Офтальмология-комбинированные препараты тимолола и пилокарпина для лечения глаукомы
Комбинированные препараты фотил и фотил форте – это сочетание тимолола малеата и пилокарпина. Неселективный b1,2-адреноблокатор тимолола малеат и м-холиномиметик пилокарпин являются препаратами первого выбора в лечении глаукомы. Воздействуя на различные точки гидродинамики глаза, они усиливают гипотензивный эффект.
Пилокарпин – широко применяемый антиглаукомный препарат. Наиболее часто используются 1 и 2% концентрации раствора. Дальнейшее повышение концентрации нецелесообразно, так как существенного повышения гипотензивного эффекта не наблюдается, а риск побочных реакций значительно возрастает. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и составляет 4–8 ч. Капли пилокарпина пролонгированного действия с метилцеллюлозой или поливиниловым спиртом позволяют увеличить действие инстилляции до 8–12 ч.
Из побочных действий пилокарпина следует отметить миоз, который наступает через 10–20 мин после инстилляции и длится до 6 ч. При длительном применении миоз сохраняется все время. Это имеет значение у пожилых больных с факосклерозом или начинающейся катарактой, так как у них отмечается существенное снижение остроты зрения.
У больных с повышенной чувствительностью после закапывания высоких концентраций препарата может отмечаться преходящая головная боль. При длительном применении может возникать фолликулярный конъюнктивит. Пилокарпин противопоказан при иритах, иридоциклитах, иридоциклитических кризах и при других воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза.
Поддержание постоянной высокой концентрации пилокарпина в тканях глаза нежелательно, так как это может привести к привыканию, а также к стойкому спазму цилиарной мышцы. Ее функциональное состояние является важным для “гимнастики” глаза. Микросокращения мышцы постоянно как бы массируют трабекулярный аппарат, встряхивая и очищая его, улучшая кровоснабжение. В связи с этим желательно в течение года периодически на 1–2 мес пилокарпин заменять другими немиотическими средствами.
Видео: Академия Глаукомы. Как правильно закапывать в глаз
Тимолола малеат (неселективный b1,2-адреноблокатор) угнетает секрецию внутриглазной влаги. При его длительном применении улучшается отток жидкости из глаза. Это связано, скорее всего, с деблокирующим влиянием сниженного внутриглазного давления (ВГД) на склеральный синус.
Гипотензивный эффект наступает уже через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается около 24 ч. Снижение ВГД составляет около 35–40% от исходного уровня на максимуме действия (от 2 до 12 ч). Тимолола малеат выравнивает суточную кривую, не допуская значительных колебаний офтальмотонуса в течение суток.
При наблюдении свыше 3 лет стойкий гипотензивный эффект сохранялся примерно у 60% больных глаукомой. Снижение действия может наблюдаться в течение как первого месяца применения тимолола малеата, так и первого года.
При отмене препарата отмечается феномен его последействия, когда на фоне отсутствия лечения ВГД сохраняется несколько дней на нормальных цифрах.
Для лечения глаукомы препарат можно комбинировать с миотиками, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы, осмотическими препаратами.
Местные побочные реакции проявляются сухостью глаза, раздражением конъюнктивы, отеком эпителия роговицы, точечным поверхностным кератитом, аллергическим блефароконъюнктивитом. Редко встречаются серьезные побочные явления общего характера. При повышенной чувствительности к тимолола малеату инстилляция может вызвать снижение артериального давления вплоть до коллапса.
Тимолола малеат противопоказан больным с дистрофиями роговицы, сухими кератитами, бронхиальной астмой, хроническими легочными заболеваниями, синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью. Должен использоваться с осторожностью у больных сахарным диабетом.
Фотил представляет собой комбинацию 0,5% раствора тимолола малеата и 2% раствора пилокарпина.
Фотил форте – это комбинация 0,5% раствора тимолола малеата и 4% раствора пилокарпина.
После инстилляции препарата эффективное снижение ВГД происходит начиная со 2-го часа, максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность выраженного гипотензивного действия не менее 12 ч. Снижение офтальмотонуса составляет около 40% от исходного уровня.
Рекомендуемый режим применения фотила и фотила-форте – по 1 капле 1–2 раза в день. Фотил может назначаться при различных формах глаукомы: закрытоугольной, открытоугольной, смешанной, вторичной, врожденной.
В хирургической практике фотил форте широко используется в послеоперационном и операционном ведении больных, когда возникает необходимость быстро и эффективно сузить зрачок на фоне снижения ВГД (имплантация ирис-клипс линз, выпадение стекловидного тела и т.д.).
Местные побочные реакции (быстро проходящее чувство жжения, боль в глазу, затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы) более выражены при использовании фотила форте из-за более высокой концентрации пилокарпина. При продолжении лечения эти явления уменьшаются.
Системные побочные реакции и противопоказания соответствуют таковым обоих препаратов в отдельности.
Фотил и фотил форте в настоящее время являются наиболее эффективными комбинированными гипотензивными препаратами, разрешенными к применению в России и рекомендуются для лечения самых различных форм первичной и вторичной глаукомы.
Тимолола малеат + Пилокарпин –
Фотил (торговое название)
Фотил форте (торговое название)
Santen