Агонисты гпп 1 рецепторов

Он начал использоваться в США для лечения СД2 с апреля 2005 года. Далее был разработан другой агонист ГПП-1Р, который отличается от нативного ГПП-1 только одной аминокислотой и который назвали лираглутид. Лираглутид — это аналог ГПП-1 человека, так как мало отличается от нативного ГПП-1, в противоположность экзенатиду, и потому последний называется миметиком ГПП-1. Но оба они — агонисты ГПП-1Р, то есть реализуют эффект за счет соединения с рецепторами ГПП-1.
Агонисты ГПП-1Р глюкозозависимо усиливают секрецию инсулина, подавляют секрецию глюкагона и восстанавливают первую фазу секреции инсулина при СД2. Они замедляют опорожнение желудка, снижают аппетит, что ведет к постепенному, но заметному снижению веса, что особенно важно для больных СД2 с избыточной массой тела. ГПП-1Р представлены в кардиомиоцитах и эндотелиальных клетках, и в доклинических исследованиях было показано, что стимуляция ГПП-1Р может оказывать кардиопротективное действие и уменьшать размер зоны инфаркта в эксперименте на животных. В ограниченных исследованиях было показано, что ГПП-1 может способствовать сохранению функции желудочка и улучшает сердечный выброс у лиц с сердечной недостаточностью или инфарктом миокарда. Агонисты ГПП-1Р снижают АД и улучшают липидный профиль плазмы у больных СД2.
Наиболее существенными побочными эффектами агонистов ГПП-1Р являются тошнота и рвота, интенсивность которых уменьшается при продолжении лечения.