Анальгетики, анестетики, обезболивающее для детей

Ненаркотические анальгетики, в частности НПВС, используют, как правило, для устранения слабой или умеренной боли.

Толерантность к ненаркотическим анальгетикам не возникает даже при использовании максимально допустимых доз. Эти препараты относительно безопасны и не вызывают физиологической зависимости. В результате боль ослабевает. К НПВС относятся производные следующих кислот: салициловой (ацетилсалициловая кислота), антраниловой (флуфенамовая и мефенамовая кислоты), анилина (фенацетин, парацетамол), индолуксусной (индометацин), пропионовой (ибупрофен, напросен, вольтарен). Все препараты этой группы вызывают побочные явления: диспепсию, тошноту, рвоту, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ с кровоизлияниями. Более часты такие осложнения при лечении ацетилсалициловой кислотой, индометацином и ибупрофеном. Наиболее эффективны для устранения боли парацетамол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен.
Препаратом выбора для устранения умеренной боли и лихорадки у детей является парацетамол в разовой дозе 10-15 мг/кг. Побочные эффекты: метгемоглобинемия, анемия, поражение печени. При передозировке возможна молниеносная печеночная недостаточность.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Препарат назначают в дозе 0,2 г/год жизни в 4-6 приемов. Применяют при головной боли, артралгиях, миалгиях.
Другие НПВС (например, индометацин, ибупрофен, диклофенак) по обезболивающему эффекту имеют сходство с ацетилсалициловой кислотой.
Ибупрофен назначают внутрь в дозе 10-15 ,мг/(кг-сут) в 3-4 приема, он хорошо устраняет головную боль. Кетопрофен, напроксен близки по свойствам и чаще применяют при боли без выраженного воспалительного процесса. Частота побочных эффектов этих препаратов ниже таковых ацетилсалициловой кислоты.
Диклофенак (вольтарен) по эффективности близок к производным пропионовой кислоты. Его используют при умеренной боли и воспалении, сопровождающем ревматоидные -заболевания, в дозе 2-3 мг/(кг-сут) в 2-3 приема. Побочное действие по сравнению с таковым индометацина менее выражено.
Индометацин — высокоэффективный противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий препарат. Используется для купирования средневьграженной и сильной боли, а также воспаления при ревматоидных заболеваниях. Доза 2-3 мг/(кг«сут) в 2-3 приема. Оказывает выраженное побочное действие на слизистую оболочку желудка, может вызвать образование язв, кровотечение, перфорацию. При приеме этого препарата возможно появление мигренеподобной боли (вследствие отека мозга). Препарат может усугубить течение предшествующего заболевания почек. Не рекомендуется назначать детям до 14 лет.
Мефенамовую кислоту используют при слабой или умеренно выраженной мышечной, зубной, посттравматической и головной боли. Назначают внутрь детям в возрасте от 5 до 10 лет — по 0,25 г 3-4 раза в 1 сут, старше 10 лет — по 0,3 г 3-4 раза в 1 сут. Основное побочное действие — развитие гемолитической анемии.

Наркотические анальгетики. Наркотические анальгетики оказывают выраженное угнетающее действие на ЦНС, но без нарушения сознания или расстройства чувствительности. По активности наркотические анальгетики могут быть препаратами умеренного действия, применяемыми при слабой и умеренной боли (кодеин, дегидрокодеин, декстропроксифен, пентазоцин, налбуфин), и сильнодействующими, используемыми при выраженной боли [морфин, диаморфин (героин), петидин (меперидин, синтетический аналог меперидина — пройедол), омнопон, метадон, бупренорфин, феназоцин, мептазинол и др.] Наиболее эффективен морфин. Введение этого препарата внутримышечно и подкожно обеспечивает достаточную длительность его действия. Высокий наркогенный потенциал ограничивает длительное применение морфина. Кроме того, уже его 1-2-кратное введение вызывает множество побочных реакций, среди которых наиболее выражены угнетение дыхания, тошнота и рвота, спазмы гладкомышечных органов. Негативные эффекты морфина коррелируют с его концентрацией в крови.
Бупренорфин обладает высокой, близкой к фентанилу анальгетической активностью. Максимальное обезболивающее действие длится не менее 6 ч. Угнетает дыхание.
Кодеин (метилморфин) — опиоид с невысокой активностью. Его действие в 10 раз слабее действия морфина. В больших дозах кодеин—в отличие от морфина — вызывает возбуждение. Зависимость от кодеина менее выражена, чем от морфина. Назначают главным образом при слабой и умеренной боли, кашле — внутрь и парентерально.
Корфапол эффективен при приеме внутрь, оказывает минимальное побочное действие.
Метадон — синтетический препарат, близкий по фармакологическим свойствам морфину. Анальгетический эффект метадона продолжается до 24 ч, поэтому при хронической боли его назначают внутрь или вводят подкожно каждые 12 ч.
Налбуфин по анальгетической активности при внутримышечном введении аналогичен морфину, а при приеме внутрь его эффективность в 4-5 раз ниже. Длительность действия 3-6 ч.
Омнопон (пантопон) представляет собой смесь алкалоидов опия. Используют для премедикации в анестезиологии.

Пентазоцин (фортрал) — синтетический наркотический анальгетик. При парентеральном введении проникает через ГЭБ. Слабее морфина в 3-6 раз, вызывает выраженную депрессию дыхания, гипертензию и тахикардию, ухудшает коронарный кровоток. Скорость появления и длительность обезболивающего эффекта сходны с таковыми при введении морфина. Используется в основном в акушерстве, так как благоприятно влияет на сократительную способность матки.
Петидин (меперидин, лидол) не имеет структурного сходства с морфином, но по действию сходен с ним. Петидин эффективен при боли, не купируемой кодеином, но не устраняет интенсивной боли, снимающейся морфином.
Промедол — отечественный синтетический аналог меперидина. Обычно применяют 1 % раствор внутримышечно по 0,1 мл/год жизни, что минимизирует депрессию дыхания и практически нивелирует изменение тонуса гладкомышечных органов.
Трамадол (трамал) — новый синтетический анальгетик со сравнительно высокой активностью.
Фентанил проявляет очень хорошую болеутоляющую активность, но резко угнетает дыхание, вызывает брадикардию. Его используют при нейролептаналгезии, для наркоза, вводят внутривенно или внутримышечно. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, чем обусловлена быстрая и выраженная аналгезия. Побочные эффекты, свойственные морфину, при применении фентанила наблюдаются редко.
Выбор анальгетика в конкретном клиническом случае зависит в первую очередь от фармакокинетических свойств препарата и особенностей организма больного (возраст, состояние систем метаболизма). У новорожденных период полураспада большинства анальгетиков продолжительнее. У детей кажущийся объем распределения анальгетиков больше в связи с уменьшением их фиксации белками плазмы, меньшей массой липидов и повышенным количеством воды в тканях. Элиминация наркотических анальгетиков снижена за счет особенностей метаболизма в печени и функции почек, особенностей проникновения отдельных препаратов в ЦНС, которые во многом определяют их активность и токсичность. Морфин и пентазоцин более токсичны для новорожденных, чем для взрослых, а токсичность промедола и фентанила одинакова для любого возраста.

При незначительной боли применяют НПВС (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен). При их неэффективности или при боли средней интенсивности рекомендуют наркотические анальгетики с невысокой активностью (кодеин, дегидрокодеин, декстропроксифен, пентазоцин), комбинации НПВС с опиоидами невысокой активности. При неэффективности подобного сочетания назначают высокоактивные опиоиды (морфин, диаморфин, метадон, феназоцин и др), при постоянных болях (у онкологических больных) возможно также применение НПВС.
Боль, исходящая из соматических структур (кожа, мышцы, кости, суставы), купируется ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом, не влияющими на психические функции и не вызывающими выраженной зависимости. При боли, связанной с заболеваниями внутренних органов, в большинстве случаев эффективны наркотические анальгетики, например морфин, хотя при слабой боли возможно применение НПВС. При постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва анальгетики имеют лишь вспомогательное значение. В лечении тяжелобольных применяют очень большие дозы ненаркотических анальгетиков вместе с невысокоактивными наркотическими анальгетиками, а иногда высокоэффективные наркотические анальгетики.
Боль, сопровождающая воспалительные процессы, снимается при приеме НПВС. Лишь иногда приходится назначать дополнительно опиоиды невысокой активности. Боль при небольших травмах часто устраняют местными средствами, вызывающими охлаждение кожи (аэрозоль с хлорфторметаном), при массивных (например, послеоперационных) — обычно только наркотическими анальгетиками. Боль в костях облегчается с помощью НПВС или при сочетании последних с опиоидами.
Лечение при головной боли может быть направлено на устранение мышечного спазма, сужения сосудов. С этой целью применяют ненаркотические средства — парацетамол и ацетилсалициловую кислоту. При мигрени назначают ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, мотилиум как противорвотное средство. Если приступ спровоцирован эмоциональным стрессом, желательно использовать седативные препараты (бензодиазепины). При повышенном ВЧД добавляют диуретики.
Общий принцип лечения боли — воздействие на ее причину — осуществим, например, при язвенной болезни, когда анальгетические средства не применяют.

Местноанестезирующие средства. Местноанестезирующими свойствами обладают многие вещества, но лишь небольшое их число пригодно для клинического применения. Местноанестезирующие средства растворяются в воде, не оказывают раздражающего действия, их эффект должен развиваться быстро и сохраняться в течение времени, необходимого для проведения операции. Они не обладают токсическими свойствами при всасывании в кровь и не вызывают нежелательных реакций- в месте введения. Эти средства влияют на нервные ткани и предупреждают как возникновение, так и распространение болевого импульса, что обусловлено образованием комплексов препарата с рецептором мембранных натриевых каналов, в результате чего блокируется ток ионов натрия. Всасывание препаратов со слизистых оболочек различно. Легко абсорбирующиеся средства (кокаин, лидокаин, прилокаин) применяют для поверхностной анестезии. Действие местноанестезирующих средств обычно развивается через 5 мин после аппликации и продолжается в течение 1-2 ч. Добавление к ним сосудосуживающего препарата (адреналин) продлевает их действие в 2 раза. Местные анестетики показаны при пункции и катетеризации вен и артерий, дренировании плевральной полости, спинномозговой и стернальной пункциях, наложении швов, для анестезии слизистых оболочек.
Побочные эффекты (шум в ушах, металлический вкус во рту, сонливость, раздражительность, головная боль, судороги, снижение АД) возникают тогда, когда анестетик попадает в кровоток или его доза превышает допустимую.
Алитокаин более сходен с кокаином, чем с новокаином. Он эффективен как при нанесении на слизистые оболочки, так и при парентеральном введении.
Бупивакаин — препарат длительного действия, используемый для проводниковой анестезии в дозе 2 мг/кг. Максимальный эффект наступает через 30 мин.
Кокаин применяют главным образом для поверхностной анестезии, обычно в виде 4 % раствора. Его используют при оториноларин-гологических операциях путем нанесения на ограниченную зону слизистой оболочки, что практически безопасно. Адреналин никогда не добавляют к раствору кокаина из-за потенцирования действия.
Лидокаин — эффективное и сравнительно малотоксичное средство для поверхностной инфильтрационной и проводниковой анестезии, вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 1 мг/кг. При приеме внутрь неэффективен. Побочные реакции наблюдаются редко.
Новокаин. По способности вызывать поверхностную анестезию менее активен, чем кокаин, но значительно менее токсичен, не вызывает наркозависимость, имеет большую широту терапевтического действия. Период полураспада — 0,7 мин.
Прилокаин применяют так же, как лидокаин, но он менее токсичен. В максимальных дозах он способствует развитию метгемоглобинемии. Выпускается в сочетании с адреналином или фелипрессином.
Наиболее подходящим и безопасным для поверхностной анестезии считают лидокаин. Однако при необходимости введения большого количества анестетика предпочтительнее прилокаин. Лидокаин с прилокаином в виде Терема используют для обезболивания при венепункции, катетеризации вены. Растворы лидокаина и диклонина применяют для анестезии ротоглотки. Смесью тетракаина, адреналина и кокаина смачивают поверхность раны перед наложением швов.