 2 мг/кг, максимально от4 до 6 мг/кг. Кетамин нельзя смешивать в одномшприце с барбитуратами.
Кетамин используют для вводного иосновного наркоза- продолжительность наркоза всреднем 5-20 мин. Поддерживать наркоз можно либоповторно вводя препарат, либо сочетая сингаляционными анестетиками. Основной наркозпроизводят в условиях полной миорелаксации иискусственной вентиляции легких. Применяютзакись азота с кислородом.
Кетамин используют прикратковременных хирургических операциях. Удетей препарат целесообразно назначатьвнутримышечно, не прибегая к введениюмиорелаксантов.
Противопоказания: инсульт, в томчисле в анамнезе, тяжелая артериальнаягипертония и сердечная недостаточность.
К побочным эффектам относятсягипертензия, тахикардия, галюцинозный синдром,который купируется введением бензодиазепинов,боль и покраснение по ходу вены.
Не рекомендуется сочетать кетамин ссимпатомиметиками и средствами, обладающимистимулирующим воздействием насердечно-сосудистую систему.
Альфаксолон (Altdresin)является смешанным стероидным анестетиком сболее коротким действием, чем тиопентал- 40%введенной дозы связывается с белками плазмыкрови. Препарат характеризуется очень быстройэлиминацией (период его полувыведениясоставляет 34 мин), а также высоким плазменнымклиренсом (1,4 л/мин), связанным с относительномалым объемом распределения. Препаратметаболизируется печенью, приблизительно 100%лекарства подвергается метаболизму при первомпроходжении через этот орган.
Широкое использование препараталимитируется высокой гиперчувствительностью.
Сомбревин (пропанидид,эпонтол) — дериват эугвинола. Анестетическийпрепарат очень короткого действия. Используетсяв основном для вводного наркоза. Как монотерапияможет иногда использоваться в малой хирургии.Обладает крайне коротким эффектом действия(начало через 30 с, максимум 3-5 мин, прекращаетсячерез 30 мин) за счет быстрого гидролизапсевдохолинэстеразой плазмы и печени. Приналичии недостаточности холинэстеразы плазмыдлительность эффекта пролонгируется. Сплазменными белками связывается 75% введенногоколичества. Даже при медленном введениипрепарата не удается добиться увеличенияпродолжительности действия.
Введение препарата частосопровождается падением сердечного выброса,гипотензией, тромбофлебитами, гиперпноэ споследующим развитием апноэ.
Доза препарата 500 мг внутривенномедленно обеспечивает наркоз в течение 5 мин.Тяжелым и пожилым больным вводят 2-3 мг/кг, детям —7-10 мг/кг. Общая доза не должна превышать 1500-2000 мг.
Этомидат являетсяновым анестетиком, представляющим собойимидазольный дериват с очень коротким периодомдействия, которое продолжается от 3 до 5 мин послевнутривеннего введения 0,2 мг/кг. Аналогичносомбревину быстро подвергается гидролизу вплазме и печени. Быстрая биотрансформацияпрепарата является следствием плазменной ипеченочной реакции и высокой степени тканевогораспределения. Период полувыведения препаратаотносительно большой (4,6 ч) при очень большомобъеме распределения — 4,5 л/кг.
Введение препарата частоосложняется судорогами и непроизвольнымидвижениями.