Нейролептики и ноотропные средства
Видео: Антипсихотические средства (нейролептики). Аминазин, азалептин, оланзапин
НейролептикиГалоперидол (Haloperidole). Синонимы: Галопер (Haloper), Сенорм (Senorm).
Фармакологическое действие: обладает антипсихотическим эффектом, а также сильным противорвотным действием (в 50 раз сильнее аминазина) и противосудорожной активностью. Показания: применяется для уменьшения проявлений эмоционального напряжения в комбинации с транквилизаторами, а также для снятия повышенного рвотного рефлекса.
Способ применения: назначают внутрь в дозе 0,00075-0,0015 г для усиления действия транквилизаторов (за 45—60 мин до препарирования или удаления зубов), а также для уменьшения повышенного рвотного рефлекса за 45—60 мин до снятия оттиска или наложения съемного протеза. Для усиления действия анальгетиков или анестетиков может вводится внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл 0,5% раствора.
Побочное действие: у 1/3 больных могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения (тремор, гиперкинезы и пр.). Соматические нарушения редки.
Противопоказания: органические заболевания центральной нервной системы, нарушение сердечной проводимости, заболевания почек с нарушениями функции.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие транквилизаторов, местных анестетиков, анальгетиков. При назначении с адреномиметиками усиливает их токсический эффект.
Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г- 0,5% раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения: в сухом, прохладном месте. Список Б.
Дроперидол (Droperidole). Синонимы: Dridol, Droleptan, Dehydrobenzperidol.
Фармакологическое действие: является нейролептическим средством из группы бутирофенонов. После его введения развивается состояние, характеризующееся снижением физической активности, психической индифферентностью, нейровегетативным торможением. Анальгетический эффект возникает только после введения анальгетика.
Дроперидол, в отличие от наркотических средств, не оказывает снотворного эффекта, не угнетает роговичный, кашлевый и двигательный рефлексы, однако снижает их до определенного уровня. Оказывает минимальное воздействие на миокард, костный мозг, почки и другие жизненно важные органы. Обладает выраженным противошоковым и противорвотным эффектами. При введении в вену действие препарата проявляется через 2—5 мин и достигает максимума через 15—30 мин. В зависимости от дозы оно продолжается в среднем 2—3 ч, однако иногда длительность эффекта может составлять 68 ч. Нейротропная активность дроперидола (по данным фирмы «Гриндекс», Латвия) в 15 раз превышает действие галоперидола и в 200 раз — хлорпромазина (аминазина). Дроперидол, оказывая умеренное адреноблокирующее действие, снижает артериальное давление. В течение 3—5 мин (иногда до 15-20 мин) АД снижается на 10—20 мм рт.ст., частота пульса увеличивается на 15-20%, снижение периферического и легочного сосудистого сопротивления на фоне уменьшения объема циркулирующей крови уменьшает потребление кислорода на 25%. В дальнейшем гемодинамические показатели стабилизируются. Продукты метаболизма выделяются из организма с мочой и через желудочно-кишечный тракт в течение суток.
Показания: широко используют в клинической практике, как правило, только в условиях стационара:
— в анестезиологии как нейролептическое средство в сочетании с анальгетиками при проведении нейролептаналгезии. Препарат применяют для премедикации, особенно у лабильных пациентов и у пациентов с артериальной гипертензией, а также во время операции и в послеоперационном периоде;
— в практике интенсивной терапии для обеспечения искусственной вентиляции легких;
— в реаниматологии для профилактики и лечения нейрогенного и травматического шока;
— при манипуляциях и операциях, когда необходимо поддержание контакта с больным (стереотаксические операции) ;
— как средство неотложной помощи в комплексной терапии тяжелых приступов стенокардии, инфаркта миокарда, отека легких, при лечении хронических болей, токсической пневмонии;
— для купирования гипертонических кризисов и лечения гипертонической болезни ПА стадии;
— для премедикации болезненных инструментальных (диагностических и лечебных) манипуляций в качестве успокаивающего седативного средства перед перевязкой ожоговых ран, наложением швов при малых травматических повреждениях и т. д.
Способ применения: препарат вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно в индивидуальной дозировке. Комбинированное применение дроперидола и фентанила в классическом методе нейролептаналгезии предусматривает следующую этапность:
Премедикация: за 30—40 мин до операции внутримышечно вводят атропин — 0,25 мг (0,25 мл), дроперидол — 2,5-5 мг (12 мл), фентанил — 0,05-0,1 мг (12 мл).
Индукция: после присоединения больному внутривенной системы и контроля исходных гемодинамических параметров вводят: дроперидол — 15—25 мг и фентанил — 0,3-0,7 мг (вместе или последовательно один за другим). Во время введения этих препаратов осуществляется ингаляция смесью закиси азота с кислородом через лицевую маску наркозного аппарата в соотношении 2:1- 2,5:1 или 3:1. После наступления бессознательного состояния вводят миорелаксант и проводят эндотрахеальную интубацию.
Поддержание нейролептаналгезии: искусственная вентиляция легких продолжается смесью закиси азота с кислородом в режиме нормовентиляции или легкой гипервентиляции. Мышечное расслабление достигается применением любого миорелаксанта. При признаках недостаточной аналгезии (ускорение пульса, повышение АД) фракционно вводят фентанил в дозе 0,05-0,2 мг. Во время нейролептаналгезии его вводят примерно каждые 30 мин и прекращают введение за 30 мин до окончания операции. В конце операции прекращают и подачу закиси азота. Дроперидол повторно вводят при необходимости по Показаниям, например, с целью коррекции гемодинамики.
Модифицированный метод нейролептаналгезии: вместо смеси закиси азота и кислорода для выключения сознания применяют барбитураты (тиопентал или гексенал) — 2,5% раствор 15-20 мл, после чего вводят дроперидол в сниженной до 7,5-10-1 5 мг (36 мл) дозе и фентанил, доза которого также снижена. Препараты нейролептаналгезии можно применять в составе комбинированной анестезии в сочетании с другими анестетиками: пропанидидом, кеталаром, фторотаном и др.
При комбинировании нейролептаналгезии с местной (локальной) анестезией дроперидол вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно или внутривенно медленно. Для усиления анальгетического эффекта рекомендуется одновременное использование малых доз анальгетика, например, фентанила в дозе 1—2 мл (0,05-0,1 мг).
Дроперидол, применяемый в послеоперационном периоде в дозе 2,5-5 мг (12 мл), предупреждает тошноту и рвоту, обеспечивает хороший седативный эффект. Для лечения болевого синдрома его вводят вместе с анальгетическими средствами, например, фентанилом в дозе 1-2 мл.
При подготовке больных к болезненным лечебно-диагностическим процедурам дроперидол назначают внутримышечно в дозе 2,5-5 мг (12 мл) за 30-45 мин до процедуры.
В практике интенсивной терапии этот препарат в дозе 2,5-5 мг (12 мл) применяется внутривенно вместе с фентанилом (1—2 мл) в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для купирования и лечения гипертонического криза дроперидол в дозе 2,5—5 мг (1—2 мл) вводят внутривенно или внутримышечно в сочетании с другими лечебными средствами (дроперидол потенцирует действие спазмолитиков).
Повторное введение дроперидола при необходимости — через 45-9 0 мин. Детям в возрасте от 2 до 12 лет дроперидол назначается из расчета 1,0—1,5 мг на 10 кг массы тела.
Побочное действие: при использовании в терапевтических дозах побочных эффектов нет. Большие дозы дроперидола у больных с лабильной гемодинамикой и у алкоголиков приводят к ортостатическим реакциям. Повторное применение препарата может вызвать экстрапирамидные нарушения.
Противопоказания: гиповолемия, болезнь Парки неона, хронический алкоголизм, наркомания, депрессивный психоз, непереносимость препарата.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие миорелаксантов, анальгетиков, снотворных средств, транквилизаторов, спазмолитиков.
Форма выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 5 мл.
Условия хранения: в сухом, прохладном месте, при температуре от 0 до +5°С. Список Б.
Левомепромазин (Levomepromazine). Синоним: Тизерцин (Tisercin).
Фармакологическое действие: является нейролептиком группы фенотиазина с выраженным и быстро наступающим седативным действием. Блокирует центральные D2-рецепторы дофамина, а так же рецепторы других медиаторов, в частности, норадреналина и аиетилхолина.
Купирует психомоторное возбуждение, оказывает противорвотное действие, снижает тонус скелетных мышц, температуру тела, стабилизирует артериальное давление. Потенцирует действие анальгетиков и средств для наркоза.
Показания: в стоматологической практике применяется в комплексном лечении заболеваний, сопровождающихся болью (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва), а также для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза. Используется при остром психомоторном возбуждении различного генеза, алкогольном делирии.
Способ применения: назначают при психомоторном возбуждении внутримышечно по 1—3 мл 2,5% ампулированного раствора, который разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или, в связи с болезненностью инъекции, 35 мл 0,5% раствора новокаина.
Вводят препарат глубоко, в верхний наружный квадрант ягодицы. При остром алкогольном психозе назначают внутривенно медленно 23 мл 2,5% раствора в 10-20 мл 40% раствора глюкозы. Для премедикации используют 1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно. При невралгии тройничного и неврите лицевого нерва назначают внутрь в дозе 0,05-0,2 г в сутки.
Побочное действие: возможны снижение системного артериального давления, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушения функции печени. При длительном применении в психиатрической практике может возникать экстрапирамидная симптоматика, а также агранулоцитоз.
Противопоказания: не назначать при заболеваниях печени и кроветворной системы, коматозном состоянии при интоксикациях алкоголем, наркотиками и снотворными средствами, а также во время беременности. Относительным противопоказанием является стойкая гипотония ули ц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы. Взаимодействие с другими препаратами: не комбинирует с ингибиторами МАО, потенцирует эффекты средств, угнетающих ЦНС.
Форма выпуска: драже по 0,025 г, ампулы по 1 мл 2,5% раствора.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Нейрометаболические церебропротекторы (ноотропные средства)
Пирацетам (Pyracetam). Синонимы: Ноотропил (Nootropil), Ойкамид (Oikamid).
Фармакологическое действие: повышает окислительно-восстановительные реакции и энергетический обмен в клетках мозга за счет увеличения содержания АТФ и уменьшения явлений гипоксии. Улучшает мыслительные процессы, память, обучение, повышает умственную работоспособность.
Показания: применяется для коррекции побочного действия транквилизаторов при подготовке к стоматологическим манипуляциям больных с астеническим синдромом, пожилых и детей.
Способ применения: назначают внутрь по 0,1 г детям и 0,4 г взрослым в комбинации с каким-либо транквилизатором бензодиазепинового ряда (феназепам, диазепам и пр.) за 45—60 мин до стоматологических манипуляций.
Побочное действие: возможны головная боль, бессонница, диспепсические явления.
Противопоказания: не рекомендуется при почечной недостаточности и в первые 3 мес беременности.
Взаимодействие с другими препаратами: сочетается с вазоактивными средствами, уменьшает выраженность побочных эффектов транквилизаторов.
Форма выпуска: таблетки в оболочке по 0,2 г- капсулы, содержащие 400 мг пирацетама, в упаковке по 60 шт- раствор для инъекций в ампулах по 5 мл, в упаковке по 10 шт (1 мл содержит 200 мг пирацетама).
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.
Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова