Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 15 лекарственные средства, применяемые при инфекционных и паразитарных заболеваниях 15.3 классификация антибактериальных препаратовпо механизму действия

Классификацияантибактериальных препаратов по механизмудействия

I. Специфические ингибиторы биосинтезаклеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины ицефамицины, ванкомицин, ристомицин, циклосерин,бацитрацин, тиенамицины и др.).

II. Препараты, нарушающиемолекулярную организацию и функцию клеточныхмембран (полимиксины, полиены).

III. Препараты, подавляющие синтезбелка на уровне рибосом (макролиды, линкомицины,аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин,фузидин).

IV. Ингибиторы синтеза РНК на уровнеРНК-полимеразы и ингибиторы, действующие наметаболизм фолиевой кислоты (рифампицины,сульфаниламиды, триметоприм, пириметамин,хлорохин).

V. Ингибиторы синтеза РНК на уровнеДНК-матрицы (актиномицины, антибиотики группыауреоловой кислоты, 5-флюороцитозин).

VI. Ингибиторы синтеза ДНК на уровнеДНК-матрицы (митомицин С, антрациклины,стрептонигрин, блеомицины, метронидаэол,нитрофураны, налидиксовая кислота, новобиоцин).

Связь антимикробного препарата сточками приложения в микробной клетке может бытьпрочной или непрочной, что той или иной мереопределяет степень активности данногопрепарата. Антимикробные средства должныобладать высокой избирательной токсичностью,т.е. они должны быть активны по отношению кмикробным клеткам и безвредны для клетокбольного организма. Подобная избирательнаятоксичность может быть реализована лишь в томслучае, если активные биохимические системымикробных клеток — мишени антимикробныхпрепаратов — отличны от подобных систем клетокмакроорганизма. Селективная токсичность можетносить пограничный характер, когда различия вбиохимических структурах клеток организмачеловека и бактерии заключаются в различномположении фосфолипидов в цитоплазматическоймембране.

Проблема селективностипротивовирусных препаратов сложнее вследствиетого, что для репликации вирусы используютферменты клеток хозяина. Аналогичные проблемывозникают при создании противогрибковыхпрепаратов, потому что клетки грибков являютсяэукариотами, т.е. имеют много общего с клеткамихозяина.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Классификацияантибактериальных препаратов по механизмудействия

I. Специфические ингибиторы биосинтезаклеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины ицефамицины, ванкомицин, ристомицин, циклосерин,бацитрацин, тиенамицины и др.).

II. Препараты, нарушающиемолекулярную организацию и функцию клеточныхмембран (полимиксины, полиены).

III. Препараты, подавляющие синтезбелка на уровне рибосом (макролиды, линкомицины,аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин,фузидин).

IV. Ингибиторы синтеза РНК на уровнеРНК-полимеразы и ингибиторы, действующие наметаболизм фолиевой кислоты (рифампицины,сульфаниламиды, триметоприм, пириметамин,хлорохин).

V. Ингибиторы синтеза РНК на уровнеДНК-матрицы (актиномицины, антибиотики группыауреоловой кислоты, 5-флюороцитозин).

VI. Ингибиторы синтеза ДНК на уровнеДНК-матрицы (митомицин С, антрациклины,стрептонигрин, блеомицины, метронидаэол,нитрофураны, налидиксовая кислота, новобиоцин).

Связь антимикробного препарата сточками приложения в микробной клетке может бытьпрочной или непрочной, что той или иной мереопределяет степень активности данногопрепарата. Антимикробные средства должныобладать высокой избирательной токсичностью,т.е. они должны быть активны по отношению кмикробным клеткам и безвредны для клетокбольного организма. Подобная избирательнаятоксичность может быть реализована лишь в томслучае, если активные биохимические системымикробных клеток — мишени антимикробныхпрепаратов — отличны от подобных систем клетокмакроорганизма. Селективная токсичность можетносить пограничный характер, когда различия вбиохимических структурах клеток организмачеловека и бактерии заключаются в различномположении фосфолипидов в цитоплазматическоймембране.

Проблема селективностипротивовирусных препаратов сложнее вследствиетого, что для репликации вирусы используютферменты клеток хозяина. Аналогичные проблемывозникают при создании противогрибковыхпрепаратов, потому что клетки грибков являютсяэукариотами, т.е. имеют много общего с клеткамихозяина.