Блокаторы кальциевых каналов список препаратов

Дигидропиридиновые - вазодилатация, но без отрицательного ино- и хронотропного эффекта, например нифедипин, амлодипин, фелодипин.

Недигидропиридиновые - вазодилатация с отрицательным ино- и хронотропным эффектом (который ниже для дилтизема, выше для верапамила- но оба препарата уступают -блокаторам).

Основные показания

Артериальная гипертензия.
ИБС - стенокардия.
Спазм коронарных артерий - в качестве профилактики.
Нарушения ритма сердца - верапамил и дилтиазем.
Легочная гипертензия.
Периферическая вазоконстрикция (например, синдром Рейно) - дигидропиридиновые.

Механизм действия

Блокируют кальциевые каналы L-типа (снижают вход Са₂₊ в клетку).
Расширение периферических сосудов - снижают сократимость гладких миоцитов сосудистой стенки.
Отрицательный ино- и хронотропный эффект - верапамил и дилтиазем.
Вышеописанные механизмы обусловливают снижение нагрузки на миокард, следовательно, снижение потребности сердца в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект - подавление проведения в сердце.

Противопоказания (в основном для препаратов недигидропиридинового ряда)

Кардиогенный шок - препараты обеих групп.
Декомпенсация сердечной недостаточности.
Брадиаритмии - синдром слабости синусового узла, АВ-блокада 2-й и 3-й степени.
С осторожностью при тяжелом аортальном стенозе, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, АВ-блокаде 1 -й степени, сниженной функции ЛЖ, приеме совместно с другими препаратами ( -блокаторами, хинидином) и при нарушении функции печени/почек.

Побочное действие

Отек лодыжек - очень часто для препаратов группы дигидропиридина. Для препаратов нового поколения (лерканидипин, лакидипин) частота случаев меньше.
Со стороны сердца - (учащенное) сердцебиение, бради-Дахикардия, снижение АД, АВ-блокада, сердечная недостаточность.
ЖКГ - тошнота/рвота, диспепсия, запор, гепатит.
ЦНС - головная боль, головокружение, бессонница, депрессия.
Другие - сонливость, гинекомастия, приступы лихорадки, гипертрофический гингивит, эректильная дисфункция, патологическое изменение крови, подавление ферментов системы CYP в печени.

Дозировка

Амлодипин - сначала 5 мг перорально 2 раза/сут., до 10 мг/сут.
Нифедипин - препарат немедленного действия: сначала 5 мг перорально 3 раза/сут., максимально 60 мг/сут.- при замедленном высвобождении: 20-30 мг перорально 2 раза/сут., максимально 90 мг/сут.
Фелодипин - сначала 5 мг перорально 2 раза/сут., до 10 мг/сут.
Дилтиазем - стандартное начало действия: сначала 60 мг перорально 3 раза/сут., максимально 360 мг/сут.- при замедленном высвобождении: 60-180 мг 2 раза/сут. или 120-480 мг 1 раз/сут.
Верапамил - препарат немедленного действия: сначала 40-120 мг перорально 3 раза/сут.- при замедленном высвобождении: 120-240 мг за 1-2 приема, максимально 480 мг/сут.- при наджелудочковой аритмии можно назначить внутривенно 5-10 мг (в течение 2 мин) и дополнительно 5 мг через 5 мин при необходимости.

Токсичность блокаторов кальциевых каналов

Клинические признаки

Тошнота, рвота, головокружение.
Неразборчивая («пастообразная») речь, спутанное сознание, судороги.
Артериальная гипотензия.
Гипергликемия, метаболический ацидоз.
Гоуппа дигидропиридина (например, нифедипин, амлодипин)
Синусовая тахикардия.
Недигидропиридиновая группа (например, дилтиазем, верапамил)
Синусовая брадикардия, АВ-блокада.
Снижение сократимости миокарда, отек легких.

Методы исследования

ЭКГ: как для -блокаторов.

Лечение

Активированный уголь или промывание желудка. При передозировке препаратов замедленного действия уголь необходим каждые 4 ч плюс разовая доза осмотического слабительного (например, лактулозы, сульфата магния).
Наблюдайте пациента > 4 ч (> 12 ч при препаратах замедленного действия).
Хлорид кальция (0,2 мл/кг 10%-го раствора, до 10 мл, внутривенно за 5 мин) при серьезных клинических проявлениях (или глюконат кальция, дозу вводить 2-3 раза). Повторять каждые 10-20 мин до 4 раз. Может восстановить проводимость.
Глюкагон при тяжелом снижении сократимости миокарда или артериальной гипотензии (10 мг внутривенно каждые 3 мин). При хорошем ответе можно поставить капельницу (3-6 мг/ч).
Атропин, электрокардиостимуляция и инотропные препараты как для -блокаторов.
Прогноз ухудшается, если параллельно осуществляется терапия -блокаторами.