Препараты, применяемые при грибковых болезнях и аллергиях. Препараты на букву "у-ф"

Ундециленовая кислота — алифатическая монокарбоновая кислота, обладающая фунгистатическим и фунгицидным эффектом за счет повреждения цитоплазматической мембраны грибковой клетки (в отличие от длинноцепочечных жирных монокарбоновых кислот, действующих на Г+ и Гр- бактерии). Активна в отношении трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов (кандида не подавляет).

Ундециленовая кислота и ее соли являются действующим началом наружных противогрибковых препаратов «Ундецин», «Цинкундан», «Микосептин», «Дустундан», «Бенуцид», «Микотин», «Антиспорин», «Фунгихтол», «Микозан», «Микодецил», «Десенекс", «Долозин», «Умбезоль», применяемых г.о. при микозах стоп, а также трихофитии, микроспории, паховой эпидермофитии, в т.ч. для их профилактики.

Ундецин — мазь (содержит по 8% ундециленовой кислоты и меди ундецилената, 4% ларахлорфенилового эфира глицерина). Применяется при грибковых заболеваниях кожи (втирают в пораженные места 2 р/сут, 15-20 дней).

Унны спирт — содержит резорцина 5г, этанола 96% 150мл, одеколона тройного 50мл, масла касторового 2г. Применяется для антисептических протираний при микозах, пиодермиях.

Уреапласт — онихолитический пластырь с 20% мочевины. Наносится на пораженный ноготь слоем 1-2мм, фиксируется лейкопластырем- блес-тящую поверхность ногтя предварительно разрыхляют (соскабливают) пилочкой для ногтей. Чистку ногтя с удалением размягченных частей проводят 2-Зр/нед. Очищенное ногтевое ложе продолжают лечить местными антимикотиками в сочетании с димексидом.

Фактодин — препарат клотримазола (см.).

Фасижин-нистатин — комбинированный препарат (1 вагинальная таблетка содержит 150мг тинидазолат 100 000ЕД нистатина). Используют при кандидозе (в т.ч. в ассоциации с трихомониаэом). Таблетки вводят во влагалище 2р/сут (7-14 дней).

Femstat prefill — 2% вагинальный крем бутоконазола (см.).

Фенилфенол — органическое соединение фенола с широким спектром действия в отношении грибов, Гр+ и Гр- бактерий, микобактерий, вирусов. Входит в состав препаратов для антисептической обработки кожи (0,1-0,2%), в т.ч. рук, а также для профилактики микозов (0,02%).

Фенол чистый (карболовая кислота). Фенол чистый жидкий представляет собой смесь расправленного кристаллического фенола (10ч) с водой (1ч). Эффективен в отношении Гр+ и Гр- бактерий, практически всех патогенных грибов, а также простейших, вирусов- обладает противозудными свойствами- в концентрации 30% и выше действует прижигающе.

Вещество вводят в водные (1-3%), глицериновые (3-5%) растворы, взбалтываемые смеси, мази, пасты (1-2%), показанные при ограниченных поражениях кожи пиококкового, микотического генеза, особенно в сочетании с зудом. Фенол легко всасывается с поверхности кожи, опасен в плане резорбтивных и токсических эффектов, поэтому не применяется на обширные поверхности в высоких концентрациях, с осторожностью используется на коже лица и вблизи глаз. Входит в состав фукорцина — одного из излюбленных антисептиков при микозах.

Фетимин — является лекарственной формой нафтифина для наруж-ного использования. Применяют 1% крем (см. "Экзодерил»)

Фенола производные — издавна использовались в лечении микозов гладкой кожи, особенно при сопутствующей бактериальной инфекции, зуде. Многие средства данной группы не утратили значения до настоящего времени, однако, все чаще на смену им приходят менее токсичные органические фенольные производные. Известностью пользуются препараты фенола чистого (карболовая кислота), тимола (см.), резорцина (см.), а также "Нитрофунгин».

Значительно реже применяются составы с гексилрезорцином, хлорфенолом, хлорксиленом (0,4%), фенилфенолом (0,02-0,1%), триклозаном (см.), хлоркрезолом (0,4%- входит в официнальный препарат «Цитеал-раствор»). Рекомендуются лекарственные формы «Галопрогин» (1% раствор, 1% крем). Выраженным противогрибковым действием, во многом обусловленным фенольными соединениями, обладает деготь из различных пород деревьев.

В последнее время препараты на его основе реже рекомендуются при микозах (пачкают белье, имеют неприятный запах и т.д.), а главное — в связи с повсеместным распространением широко рекламируемых современных антимикотиков специфического действия.

Тем не менее, в ряде регионов препараты дегтя (5-10% мази, пасты, эфирно-дегтярная настойка и др.) — остаются в арсенале действенных противогрибковых средств- их рекомендуют, например, при застарелых, инфильтрированных микотических очагах (особенно на стопах), а также затруднительности использования (по разным причинам) других антимикотиков. Препараты фенольных соединений могут раздражать чувствительную, аллергизированную кожу, нередко обладают фотосенсибилизирующим действием- их (особенно липофильные мази) не наносят на обширные участки (опасность резорбции).

Фентиконазол — производное имидазола с присущим ему спектром активности. Применяется при урогенитальном кандидозе, кожных микозах (дерматофитии, малассезиозы в виде 2% крема).

Финалар С — мазь, содержащая флуоцинолона ацетонида 0,25мг/г, клиохинола 30мг/г. Показана при грибково-бактериальных процессах с аллергизацией.

Фитекс — комбинированный раствор для местного применения (бор-ный эфир 3,4-5-триоксибензойной кислоты 8,4г, уксусная кислота 16г, бензиллараоксибензоат 0,4г, салициловая кислота 0,9г, этилацетат 15г, метилсалицилат 0,7г, спирт этиловый 96% 58,6г). Проявляет фунгистатическое, фунгицидное действие в отношении микроспорумов, трихофитонов, кандида. Легко проникает через ороговевший слой кожи, препятствует потоотделению. Назначается при трихофитии, микроспории кожи, онихомикозе. Наносят 2 р/сут без повязки утром и вечером (после исчезновения острых симптомов лечение продолжают еще 2 нед).

Флазон — препарат флуконазола (см.).



Флугал — препарат флуконазола (см.).

Флуконазол — противогрибковый препарат из группы производных триазола — бис-триазольное соединение, метаболически более активное по сравнению с другими имидазолами (является действующим началом препаратов «Дифлюкан», «Дифлюзол», «Дифлазон», «Микосист», «Медофлюкон» и мн. др.). Обладает микостатическим эффектом в отношении кандида, микроспорумов, трихофитонов, возбудителей глубоких микозов- действие проявляется при поверхностных кожно-слизистых и висцеральных микозах (при низкой токсичности по отношению к клеткам макроорганизма).

Последнее связано с тем, что селективность ингибирования флуконазолом биосинтеза жизненно важного для грибов мембранного эргостерола в 1000 раз выше за счет более высокого сродства к ферментным системам монооксигенаэ микроорганизмов, синтезирующих стеролы, чем монооксигеназ млекопитающих, синтезирующих холестерин.

Препараты флуконазола обладают селективностью, широким спектром действия, в тоже время имеют ряд преимуществ перед такими противогрибковыми средствами общего действия, как амфотерицин В (последний можно применять только в условиях стационара парентерально- ввиду высокой токсичности требуется постоянный контроль за состоянием организма больного на протяжении всего периода лечения).

Флуконазол имеет высокую биодоступность (составляет при пероральном приеме более 90% от таковой при внутривенном введении), низкое сродство к белкам плазмы (11-12%), длительный (до 30ч) период полувыведения, не депонируется в жировой ткани, что обеспечивает циркуляцию в высокой концентрации активной свободной фракции. Хорошо проникает во все биологические жидкости в организме- отмечается равномерное распределение вещества в органах и тканях, в т.ч. в ЦНС (концентрация в СМЖ — 80% от уровня в плазме), коже (в роговом, базальном слоях эпидермиса, дерме, секрете потовых желез концентрация вещества превышает сывороточную).

Флуконазол не влияет на уровень тестостерона и эстрогенов в крови, на метаболизм кортикостероидов. Эффективность его при грибковых процессах мочеполовой сферы обьясняется экскрецией в основном путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (с сохранением активности). Одним из основных показаний к применению флуконазола является кандидоз — кожи, слизистых оболочек, висцеральный (острый и рецидивирующий) и его профилактика у предрасположенных лиц (с онкозаболеваниями, тяжелой иммуносуп-рессией в результате цитотоксической химиотерапии, лучевого лечения, а также у больных СПИДом).

Через В-25ч после приема его внутрь (в дозе 150мг) в вагинальном отделяемом обнаруживается концентрация препарата, превышающая МПК для большинства штаммов C.albicans, которая сохраняется не менее 3 сут. В связи с этим однократный прием дифлюкана (150мг — 1 капсула) является эффективным средством лечения кандидозного вульвовагинита, профилактики рецидивирующей кандидозной инфекции- столь короткая схема применения выглядит для больных более привлекательно по сравнению с препаратами, которые приходится принимать многодневными курсами или осуществлять неудобные местные процедуры.

Отмечена зависимость эффективности лечения от видовой принадлежности возбудителя и массивности исходной колонизации грибами вагинального отделяемого: так, при высокой колонизации C.albicans в части случаев требовался прием 2 капсул дифлюкана для полной элиминации грибов (А.С.Анкирская и соавт., 1994). Одним из показаний к применения флуконазола являются онихомикозы. Концентрация его в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150мг 1 р/нед составляет 4,05мкг/г в здоровых и 1,8мкг/г в пораженных ногтях (где вещество определяется даже через 6 мес после окончания курса лечения).

Другими показаниями для флуконазола являются эпидермофития, микозы стоп, трихофития, микроспория, отрубевидный лишай, а также системные, глубокие микозы, в т.ч. у больных СПИДом (криптококковый менингит, бластомикоз, криптококкоз кожи, легких), в эндемичных зонах (кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз, гистоплазмоз)- эумицитоме, риноэнтомофторомикозе, феогифомикозе.

Лекарственной формой для системного применения являются капсулы (50,100,150,200мг), назначаемые внутрь. Выпускается также порошок для приготовления суспензии (для приема внутрь) во флаконах по 50мг или 200мг. Для внутривенного введения дифлюкан используют в виде раствора (флаконы) — 2мг/мл, в дозе 100мг (50мл). Т.о., флуконазол назначают внутрь и внутривенно. При этом предпочтение следует отдавать введению препарата внутрь (хорошо всасывается). Лишь при невозможности приема внутрь флуконазол вводят в вену (скорость внутривенного введения — 10мл/мин).



Выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе с парентерального на пероральное использование и наоборот коррекции суточной дозы не требуется. Препараты флуконазола дозируются в зависимости от характера и тяжести микоза: может быть однократный прием (при кандидозном баланопостите, вулызовашните), курсовое использование до исчезновения кли-нико-лабораторных признаков микоза (при дерматофитиях, онихомикозах), а также длительная поддерживающая терапия (при СПИДе, рецидивирующем кандидозе).

У новорожденных доза (на кг/массы тела) вводится с интервалом 72ч, с 4-х месячного возраста— с интервалом 48ч.

Показания: кандидоз орофарингеальный (по 50-100мг 1 р/сут, детям — Змг/кг/сут — 7-14 дней- для профилактики рецидивов, например, при СПИДе — в дальнейшем прием 150мг 1 р/нед)- кандидоз слизистых оболочек (эпителия) дыхательных, мочевыводящих путей (по 50-100мг 1 р/сут, 2-4 нед)- кандидоз вагинальный, кандидозный баланит (по 150мг внутрь однократно- для уменьшения частоты рецидивов — по 150мг 1 р/мес, 4-12мес)- кандидемия, генерализованный, диссеминированный кандидоз (по 5-10мг/кг/сут или 400мг в 1-е сут, затем — по 200мг/ сут- детям 6-12мг/кг/сут, 1-2 нед, до 1-2 мес)- кандидоз кожи, дерматофитии (в т.ч. микозы стоп, складок), кератомикозы (по 150мг 1 р/нед или по 30-50мг 1 р/сут, 2-6 нед)- профилактика кандидоза, особенно генерализованного (по 50-400мг 1 р/сут в течение периода повышенного риска — вследствие цитостатической, лучевой терапии)- онихомикозы (по 150мг 1 р/нед до отрастания здоровых ногтей — в сроки около 3-6 мес на руках, 6-12 мес на ногах)- криптококкоз (кожи, легких, внутричерепная инфекция — в начальной дозе 400мг 1 р/сут, затем — по 200 400м г/сут- длительность терапии в тяжелых случаях до 6-8 нед)- глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз, гистоплазмоз — по 200-400мг/сут, 1 -2 года), флуконазол не эффективен при аспергиллезе и мукорозе.

Препараты флуконазола не рекомендуются при беременности (за исключением случаев по жизненным показаниям), лактации, заболеваниях печени. Среди побочных эффектов отмечают тошноту, рвоту, диарею, метеоризм, боли в животе, аллергические реакции, кожные сыпи, редко — гепатотоксическое действие, синдром Лайелла, лихорадку, отеки

Флуцитозин — синтетическое противогрибковое средство узкого спектра действия- является действующим началом препарата «Анкотил-Рош», применяемого для системного лечения ряда тяжело протекающих микозов — генерализованного кандидоза, аспергиллеза, хромомикоза, криптококкоза, в т.ч. кандидозного эндокардита, криптококкового менингита, пневмонии, септицемии, инфекции мочевыводящих путей грибкового генеза- эффект средства — фунгистатический, в отношении Кандида — фунгицидный.

По принципу действия является антиметаболитом: проникая в грибковую клетку, флуцитозин превращается в ней под влиянием цитозиндезаминазы в цитостатик 5-фторурацил, нарушающий синтез нуклеиновых кислот (ингибируется активность тимидилатсинтетазы, с торможением образования ДНК, а также нарушается синтез белка в результате замещения урацила в РНК его структурным аналогом 5-фторурацилом).

Клетки человека конвертируют флуцитозин во фторурацил в незначительных количествах, что обеспечивает избирательную токсичность для грибов. Однако, при длительном применении часть микрофлоры кишечника начинает вырабатывать ферменты, катализирующие дезаминирование 5-фторцитоэина во 5-фторурацил, что ведет к усилению побочных эффектов. Флуцитозин практически не свя-зывается с белками сыворотки, создает высокие концентрации в ликворе, мочевыводящих путях (превышают сывороточные), легких, печени, сердце, селезенке, хорошо проникает через плаценту.

При подостром и хроническом течении микоза (кандидоз, аспергиллез, криптококкоз), когда требуется длительное лечение, «Анкотил» рекомендуется комбинировать с амфотерицином В. Среди побочных эффектов от флуцитозина отмечают анемию (бледность, слабость, утомляемость), лейкопению (инфекционно-воспалительные процессы в полости рта со склонностью к эрозированию, лихорадка), тромбоцитопению (кровоточивость, образование синяков), поражение почек (кристаллурия, олигурия, повышение в крови креатинина), печени (желтушность, зуд, гиперферментемия), фотосенсибилизация, аллергия (зуд, сыпи, тахикардия, лихорадка), расстройства ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота, понос), ЦНС (бред, галлюцинации, головная боль, головокружение, парестезии, атаксия, снижение слуха).

Во время лечения не следует подвергаться УФО, пользоваться грубыми зубными щетками (опасность эрозиролвания, кровоточивости), проводить стоматологические вмешательства. Флюцитозин противопоказан при беременности, лактации, болезнях крови, печени- при нарушении функции почек со снижением клубочковой фильтрации интервалы между введениями увеличивают до 12-24ч (при высшей розовой дозе 50мг/кг) Инфузионный раствор препарата хранят при t 18-25° С (при t ниже 18° С выпадает осадок, устраняемый нагреванием раствора при 80° С, 30 мин- при t выше 25° С флуцитозин превращается в 5-фторурацил).

Флюкостат — препарат флуконазола (см.).

Forcan — препарат флуконазола (см.).

Фукорцин — жидкость Кастеллани. Для ее приготовления надо брать только свежеприготовленный спиртовой насыщенный раствор основного фуксина (не пользоваться старым фуксином Циля!). К 10 мл этого раствора добавляют 10 мл 5% водного раствора карболовой кислоты, после фильтрации к смеси добавляют 1г борной кислоты- затем — после 2 часов стояния — в раствор добавляют 5мл ацетона, а через 2-Зч прибавляют еще 10г резорцина. Раствор сохраняют в темной посуде с притертой пробкой. См. «Анилиновые красители».

Фульцин — препарат амфотерицина В, см.

Fungarest — препарат флуконазола (см.).

Fungata — препарат флуконазола (см.).

Фунгибацид — наружный препарат (крем) тиокомазола (см.).

Фунгидерм — препарат клотримазола (см.).

Фунгизид-Ратиофарм — наружные лекарственные формы клотримазола (вагинальные таблетки, 0,1% крем, 1% раствор- см. «Клотримазол»)

Фунгизон — порошок для приготовления иньекционного раствора (флаконы) 50мг (50 000ЕД)- вагинальные таблетки «Фунгизон» (50-100мг). Используют для лечения кандидозного вульвовагинита. См. «Амфотерицин В».

Фунгинал — 1 %, 2% крем- вагинальные таблетки (0,1 г). См.«Клотримазол».

Фунгинал-В — см. «Клотримазол».

Фунгистатин — препарат нистатина (см.).

Фунгистин — препарат клотримазола (см.).

Фунгицидин — препарат нистатина (см.).

Фунголон — препарат флуконазола (см.).

Fungoral — препарат кетоконазола (см.).

Фунготербин — препарат тербинафина (см.)

Фунгур — препараты для местного применения на основе миконазола — 2% крем, 2% вагинальный крем, вагинальные суппозитории (0,1 г). См. «Миконазол».

Кулага В.В., Романенко И.М., Афонин С.Л., Кулага С.М.