Препараты, применяемые при грибковых болезнях и аллергиях. Препараты на букву "н-о"

Nalbix — препарат клотримазола (см.).

Натамицин — противогрибковый антибиотик широкого спектра дей-ствия- является тетраеновым поливном группы макролидов. Действует фунгицидно на кандида, дерматомицеты (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны), Pityrosporum, подавляет Trichomonas vaginalis, Giardia intestines, патогенные грибы растений, которые могут вызывать тяжелые оппортунистические инфекции у человека (Geotrichum, Sporulariopsis, Hendersonula и др).

Является действующим началом препарата «Пимафуцин» (см.), применяемого г.о. в местном лечении ряда форм кандидоза.

Механизм действия обусловлен связыванием с эргостерином клеточной мембраны грибов с нарушением ее целостности и гибелью клетки. Сочетанное применение натамицина с имидазолами дает синергидный эффект. Натамицин практически не всасывается в ЖКТ, поэтому его прием внутрь показан для местного лечения кандидоза кишечника (таблетки выпускаются с кишечнорастворимым покрытием ввиду нестабильности активного вещества в кислой среде желудка).

Длительность лечения натамицином определяется индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания (до исчезновения симптомов + еще несколько дней). Среди побочных эффектов от вагинальных суппозиториев отмечается жжение, от пероральных таблеток — тошнота, диарея (препарат принимают после еды). Натамицин (в отличие от имидазолов) можно использовать у беременных (не оказывает тератогенного действия), при лактации (не всасывается из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых оболочек). Для приема внутрь взрослым назначают по 100 мг 4 р/сут (в течение 1 нед), детям — по 100 мг 2 р/сут.

Натрия гипохлорит — неорганический хлорсодержащий антисеп-тик, подавляющий стафилококки, грибы, в т.ч. кандида, кишечную палочку и др. Рекомендуется для промываний, спринцеваний, полосканий полости рта при вагинитах, стоматитах бактериально-грибковой этиологии (2-5% растворы)- может раздражать кожу и слизистые оболочки.

Натрия тетраборат (бура) — применение его при микозах обуслов-лено: а)свойствами антисептика: как и иные соединения бора подавляет широкий спектр бактерий, грибы (в т.ч. кандида)- антисептическая актив-ность и токсичность ниже, чем у борной кислоты- б)способностью обра-зовывать в водной среде щелочные растворы (освобождение при гидролизе ионов натрия), которые могут давать муколитический, обезжиривающий, мацерирующий (в отношении рогового слоя) эффект, действуя очищающе на кожу и слизистые оболочки.

Применительно к микозам натрия тетраборат используется: при кандидозных вульвовагинитах, стоматитах (3-5% водные растворы для спринцеваний, полосканий полости рта, 15-20% растворы в глицерине для смазываний), при кандидозе кожи, паховой эпидермофитии, эритразме (20% растворы в глицерине для смазываний, протираний).

Нафтифин — производное аллиламина- подавляет синтез эргостерола грибковых клеток (ингибирует фермент скваленэпоксидазу, что ведет к нарушению преобразования сквалена в ланостерол). При местном применении оказывает антигрибковое, антибактериальное, противовоспалительное действие (влияет фунгицидно на эпидермофитоны, трихофитоны, микроспорумы, плесени, возбудитель отрубевидного лиша- фунгистатически — на Кандида, подавляет Гр+ и Гр-микроорганизмы).

Хорошо проникает в кожу, создает высокую концентрацию в эпидермисе и терапевтическую — в дерме, ногтях- особенно эффективен при микозах волосистых частей тела, гиперке-ратозе. Действует пролонгирование не оказывает системных побочных эффектов- местно — могут наблюдаться сухость, гиперемия, жжение кожи (отмены препарата не требуется).

Является действующим началом препаратов «Экзодерил» (см.), «фетимин» (см.). Лекарственные формы нафтифина применяют при дерматофитии, кандидозе кожи, отрубевидном лишае, онихомикозах- возможно использование при ассоциациях (в т.ч. с бактериальной инфекцией). 1% крем, раствор наносят на пораженные участки 1 р/сут (34 нед). При онихомикозах препараты нафтифина применяют 2р/сут (до 6 мес).

Нафтифунгин — препарат экзодерила (см.).

Неспецифические противогрибковые средства — обычно обозначаются как антисетики. При местном использовании способны вызывать необратимые повреждения различных структур микроорганизмов, глубокие сдвиги обменных и энергетических процессов, влекущих за собой гибель, торможение роста и развития патогенной микрофлоры — вне зависимости от групповой и видовой принадлежности.

Т.о., противогрибковый эффект для данных средств является лишь одним из видов действия — наряду с антибактериальной, часто — противовирусной, противотрихомонадной и другими видами активности. Хотя использование неспецифических средств-антисептиков относится к наиболее «древним» способам борьбы с инфекционными процессами, однако, в настоящее время активно ведется поиск новых, усовершенствованных антисептиков, в т.ч. с противогрибковым действием. Так, постоянно пополняются новыми препаратами группы антисептиков — окислителей, галогенов, металлсодержащих, фенолов, детергентов (ПАВ), высших жирных кислот и др.

Данная тенденция будет, по-видимому, сохраняться, учитывая широкий спектр действия антисептиков, неизменную высокую чувствительность к ним микроорганизмов, практическое отсутствие селекции резистентных штаммов. Представляет интерес появление новых антисептиков с более тонкими механизмами действия, по специфичности и избирательности приближающиеся к антибиотикам и другим химиопрепаратам.



Низорал — препарат кетоконазола (оригинальное коммерческое на-звание ведущей фирмы-производителя). Выпускается в виде таблеток для приема внутрь (200мг), суппозиториев вагинальных (по 400мг), 2% крема.

Низорал — шампунь. Активным веществом является кетоконазол (2%). Используется при разноцветном лишае, перхоти, себореи. Шампунь наносят на участки поражения, взбивая до образования пены, втирая в кожу волосистой части головы, после 5-10-минутной экспозиции смывают теплой водой ( применяют 2 р/нед, в течение 3-4 нед- при отрубевидном ли-шае — ежедневно в течение 5 дней).

Нистатин — противогрибковый полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетами — Streptomyces noursei и Streptomyces albidus. Действует фунгистатически (повреждение барьерной функции мембраны грибов за счет связывания с эргостерином)- а в высоких концентрациях — фунгицидно на грибы p. Candida, Ffhodotorula, Torulopsis, Trichosporon, Aspergillus- проявляет активность в отношении лейшманий, амеб.

Не подавляет бактерии, вирусы, актиномицеты, трихомонады, гарднереллы- действует на дерматофиты — не существенно и не имеет практического значения (по некоторым данным, в концентрации 100мкг/мл тормозит рост Гр+ флоры)- т.о., главное назначение нистатина — кандидозы. Практически не всасывается с поверхности мнтактной кожи и слизистых оболочек- плохо всасывается в ЖКТ, однако, при приеме очень высоких доз (до 10 млн/сут) в крови могут создаваться фунгистатические концентрации.

В связи с этим (а также учитывая отсутствие существенного общетоксического действия на организм при пероральном приеме) нистатин иногда используют при некоторых висцеральных формах кандидоза в дозах, значительно превышающих рекомендуемые в интрукциях (по 7-10 млн/ЕД/сут).

Оптимум действия средства — при рН 4,5-6,5, t-25 C- активность его снижается в присутствии солей магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, лактозы, железа, цистеина, Препарат дозируется в единицах действия (1ЕД=1/3 мкг). Нистатин предназначен г.о. для местного лечения кандидоза (полости рта, ЖКТ)- для этого используются внутрь таблетки, драже по 250 000 ЕД, 500 000ЕД. При орофарингеальном кандидозе, поражении пищевода проглатывать таб-летки (драже) нистатина не целесообразно, т.к. при этом он действует г.о в кишечнике, но не верхних отделах ЖКТ.

При этих формах таблетки (драже) помещают за щеку или под язык до полного растворения, постепенно про-глатывая образовавшуюся жидкость (учитывая горький вкус нистатина, желательно, особенно для детей, заменить его безвкусным леворином). Вместо этого можно применять аппликации водной суспензии нистатина (100-200тыс.ЕД/мл). Для устранения возможных диспепсических явлений за несколько минут до приема целесообразно выпить 1 ст.л. 0,5% раствора новокаина или запить препарат молоком.



Для лечения кандидоза кожи (в паховых, подмышечных, межягодичных, межпальцевых складках и на других участках), ногтевых валиков используют местные формы нистатина — мазь (100200 тыс ЕД/г), крем: наносят 2-3 р/сут (при поражении рук — после каждого мытья) — до исчезновения клинических симтомов (не менее 2 нед). Порошок (присыпка) предпочтителен при повышенной влажности кожи.

При кандидозе влагалища, области ануса, промежности нистатин (кроме приема внутрь) необходимо назначать также местно в форме вагинальных таблеток, суппозиториев (по 100 000, 250 000, 500 000 ЕД), мазей, вагинального крема- для инсуффляций можно использовать порошок. При кандидозном вульвовагините препараты вводят глубоко во влагалище (1-2 р/сут, 7-14дней). При кандидозе нижних отделов кишечника показаны ректальные суппозитории (по 50 000 ЕД, 500 000 ЕД).

Нистатин может назначаться для профилактики кандидоза у предрасположенных лиц —ослабленных, страдающих диабетом, онкологическими заболеваниями, а также леченных длительно антибиотиками широкого спектра действия (особенно тетрациклинами), иммуносупрессорами. Нистатин обычно переносится хорошо При приеме внутрь таблеток иногда отмечаются анорексия, тошнота, рвота- реже — понос, боль в животе, аллергические реакции.

При использовании накожных форм возможны гиперчувствительность, раздражающее действие (зуд, жжение). Не следует применять во время беремености. Препараты нистатина выпускаются под различными названиями («Микостатин», «Фунгицидин», «Моронал», «Антикандин», «Фунгистатин», «Биофанал», «Нистафунгин», «Стамицин» и др.).

Нистаформ — комбинированный препарат для наружного примене-ния (мазь содержит 1% нистатина, 3% клиохинола, 1% преднизолона). Ис-пользуется при грибкоео-бактериальных ассоциациях, микозах с аллергическим компонентом.

Нистафунгин — препарат нистатина (см.).

Нитроксолин (5-нок) — действует на Гр- бактерии, в меньшей степени — Гр+ микрофлору, кандида. Хорошо всасывается в кишечнике и про-никает в кровь, легкие, печень и другие внутренние органы, а также в мочу и желчь. Иногда применяется в комплексной терапии кандидозов мочеполовых органов (учитывая высокие концентрации средства в мочеполовых путях).

Нитроксолин можно применять вместе с полиеновыми антибиотиками и другими средствами. Препарат выпускается в драже по 50 мг. Взрослым назначают по 0,2-0,3— 0,5г/сут- детям до 5 лет — по 0,2г- старше 5 лет — по 0,2-0,Зг/сут на 3-4 приема.
Нитрофунгин — противогрибковый препарат из числа галогенизированных фенолов. Раствор для наружного применения с содержанием хлорнитрофенола (1%), триотилен гликоля (10%), 50% этанола (до 100%) —применяется при трихофитии, эпидермофитии, микозах стоп, поверхностном кандидозе. Наносят на пораженные участки 2-3 р/сут до исчезновения симптомов, затем (для профилактики) — 1-2 р/нед (4-6 нед).

Нитрофураны — не относятся к числу традиционных противогрибко-вых средств, однако, у некоторых из них отмечается фунгистатическая ак-тивность. Так, нитрофурилен подавляет трихофитоны, эпидермофитоны, кандида и может быть использован при обусловленных ими дерматомикозах (0,05-1% мази, 0,05% спиртовой раствор). Описано применение при грибковых заболеваниях кожи препаратов с нитрофеном, нифупоксином. В целом, указанные средства более целесообразны при сочетанных грибково-бактериальных процессах, учитывая их широкий спектр действия.

Овис новый — 1% раствор клотримазола (см.).

Озониды — озонированные наружные лекарственные препараты (масла и др.), применяемые в комплексном лечении микозов- фунгицидный эффект их связывают с повреждением цитомембран грибов с последующей деструкцией органелл (наносят на очаги поражения 1 р/сут).

Оксиконазол — противогрибковый препарат для наружного приме-нения из группы азолов (синтетическое производное имидазола). Действует на дерматофиты, кандида, Malassezia spp- некоторые бактерии (в т.ч. коринебактерии), стафилококки, стрептококки. Ввиду слабой резорбции кожей большая часть вещества остается в роговом слое. Используется для местного лечения при дерматомикозах (в т.ч. кандидозах), разноцветном лишае, эритразме и грибково-бактериальных инфекциях кожи.

Лекарственной формой оксиконазола является 1% «Мифунгар-крем» (см.). Среди побочных эффектов отмечают зуд, жжение, покалывание в месте нанесения.

8-Оксихинолины — иногда рекомендуются при кандидозе кишечника перорально — хлорхинальдол, интестопан, хиниофон, интетрикс (хотя основными показаниями для них являются энтероколиты, инфекционные диареи, гнилостные и бродильные диспепсии). В настоящее время системное лечение кандидоза оксихинолинами практикуется редко (особенно в монорежиме) ввиду недостаточности действия, возможных серьезных побочных эффектов (периферические нейропатии, поражение зрительного нерва, нарушение функции печени, почек)- в связи с этим не рекомендуются курсы более 7 дней для хиниофона, более 10 дней — для интетрикса.

Октенидин — антисептик группы ПАВ, подавляющий Гр+, Гр- бактерии, грибы (мицеллярные, кандида) и др. Применяется в виде антисептического раствора для обработки кожи и слизистых оболочек.

Омоконазол — противогрибковый препарат из группы азолов (про-изводное имидазола)- проявляет фунгистатическое действие в отношении кандида, дерматофитов- подавляет также Гр+ бактерии. Применяется в лечении кандидозного вульвовагинита (в т.ч. при грибково-бактериальных ассоциациях). Лекарственной формой являются: суппозитории вагинальные «Микогал» (№1 — 900мг- N?3 — 300мг- №6 — 150мг). Препарат не следует применять в первом триместре беременности.

Онихон — препарат тербинафина (см.).

Ороназол — лекарственная форма кетоконазола для перорального применения (таблетки 200мг) и наружного использования (крем, шампунь).

Орунгал — препарат итраконазола (оригинальное коммерческое название фирмы -разработчика,). См. «Итраконазол».
Отщепляющие кислород средства. Некоторая противогрибко-вая активность отмечается у препаратов перекиси водорода (см.), калия перманганата (см.).

Оцерал GB — крем на основе оксиконазола (см.).

Кулага В.В., Романенко И.М., Афонин С.Л., Кулага С.М.