Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 15 лекарственные средства, применяемые при инфекционных и паразитарных заболеваниях 15.2 механизм действия антибактериальныхпрепаратов

Механизм действияантибактериальных препаратов

Антибактериальные препаратыотносятся к этиотропным средствам, которыеизбирательно подавляют жизнедеятельностьмикроорганизмов. Это определяет их важнейшеесвойство — специфичность по отношению квозбудителям инфекционных болезней человека.Достигаемое с их помощью уменьшение числавозбудителей или задержка их роста облегчаетдействие защитных сил организма. Угнетение ростамикроорганизмов антибактериальными препаратамиможет осуществляться только при наличии 3условий:

1) биологически важная для жизнедеятельностибактерий система должна реагировать навоздействие низких концентраций препарата черезопределенную точку приложения;

2) препарат должен обладатьспособностью проникать в бактериальную клетку ивоздействовать на точку приложения;

3) препарат не долженинактивироваться раньше, чем вступит вовзаимодействие с биологически активной системойбактерии.

По характеру действия антибиотикипринято делить на бактерицидные ибактериостатические препараты.

Точки приложения действияактибактериальных препаратов в бактерияхразличны. Большая часть их находится в клеточноймембране и внутри клетки. Для достижения этихточек антибактериальные препараты сначаладолжны проникнуть через поверхностные слоиклетки, находящиеся снаружи отцитоплазматической мембраны. Главным барьеромна пути препарата является клеточная стенка. Похарактеру ее строения, которое значительновлияет на чувствительность бактерий кантимикробным средствам, бактерии делятся награмположительные и грамотрицательные. В стенкеграмположительных бактерий содержится большоеколичество мукопептидов, являющихся основноймишенью для антимикробных препаратов.

В клеточной стенкеграмотрицательных бактерий имеется большоеколичество липидов, в силу чего она менеепроницаема и служит надежным барьером для многихантибактериальных средств. Этот факт заставилизыскивать новые антибактериальные препараты,способные проникать через этот барьер. Созданныеполусинтетические пенициллины и цефалоспориныобладают хорошей проникающей способностью черезлипополисахаридный слой грамотрицательныхбактерий и имеют высокую активность противбольшинства из них.

Точками приложения действияантибактериальных средств могут являтьсяферменты, принимающие участие вбиосинтетических процессах бактерий- составныечасти цитоплазматической мембраны,поддерживающие постоянство внутренней средыклетки- компоненты систем, обеспечивающихперенос информации от ДНК к РНК или вовлеченных всложные процессы биосинтеза белка.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Механизм действияантибактериальных препаратов

Антибактериальные препаратыотносятся к этиотропным средствам, которыеизбирательно подавляют жизнедеятельностьмикроорганизмов. Это определяет их важнейшеесвойство — специфичность по отношению квозбудителям инфекционных болезней человека.Достигаемое с их помощью уменьшение числавозбудителей или задержка их роста облегчаетдействие защитных сил организма. Угнетение ростамикроорганизмов антибактериальными препаратамиможет осуществляться только при наличии 3условий:

1) биологически важная для жизнедеятельностибактерий система должна реагировать навоздействие низких концентраций препарата черезопределенную точку приложения;

2) препарат должен обладатьспособностью проникать в бактериальную клетку ивоздействовать на точку приложения;

3) препарат не долженинактивироваться раньше, чем вступит вовзаимодействие с биологически активной системойбактерии.

По характеру действия антибиотикипринято делить на бактерицидные ибактериостатические препараты.

Точки приложения действияактибактериальных препаратов в бактерияхразличны. Большая часть их находится в клеточноймембране и внутри клетки. Для достижения этихточек антибактериальные препараты сначаладолжны проникнуть через поверхностные слоиклетки, находящиеся снаружи отцитоплазматической мембраны. Главным барьеромна пути препарата является клеточная стенка. Похарактеру ее строения, которое значительновлияет на чувствительность бактерий кантимикробным средствам, бактерии делятся награмположительные и грамотрицательные. В стенкеграмположительных бактерий содержится большоеколичество мукопептидов, являющихся основноймишенью для антимикробных препаратов.

В клеточной стенкеграмотрицательных бактерий имеется большоеколичество липидов, в силу чего она менеепроницаема и служит надежным барьером для многихантибактериальных средств. Этот факт заставилизыскивать новые антибактериальные препараты,способные проникать через этот барьер. Созданныеполусинтетические пенициллины и цефалоспориныобладают хорошей проникающей способностью черезлипополисахаридный слой грамотрицательныхбактерий и имеют высокую активность противбольшинства из них.

Точками приложения действияантибактериальных средств могут являтьсяферменты, принимающие участие вбиосинтетических процессах бактерий- составныечасти цитоплазматической мембраны,поддерживающие постоянство внутренней средыклетки- компоненты систем, обеспечивающихперенос информации от ДНК к РНК или вовлеченных всложные процессы биосинтеза белка.