Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 15 лекарственные средства, применяемые при инфекционных и паразитарных заболеваниях 15.7 антибиотики и антибактериальные средства- 15.7.2 ингибиторы бета-лактамаз

Ингибиторы бета-лактамаз

В последние годы изпродуктов жизнедеятельности бактерии выделенысоединения, блокирующие выработку бета-лактамаз какграмположительными, так и грамотрицательнымибактериями. К их числу относится клавулановаякислота.

Клавулановая кислота угнетаетбета-лактамазы стафилококков и грамотрицательныхбактерий (бета-лактамазы I класса), а также B. catarrhalis, H.influenzae, E. coli. Применяется в виде комбинированныхпрепаратов, содержащих 100-200 мг клавулановойкислоты и ампициллин, амоксициллин.карбенициллин или тикарциллин.

При внутривенной инфузииклавулановой кислоты T1/2 составляет около 1 ч, 35-45%клавулановой кислоты экскретируется внеизмененном виде в течение первых 6 ч у людей снормальной функцией почек. Спустя 2 ч послевнутривенного введения 100 или 200 мг препаратаконцентрация клавулановой кислоты в мочесоставляет соответственно 40 и 70 мкг/мл- через 4-6 ч— 2 мкг/мл для обоих доз. В крови 9% клавулановойкислоты связывается с белками. Показанопроникновение клавулановой кислоты в желчь,плевральную жидкость, ГЭБ.

К ингибиторам бета-лактамаз относитсясулбактам — необратимый ингибитор бета-лактамазграмотрицательных и грамположительных бактерий.Имеется фиксированная комбинация сулбактама иампициллина (уназин).

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Ингибиторы бета-лактамаз

В последние годы изпродуктов жизнедеятельности бактерии выделенысоединения, блокирующие выработку бета-лактамаз какграмположительными, так и грамотрицательнымибактериями. К их числу относится клавулановаякислота.

Клавулановая кислота угнетаетбета-лактамазы стафилококков и грамотрицательныхбактерий (бета-лактамазы I класса), а также B. catarrhalis, H.influenzae, E. coli. Применяется в виде комбинированныхпрепаратов, содержащих 100-200 мг клавулановойкислоты и ампициллин, амоксициллин.карбенициллин или тикарциллин.

При внутривенной инфузииклавулановой кислоты T1/2 составляет около 1 ч, 35-45%клавулановой кислоты экскретируется внеизмененном виде в течение первых 6 ч у людей снормальной функцией почек. Спустя 2 ч послевнутривенного введения 100 или 200 мг препаратаконцентрация клавулановой кислоты в мочесоставляет соответственно 40 и 70 мкг/мл- через 4-6 ч— 2 мкг/мл для обоих доз. В крови 9% клавулановойкислоты связывается с белками. Показанопроникновение клавулановой кислоты в желчь,плевральную жидкость, ГЭБ.

К ингибиторам бета-лактамаз относитсясулбактам — необратимый ингибитор бета-лактамазграмотрицательных и грамположительных бактерий.Имеется фиксированная комбинация сулбактама иампициллина (уназин).