Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 5 основные вопросыфармакодинамики 5.3 избирательность действия лекарственныхсредств

ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Обычно лекарственноесредство предназначено для лечения одного илиочень ограниченного числа заболеваний илисимптомов. Однако следует помнить, чтопрактически нет лекарственных препаратов,оказывающих абсолютно избирательное действие натот или иной рецептор, орган или патологическийпроцесс. Каждый препарат имеет более или менееширокий спектр действия и может вызвать ряджелательных или нежелательных реакций. Например,морфин обладает выраженной анальгетическойактивностью и относится к группе наркотическиханальгетиков. Вместе с тем он угнетает дыхание,подавляет кашлевой рефлекс, оказываетседативное действие, вызывает запоры,бронхоспазм, высвобождение гистамина, оказываетантидиуретическое действие и т.д. Очевидно, чемвыше избирательность действия лекарственногосредства, тем оно лучше.

Вещества с низкойизбирательностью действия оказывают влияние намногие ткани, органы и системы, вызывая большоечисло побочных реакций. Так, противоопухолевыесредства, действуя на быстро делящиеся клетки,повреждают не только ткань опухоли, но и костныймозг, эпителий кишечника. Однако имеются ипрепараты с относительно высокойизбирательностью действия (блокаторыН2-гистаминовых рецепторов, b1- иb2-адреноблокаторы).

Избирательность действиялекарственного препарата зависит от его дозы.Чем выше доза препарата, тем менее избирательнымон становится. Это относится и к синтетическимвеществам, и к продуктам животного ирастительного происхождения. Например,антидиуретический гормон гипофиза регулируетсодержание жидкости в организме, оказываявлияние на реабсорбцию воды в почках. Однако вбольших дозах вазопрессин может вызвать спазмкровеносных сосудов, в том числе коронарных, идаже смерть больного.

Опасность передозировкизависит от терапевтического индекса или широтытерапевтического действия, которую определяют вэкспериментах на животных. Этот показательпредставляет собой отношение среднейтоксической дозы к средней эффективной дозе илисредней летальной дозы к средней эффективнойдозе. Для препаратов, имеющих несколькопоказаний к применению, определяют не одинтерапевтический индекс. Например,терапевтический индекс ацетилсалициловойкислоты при ее использовании для леченияголовной боли значительно больше такового приприменении препарата в артрологии. Широтатерапевтического действия характеризуетбезопасность применения препарата у большинствабольных, но этот показатель непригоден длябольных с повышенной чувствительностью кпрепарату. Для предупреждения его токсическогодействия необходимо учитывать особенностиорганизма больного, назначать лекарственноесредство в возможно низких, но достаточных дляполучения терапевтического эффекта дозах,внимательно наблюдать за действием препарата иего переносимостью.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Обычно лекарственноесредство предназначено для лечения одного илиочень ограниченного числа заболеваний илисимптомов. Однако следует помнить, чтопрактически нет лекарственных препаратов,оказывающих абсолютно избирательное действие натот или иной рецептор, орган или патологическийпроцесс. Каждый препарат имеет более или менееширокий спектр действия и может вызвать ряджелательных или нежелательных реакций. Например,морфин обладает выраженной анальгетическойактивностью и относится к группе наркотическиханальгетиков. Вместе с тем он угнетает дыхание,подавляет кашлевой рефлекс, оказываетседативное действие, вызывает запоры,бронхоспазм, высвобождение гистамина, оказываетантидиуретическое действие и т.д. Очевидно, чемвыше избирательность действия лекарственногосредства, тем оно лучше.

Вещества с низкойизбирательностью действия оказывают влияние намногие ткани, органы и системы, вызывая большоечисло побочных реакций. Так, противоопухолевыесредства, действуя на быстро делящиеся клетки,повреждают не только ткань опухоли, но и костныймозг, эпителий кишечника. Однако имеются ипрепараты с относительно высокойизбирательностью действия (блокаторыН2-гистаминовых рецепторов, b1- иb2-адреноблокаторы).

Избирательность действиялекарственного препарата зависит от его дозы.Чем выше доза препарата, тем менее избирательнымон становится. Это относится и к синтетическимвеществам, и к продуктам животного ирастительного происхождения. Например,антидиуретический гормон гипофиза регулируетсодержание жидкости в организме, оказываявлияние на реабсорбцию воды в почках. Однако вбольших дозах вазопрессин может вызвать спазмкровеносных сосудов, в том числе коронарных, идаже смерть больного.

Опасность передозировкизависит от терапевтического индекса или широтытерапевтического действия, которую определяют вэкспериментах на животных. Этот показательпредставляет собой отношение среднейтоксической дозы к средней эффективной дозе илисредней летальной дозы к средней эффективнойдозе. Для препаратов, имеющих несколькопоказаний к применению, определяют не одинтерапевтический индекс. Например,терапевтический индекс ацетилсалициловойкислоты при ее использовании для леченияголовной боли значительно больше такового приприменении препарата в артрологии. Широтатерапевтического действия характеризуетбезопасность применения препарата у большинствабольных, но этот показатель непригоден длябольных с повышенной чувствительностью кпрепарату. Для предупреждения его токсическогодействия необходимо учитывать особенностиорганизма больного, назначать лекарственноесредство в возможно низких, но достаточных дляполучения терапевтического эффекта дозах,внимательно наблюдать за действием препарата иего переносимостью.