Опиоидные анальгетики

Видео: Подросток снял на видео тайный закуп наркотических препаратов в аптеках Алматы

Наркотики наиболее часто используют при умеренной или тяжелой острой боли или онкологической боли (некоторые специалисты характеризуют онкологическую боль как повторную острую, а не как хроническую).

Свойства наркотиков:

• не имеют предельного («потолочного») эффекта: т. е. с &uarr- дозы эффективность (однако, при использовании некоторых слабых наркотиков для купирования умеренной боли, ПД могут ограничивать дозу относительно небольшим кол-вом)

• вызывают развитие зависимости (физической и психологической)

• возможна передозировка с угнетением дыхания (всегда) и в некоторых случаях с судорогами

Слабая — умеренная боль

Некоторые эффективные препараты приведены в табл. 1.

Кодеин и сходные с ним пропоксифен и пентазоцин обычно не более эффективны, чем аспирин и АРАР, и их часто комбинируют с этими лекарствами.

Табл. 1. Слабые наркотики для слабой — умеренной боли

Препарат Дозировка
Кодеин Обычная доза для взрослого: 30-60 мг в/м/РО каждые 3 ч при боли- (30 мг РО эквивалентно 300 мг аспирина)
Детская доза: 0,5-1 мг/кг/доза РО или в/в при боли
Пропоксифен (Darvon®) Обычно используется как напсилат пропоксифена с ацетаминофеном (Darvocet-N)*
Darvocet-N 100
L: 1-2 РО каждые 4-6 ч при боли
Пентазоцин

(Talwin®

Talwin®Nx

Talacen®)Пентазоцин является смешанным агонистом-антагонистом 12,5 мг пентазоцина, 325 мг аспирина. L: 2 РО 3-4 р/д при боли 50 мг пентазоцина, 0,5 мг налоксона. L: 1-2 РО каждые 3-4 ч вплоть до 12 таб/д 25 мг пентазоцина, 650 мг ацетаминофена. L: 1 РО каждые 4-6 ч при боли вплоть до 6 таб/дТрамадол (Ultram®)См. ниже

* ВНИМАНИЕ: пропоксифен может вызвать опасное уровня карбамазепина

Трамадол (Ultram^®)

Опиоидный агонист для приема РО, который связывается с &mu--опиоидными рецепторами, а также обладает центральным анальгетическим действием за счет подавления обратного всасывания норэпинефрина и серотонина. Эффективность 100 мг сравнима с 60 мг кодеина вместе с аспирином или АРАР. Сообщений о подавлении дыхания при соблюдении инструкций по РО применению не было. Описаны возникновение припадков и опиоидной зависимости.

L: 50–100 мг РО каждые 4–6 ч при боли мах до 400 мг/д (или 300 мг/д для пожилых). При достаточно тяжелой острой боли может быть достаточно первоначальной дозы 100 мг с дополнительными дозами по 50 мг. Снабжение: таб по 50 мг.

Умеренная — сильная боль

Табл. 2. Опиаты, используемые при умеренной и сильной боли

Препарат	Дозировка
Оксикодон	Обычно используется в комбинации: 325 мг аспирина с 5 мг оксикодона (Percodan®) или 500 мг АРАР с 5 мг оксикодона (Tylox®, Percocet®) дозировка: 1 РО каждые 3-4 ч при боли (можно увеличить до 2 РО каждые 3 ч) Чистый препарат имеется в виде OxyIR®, жидкого OxyFast® для приема РО или таблеток OxyContin® с контролируемым освобождением по 10, 20, 40, 80&dagger- и 160† мг (продолжительность их действия 12 ч- стадия насыщения наступает через 24-36 ч) L: дозировка OxyContin® для взрослого: таблетки принимают целиком, их нельзя разламывать, жевать или размельчать. Для пациента, не принимавшего раньше наркотики, начните с 10 мг РО каждые 12 ч. Для пациента, получавшего ранее наркотические препараты, используйте следующую переводную таблицу. Титруйте дозу каждые 1-2 д, повышая ее на 25-50% каждые 12 ч.
Гидроморфин	Dilaudid®: см. табл. 3
Леворфанол	Levodromoran®: 2 мг в/м &asymp-10 мг морфина- длительный период полураспада (см. табл. 3) {может вызывать спутанность}
Морфин	См. табл. 3
Гидрокодон	(Vicodin®, Lorcet®, Lortab® и др.): 5 мг гидрокодона + 500 мг ацетаминофена; (Vicodin ES®, Lortab7.5/500®): 7,5 мг гидрокодона + 500 мг ацетаминофена; L: 1 таб РО каждые 6 ч при боли (можно увеличить до 2 таб РО каждые 3-4 ч, но не более 8 таб/д) (Lorcet®Plus, Lorcet®10/650): 7,5 или 10 мг гидрокодона (соответственно) и 650 мг ацетаминофена L: 1 таб РО каждые 6 ч при боли (не более 6 таб/д) (Lortab®10/500): 10 мг гидрокодона + 500 мг ацетаминофена L: 1-2 таб РО каждые 4 ч при боли вплоть до 6 таб/д (Norco®): 10 мг гидрокодона + 325 мг ацетаминофена L: 1 таб РО каждые 4 ч при боли вплоть до 6 таб/д

* не превышайте 4.000 мг АРАР/24 ч

† используется только у пациентов, устойчивых к опиатам

Очень сильная боль

Табл. 3. Равнообезболивающие дозы при сильной боли, АГОНИСТНЫЕ наркотики

(парантеральное введение по отношению к 10 мг морфина в/м)

Название лекарства: общее (фирменное®)	Способ введения	Доза (мг)	Максимум действия (часы)	Продолжительность действия (часы)	Примечания
Морфин	В/м	10	0,5-1	4-6	Угнетение дыхания
Морфин	РО	20-60*	1,5-2	4-7
Кодеин	В/м	130		3-5	Такие большие дозы вызывают неприемлемое ПД
Кодеин	РО	200			Такие большие дозы вызывают неприемлемое ПД
Меперидин (Demerol®)	В/м	75	0,5-1	4-5	Избегайте длительного использования†, раздражение тканей
Меперидин (Demerol®)	РО	300-400	1-2	4-6
Метадон &Dagger- (Dolophine®)	В/м	10	0,5-1	4-6	Длительный период полураспада‡
Метадон &Dagger- (Dolophine®)	РО	20	1,5-2	4-7	Длительный период полураспада‡
Леворфанол‡ (Levodromoran®)	В/м	1,5-2,5			Длительный период полураспада‡
Леворфанол‡ (Levodromoran®)	РО	2-4			Длительный период полураспада‡
Оксикодон (напр., Tylox® §-) (OxyContin®)	В/м	15
	РО	30	1	2-3	Комбинированный (Tylox®) или жидкий
	РО	30-40		12	См. табл. 2
Оксиморфон (Numorphan®)	В/м	1		3-5	Имеется в свечах
Оксиморфон (Numorphan®)	PR	10			Имеется в свечах
Гидроморфон (Dilaudid®)	В/м	1,5	0,5-1	3
Гидроморфон (Dilaudid®)	РО	7,5	1,5-2	3	Имеются таб по 1, 2, 3 и 4 мг
Чрескожный фентанил (Duragesic®) &Delta-	Чрескожный		12-24	72	Пластыри, выделяющие 25, 50, 75 или 100 г/ч (использовать наименьший эффективный)

* соотношение активности при в/м и РО введении составляет 1:6 для однократной дозы, но при длительном использовании становится 1:2–3

† большие дозы или длительное применение не рекомендуются, потому что меперидин (Demerol^®) превращается в стимулятор нормеперидин, период полураспада которого составляет 15–20 ч и который может накапливаться и вызывать возбуждение или другие признаки гиперактивности ЦНС (включая делирий и припадки). Последние могут проявиться при приеме препаратов агонист-антагонистного действия

‡ в связи с длительным периодом полураспада повторные дозы могут накапливаться и вызывать депрессию ЦНС (после 3 дней дозу надо уменьшить, хотя полупериод анальгетического действия не изменяется), особенно у пожилых или ослабленных пациентов. Должен назначаться врачом, имеющим опыт применения данного препарата

§ использование при сильной боли может быть неоправданным, т. к. 1 Tylox^® содержит только 5 мг оксикодона (ацетаминофен ограничивает дозировку), для более высоких доз оксикодона можно использовать OxyContin^®

не должен использоваться как стандартный п/о анальгетик (риск угнетения дыхания)

Табл. 4. Эквивалентные обезболивающие дозы при сильной боли, АГОНИСТНЫЕ/АНТАГОНИСТНЫЕ наркотики

(относительно 10 мг морфина в/м)

Название лекарства: общее (фирменное®)	Способ введения	Доза (мг)	Максимум действия (часы)	Продолжительность действия (часы)	Примечания
Бупренорфин (Buprenex®)	В/м	0,4
Бупренорфин (Buprenex®)	Под язык	0,3
РАЗЛИЧНЫЕ АГОНИСТЫ/АНТАГОНИСТЫ*
Буторфанол (Stadol®)	В/м	2	0,5-1	4-6
Налбуфин (Nubain®)	В/м	10	1	3-6	Не взаимодействует с сигмарецепторами†
Налбуфин (Nubain®)	В/в	140 г/кг	0,5	2-5	Не взаимодействует с сигмарецепторами†
Пентазоцин (Talwin®‡)	В/м †	20-40	0,5-14-6
Пентазоцин (Talwin®‡)	РО †	180	1,5-2	4-7
Dezocine (Dalgan®)	В/м	10		3-6

* все могут усиливать симптомы отмены у пациентов, физически зависимых от агонистов

† большинство агонист/антагонистных препаратов взаимодействует с сигма-рецепторами (Stadol > Nubain), что может вызывать галлюцинации

‡ инъекционный Talwin (для в/м введения) содержит только пентазоцин. Таблетки Talwin^® Compound содержат аспирин, поэтому для больших РО доз используйте Talwin Nx, не содержащий аспирина

М. Гринберг

Нейрохирургия