Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 21 лекарстенные средства,применяемые при некоторых психоневрологическихзаболеваниях 21.14 средства, влияющие на мозговое кровообращение 21.14.5 ноотропные препараты

Ноотропные препараты(препараты нейрометаболического действия,церебропротекторы)

К этой группе лекарственных средствотносятся препараты нейрометаболическогодействия, способные усиливать биоэнергетикунервной клетки и защищать мозг от воздействиягипоксии. Эти свойства стимулируют обменныепроцессы, усиливают мозговой кровоток ипотребление мозгом кислорода, облегчаютпередачу нервных импульсов. Кроме того,ноотропил (пирацетам) воздействует наинтегративные функции головного мозга, улучшаетмежполушарные связи и положительно влияет нанеокортикальные образования.

Ноотропы – нейрометаболическиестимуляторы, оказывают антигипоксическое,стимулирующее нейрометаболизм действие. Этопроявляется в усилении энергетических процессовв мозге, улучшении мышления, внимания, памяти,речи, способности к обучению. В связи с этимосновным показанием к назначениюнейрометаболических стимуляторов являетсярезидуальная церебральноорганическаянедостаточность. Ноотропы применяются приразличных заболеваниях, но именно приорганическом поражении головного мозга онидействуют патогенетически.

К ноотропным препаратам относятся:пирацетам (ноотропил), аминалон, натрияоксибутират, фенибут, баклофен (лиоресал),пантогам, пиридитол (энцефабол), ацефен.

Пирацетам (ноотропил)– является ГАМК- ергическим веществом,препаратом коркового действия. Он активизируетокислительно-восстановительные процессы,повышает устойчивость к гипоксии, улучшаетмозговой кровоток, и усиливает синтез РНК внейронах. Пирацетам улучшает межполушарныесвязи и синаптическую проводимость внеокортикальных структурах. Препаратвосстанавливает и стабилизирует церебральныефункции, особенно сознание, память и речь,повышает умственную работоспособность.Пирацетам оказывает мягкое психостимулирующеедействие.

Фармакокинетика. Хорошо всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. Проникает черезгемато-энцефалический барьер, накапливается вмозговой ткани, во внутренних органах.Биотрансформация низкая. Выводится с мочой.

Показания. Острый ишемическийинсульт, желательно в первые 12 ч от еговозникновения. Различные состояния, развившиесяна фоне органической и функциональнойцеребральной недостаточности, особенно сучастием гипоксии: последствия перинатальнойэнцефалопатии (в результате внутриутробнойинфекции, гипоксии, родовой травмы),дизонтогенеза, черепно-мозговой травмы,нейроинфекции, а также ликвородинамическиенарушения при гидроцефальном, гипертензионномсиндроме, задержка умственного развития, детскийцеребральный паралич. Пирацетам применяется всоставе комплексной терапии при неврозоподобномсиндроме резидуально-органического генеза,неврастении, энцефалопатических и астеническихпроявлений у больных с соматической патологией,а также при мигрени, головокружении, головнойболи, энурезе. При сочетании с нейролептикамиуменьшает опасность возникновенияэкстрапирамидных нарушений. Пирацетам применяютпри острых церебральных нарушениях (отек мозга,менингоэнцефалит, инсульт).

При терапии острого инсультавнутривенно вводят 12 г препарата, а затем 12 г/сутвнутривенно и внутрь, по ликвидации острыхявлений – 4,8 г/сут внутрь. Доказана эффективностьиспользования высоких доз пирацетама приинсульте у 2/3 больных.

Применение пирацетама у больных сцереброваскулярной недостаточностью уменьшаетявления церебрастении, повышаетинтеллектуальную активность, улучшаетнастроение, память, уменьшает общемозговуюсимптоматику, ускоряет восстановлениенарушенных функций при инсульте. Суточняа дозасоставляет 1,2-3,2 г. Терапевтический эффектотмечается через 2-3 нед лечения. Курс леченияможет продолжаться до нескольких месяцев. Нафоне терапии пирацетамом возможны повышеннаяраздражительность, нарушения сна.

Аминалон (гаммалон,ганеврин) является синтетическим препаратомГАМК-нейромедиатора, участвующего в процессахторможения в ЦНС. Аминалон улучшает мозговоекровообращение, ослабляет вестибулярныерасстройства, усиливает энергетическиепроцессы. Не проникает черезгемато-энцефалический барьер.

Показания. Церебральная патология,обусловленная нарушением мозговогокровообращения: перинатальная энцефалопатия,умственная отсталость, церебрастенические иэнцефалопатические проявления.

Назначают внутрь до еды 0,5-3 г в сутки(за 3 приема). Курс лечения – 2 недели – 6 месяцев.Новорожденным назначают с 3-4 недель жизни 1%раствор аминалона по 1 чайной ложке 3-4 раза в деньв течение 6-8 недель.

Побочные действия встречаются редко.Отмечаются тошнота, рвота, чувство жара,нарушение сна.

Пантогам – кальциеваясоль Д-гомопантотеновой кислоты. Он улучшаетобменные процессы, повышает устойчивость мозга кгипоксии, активизирует умственную деятельность,работоспособность, тормозит повышеннуювозбудимость. Пантогам оказывает умеренноеседативное и мягкое психостимулирующеедействие.

Показания. Органическаяцеребральная недостаточность (астенические,астеноипохондрические, неврозоподобныерасстройства), гиперкинезы различногопроисхождения (в том числе и после приеманейролептиков), паркинсонизм, а также заикание,задержка развития речи, олигофрении, эпилепсии(малые и джексоновские припадки).

Пантогам нельзя сочетать сбарбитуратами.

Назначают внутрь после еды по 0,25-0,5 г4-6 раз в день в течение 3 месяцев. Курс леченияможно повторить через 3-6 месяцев.

Побочные действия. Редко наблюдаютсяаллергические реакции: кожные сыпи, ринит,конъюктивит.

Пиридитол (энцефабол,пиритинол, пиритиоксин) синтезирован на основепиридоксина, может быть антагонистом витамина В6.Активизирует энергетический обмен головногомозга, усиливает активность лимбической системы.Пиридитол оказывает седативное иантидепрессивное действие, снижает двигательнуюактивность. Потенцирует действие барбитуратов,фенамина, противоэпилептических средств. Егоопасно назначать со средствами, угнетающими ЦНС,с нейротропными препаратами (тормозитбиотрансформацию в печени других лекарств).

Показания. Астенодепрессивные,астеноапатические состояния, неглубокиедепрессии органического происхождения,церебрастения, задержка психического развития.

Назначают внутрь после еды в первойполовине дня по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день в течение 6-8месяцев.

Побочные действия. Препарат малотоксичен. При длительном применении возможныбессонница, возбудимость, тошнота,раздражительность, головная боль.

Противопоказания. Психомоторноевозбуждение, судороги, эпилепсия.

Фенибут являетсяпроизводным ГАМК и фенилэтиламина. Обладаеттранквилизирующей активностью: уменьшаетнапряженность, тревогу, страх, улучшает сон-усиливает действие снотворных, нейролептиков,средств для наркоза. Хорошо проникает черезгемато-энцефалический барьер.

Показания. Используется кактранквилизатор при неврозах (неврастения, неврознавязчивых состояний, энурез, заикание) ипсихопатических состояниях, как успокаивающеесредство перед хирургическим вмешательством.

Назначают внутрь до еды 3 раза в день.Разовая доза для детей до 8 лет 0,05-0,1 г, 8-14 лет –0,2-0,3 г. Курс лечения 4-6 недель.

Побочные действия. Сонливость (припередозировке или в начале лечения).

Натрия оксибитурат –натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК).

ГОМК легко проникает черезгемато-энцефалический барьер и оказываетседативное и противосудорожное действие.

Показания. Судороги, плохой сон,раздражительность- средство для вводного ибазисного наркоза.

В качестве противосудорожногосредства вводят 100-150 мг/кг массы внутривенномедленно (1-2 мл в минуту). При назначении другихпротивосудорожных средств доза ГОМК снижаетсядо 50-75 мг/кг.

Побочные действия. При быстромвнутривенном введении может быть двигательноевозбуждение, рвота. При продолжительном приемеГОМК развивается гипокалиемия.

Церебролизин —гидролизат мозгового вещества, содержащий 18аминокислот, способствует улучшениюметаболических процессов в мозговой ткани.Применяют при различных заболеваниях ЦНС,сопровождающихся нарушением ее функций. Вводятвнутримышечно по 1-2 мл через 1-3 дня. Курс лечения— 20-40 инъекций.

В комлексной терапии больных снарушениями мозгового кровообращенияприменяются также антитромботические,гиполипидемические средства, гипотензивные идиуретические препараты, транквилизаторы иантидепрессанты (см. соответствующие разделы).

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Ноотропные препараты(препараты нейрометаболического действия,церебропротекторы)

К этой группе лекарственных средствотносятся препараты нейрометаболическогодействия, способные усиливать биоэнергетикунервной клетки и защищать мозг от воздействиягипоксии. Эти свойства стимулируют обменныепроцессы, усиливают мозговой кровоток ипотребление мозгом кислорода, облегчаютпередачу нервных импульсов. Кроме того,ноотропил (пирацетам) воздействует наинтегративные функции головного мозга, улучшаетмежполушарные связи и положительно влияет нанеокортикальные образования.

Ноотропы – нейрометаболическиестимуляторы, оказывают антигипоксическое,стимулирующее нейрометаболизм действие. Этопроявляется в усилении энергетических процессовв мозге, улучшении мышления, внимания, памяти,речи, способности к обучению. В связи с этимосновным показанием к назначениюнейрометаболических стимуляторов являетсярезидуальная церебральноорганическаянедостаточность. Ноотропы применяются приразличных заболеваниях, но именно приорганическом поражении головного мозга онидействуют патогенетически.

К ноотропным препаратам относятся:пирацетам (ноотропил), аминалон, натрияоксибутират, фенибут, баклофен (лиоресал),пантогам, пиридитол (энцефабол), ацефен.

Пирацетам (ноотропил)– является ГАМК- ергическим веществом,препаратом коркового действия. Он активизируетокислительно-восстановительные процессы,повышает устойчивость к гипоксии, улучшаетмозговой кровоток, и усиливает синтез РНК внейронах. Пирацетам улучшает межполушарныесвязи и синаптическую проводимость внеокортикальных структурах. Препаратвосстанавливает и стабилизирует церебральныефункции, особенно сознание, память и речь,повышает умственную работоспособность.Пирацетам оказывает мягкое психостимулирующеедействие.

Фармакокинетика. Хорошо всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. Проникает черезгемато-энцефалический барьер, накапливается вмозговой ткани, во внутренних органах.Биотрансформация низкая. Выводится с мочой.

Показания. Острый ишемическийинсульт, желательно в первые 12 ч от еговозникновения. Различные состояния, развившиесяна фоне органической и функциональнойцеребральной недостаточности, особенно сучастием гипоксии: последствия перинатальнойэнцефалопатии (в результате внутриутробнойинфекции, гипоксии, родовой травмы),дизонтогенеза, черепно-мозговой травмы,нейроинфекции, а также ликвородинамическиенарушения при гидроцефальном, гипертензионномсиндроме, задержка умственного развития, детскийцеребральный паралич. Пирацетам применяется всоставе комплексной терапии при неврозоподобномсиндроме резидуально-органического генеза,неврастении, энцефалопатических и астеническихпроявлений у больных с соматической патологией,а также при мигрени, головокружении, головнойболи, энурезе. При сочетании с нейролептикамиуменьшает опасность возникновенияэкстрапирамидных нарушений. Пирацетам применяютпри острых церебральных нарушениях (отек мозга,менингоэнцефалит, инсульт).

При терапии острого инсультавнутривенно вводят 12 г препарата, а затем 12 г/сутвнутривенно и внутрь, по ликвидации острыхявлений – 4,8 г/сут внутрь. Доказана эффективностьиспользования высоких доз пирацетама приинсульте у 2/3 больных.

Применение пирацетама у больных сцереброваскулярной недостаточностью уменьшаетявления церебрастении, повышаетинтеллектуальную активность, улучшаетнастроение, память, уменьшает общемозговуюсимптоматику, ускоряет восстановлениенарушенных функций при инсульте. Суточняа дозасоставляет 1,2-3,2 г. Терапевтический эффектотмечается через 2-3 нед лечения. Курс леченияможет продолжаться до нескольких месяцев. Нафоне терапии пирацетамом возможны повышеннаяраздражительность, нарушения сна.

Аминалон (гаммалон,ганеврин) является синтетическим препаратомГАМК-нейромедиатора, участвующего в процессахторможения в ЦНС. Аминалон улучшает мозговоекровообращение, ослабляет вестибулярныерасстройства, усиливает энергетическиепроцессы. Не проникает черезгемато-энцефалический барьер.

Показания. Церебральная патология,обусловленная нарушением мозговогокровообращения: перинатальная энцефалопатия,умственная отсталость, церебрастенические иэнцефалопатические проявления.

Назначают внутрь до еды 0,5-3 г в сутки(за 3 приема). Курс лечения – 2 недели – 6 месяцев.Новорожденным назначают с 3-4 недель жизни 1%раствор аминалона по 1 чайной ложке 3-4 раза в деньв течение 6-8 недель.

Побочные действия встречаются редко.Отмечаются тошнота, рвота, чувство жара,нарушение сна.

Пантогам – кальциеваясоль Д-гомопантотеновой кислоты. Он улучшаетобменные процессы, повышает устойчивость мозга кгипоксии, активизирует умственную деятельность,работоспособность, тормозит повышеннуювозбудимость. Пантогам оказывает умеренноеседативное и мягкое психостимулирующеедействие.

Показания. Органическаяцеребральная недостаточность (астенические,астеноипохондрические, неврозоподобныерасстройства), гиперкинезы различногопроисхождения (в том числе и после приеманейролептиков), паркинсонизм, а также заикание,задержка развития речи, олигофрении, эпилепсии(малые и джексоновские припадки).

Пантогам нельзя сочетать сбарбитуратами.

Назначают внутрь после еды по 0,25-0,5 г4-6 раз в день в течение 3 месяцев. Курс леченияможно повторить через 3-6 месяцев.

Побочные действия. Редко наблюдаютсяаллергические реакции: кожные сыпи, ринит,конъюктивит.

Пиридитол (энцефабол,пиритинол, пиритиоксин) синтезирован на основепиридоксина, может быть антагонистом витамина В6.Активизирует энергетический обмен головногомозга, усиливает активность лимбической системы.Пиридитол оказывает седативное иантидепрессивное действие, снижает двигательнуюактивность. Потенцирует действие барбитуратов,фенамина, противоэпилептических средств. Егоопасно назначать со средствами, угнетающими ЦНС,с нейротропными препаратами (тормозитбиотрансформацию в печени других лекарств).

Показания. Астенодепрессивные,астеноапатические состояния, неглубокиедепрессии органического происхождения,церебрастения, задержка психического развития.

Назначают внутрь после еды в первойполовине дня по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день в течение 6-8месяцев.

Побочные действия. Препарат малотоксичен. При длительном применении возможныбессонница, возбудимость, тошнота,раздражительность, головная боль.

Противопоказания. Психомоторноевозбуждение, судороги, эпилепсия.

Фенибут являетсяпроизводным ГАМК и фенилэтиламина. Обладаеттранквилизирующей активностью: уменьшаетнапряженность, тревогу, страх, улучшает сон-усиливает действие снотворных, нейролептиков,средств для наркоза. Хорошо проникает черезгемато-энцефалический барьер.

Показания. Используется кактранквилизатор при неврозах (неврастения, неврознавязчивых состояний, энурез, заикание) ипсихопатических состояниях, как успокаивающеесредство перед хирургическим вмешательством.

Назначают внутрь до еды 3 раза в день.Разовая доза для детей до 8 лет 0,05-0,1 г, 8-14 лет –0,2-0,3 г. Курс лечения 4-6 недель.

Побочные действия. Сонливость (припередозировке или в начале лечения).

Натрия оксибитурат –натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК).

ГОМК легко проникает черезгемато-энцефалический барьер и оказываетседативное и противосудорожное действие.

Показания. Судороги, плохой сон,раздражительность- средство для вводного ибазисного наркоза.

В качестве противосудорожногосредства вводят 100-150 мг/кг массы внутривенномедленно (1-2 мл в минуту). При назначении другихпротивосудорожных средств доза ГОМК снижаетсядо 50-75 мг/кг.

Побочные действия. При быстромвнутривенном введении может быть двигательноевозбуждение, рвота. При продолжительном приемеГОМК развивается гипокалиемия.

Церебролизин —гидролизат мозгового вещества, содержащий 18аминокислот, способствует улучшениюметаболических процессов в мозговой ткани.Применяют при различных заболеваниях ЦНС,сопровождающихся нарушением ее функций. Вводятвнутримышечно по 1-2 мл через 1-3 дня. Курс лечения— 20-40 инъекций.

В комлексной терапии больных снарушениями мозгового кровообращенияприменяются также антитромботические,гиполипидемические средства, гипотензивные идиуретические препараты, транквилизаторы иантидепрессанты (см. соответствующие разделы).