Большая медицинская энциклопедия имс невронет. Лекарственные средства

ИМС Невронет

URL

ВЕРАПАМИЛ (Verapamil). 5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопроилвалеронитрила гидрохлорид. Синонимы: Вепамил, Верамил, Верпамил, Изоптин, Фаликард, Финоптин,Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin,Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid и др. По химическому строению молекула верапамила может рассматриватьсякак усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Фендилин). Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали,что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатическихимпульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. Внастоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одим из основных препаратов этой группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличиает коронарный кровоток- понижает потребность сердца в кислороде. Приишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению дисропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путемувеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономнымрасходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, во в связи с расширением пеиферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечныйвыброс существенно не меняется. Пренарат подавляет агрегацию тромбоциов. Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальую и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическоедействие- относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см.Антиаритические препараты). Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое дейтвие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального действия верапамила наряду с антагонизом по отношению к ионам кальция играет роль также повышение содержанияионов калия в клетках миокарда. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в пламе крови обнаруживается через 1-3 ч. Однако имеются значительные индиидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведенияварьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч послеповторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови досигается обычно через 4 дня после начала повторного приема внутрь. Препаат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печеи время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном вие выделяется около 5% препарата. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стеокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолиейи склонностью к тахикардии. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом припредсердных аритмиях: при суправентрикулярной тахикардии, экстрасистоии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистоии препарат малоэффективен. Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертенивное средство при тяжелой гипертензии более эффективен нифедипин (см.). Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах супавентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Дозы верапамила, особенно учитывая возможные колебания фармакокинеики, подбирают индивидуально. Приводимые ниже дозы были до последнего времени и продолжают оставаься общепринятыми. Учитывая, однако, данные о возможных побочных эффеках антагонистов ионов кальция (см. Нифедипин), рекомендуется ограничиваься наименьшими индивидуально эффективными дозами. При легких формахстенокардии назначают верапамила внутрь по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3 раза вдень. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12-0,16 г (120- 160 мг).Суточная доза составляет 0,24-0,48 г (240-480 мг). Поддерживающую терапию(меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмеено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органиеских нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемическийэффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикарии вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг). Повторно дляподдерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью0,005 мг/кг в минуту не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Расвор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25% раствора препарата (1 амула) в 100- 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствораглюкозы. Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день- до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривено вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2-3 мг), от 6 до 14 лет о 0,025 -0,05 г (2,5 - 5 мг). Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота,головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков,аллергических реакций- относительно часто (особенно при длительном приее) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызыватьартериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острыйинфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой- первые 3 мес беремености и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапаила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влиянияна проводимость и сократимость сердца). Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показатеей. ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки по 0,04 г (40 мг)- 0,08 г (80 мг) и 0,12г(120 мг) в упаовках по 30 и 100 штук- 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5ампул- таблетки пролонгированного действия (изоптин SR-slow releasing, меденно высвобождающийся) по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг). ХРАНЕНИЕ: Список Б. В защищенном от света месте.