Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 22 средства для местной и общейанестезии 22.2 точки приложения и механизм действия

Точки приложения и механизмдействия анестетиков

Хотя средства для наркоза угнетаютвсе функциональные элементы ЦНС, полагают, чтоони ингибируют в основном восходящуюактивирующую ретикулярную систему,физиологически обусловливающую состояниебодрствования. Единую теорию механизма действиясредств для наркоза сформулировать трудно, таккак отдельные препараты отличаются как похимическому строению, так и по физическимсвойствам.

Структурная вариабельностьразличных средств для наркоза свидетельствует отом, что они не являются препаратами,действующими через единый специфическийрецептор. Однако существует тесная взаимосвязьмежду силой наркотического эффекта вещества иего растворимостью в липидах. Эта корреляцияпозволяет предположить, что анестезия наступает,когда определенное количество молекуланестетика занимает функционально важныегидрофобные радикалы в ЦНС, приводя ксинаптической или постсинаптической блокаде.Хотя большинство исследователей придерживаютсямнения о том, что мембранные липиды являютсяточками приложения средств для наркоза,существует также мнение о том, что наркотическиесредства непосредственно инактивируют протеиды,необходимые для функционирования ЦНС. Крометого, препараты этой группы могут высвобождатьэндогенные опиатоподобные вещества, вызывающиеанальгезию.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Точки приложения и механизмдействия анестетиков

Хотя средства для наркоза угнетаютвсе функциональные элементы ЦНС, полагают, чтоони ингибируют в основном восходящуюактивирующую ретикулярную систему,физиологически обусловливающую состояниебодрствования. Единую теорию механизма действиясредств для наркоза сформулировать трудно, таккак отдельные препараты отличаются как похимическому строению, так и по физическимсвойствам.

Структурная вариабельностьразличных средств для наркоза свидетельствует отом, что они не являются препаратами,действующими через единый специфическийрецептор. Однако существует тесная взаимосвязьмежду силой наркотического эффекта вещества иего растворимостью в липидах. Эта корреляцияпозволяет предположить, что анестезия наступает,когда определенное количество молекуланестетика занимает функционально важныегидрофобные радикалы в ЦНС, приводя ксинаптической или постсинаптической блокаде.Хотя большинство исследователей придерживаютсямнения о том, что мембранные липиды являютсяточками приложения средств для наркоза,существует также мнение о том, что наркотическиесредства непосредственно инактивируют протеиды,необходимые для функционирования ЦНС. Крометого, препараты этой группы могут высвобождатьэндогенные опиатоподобные вещества, вызывающиеанальгезию.