Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 23 витамины- 23.8 витамин в3

Витамин В3 — никотиноваякислота (витамин РР)

Антипеллагрическойактивностью, помимо никотиновой кислоты,обладает также и амид никотиновой кислоты.

Богатыми источниками никотиновойкислоты являются рисовые отруби, печень, молоко,яйца, растительное масло. Меньше его содержится вкартофеле и овощах. Никотинамид можетсинтезироваться из триптофана, поступающего спищей, а также синтезироваться бактериямикишечника.

Фармакокинетика. Как никотиноваякислота, так и никотинамид быстро всасываются вжелудочно-кишечном тракте и при парентеральномвведении. Они равномерно распределяются по всеморганам и тканям и инактивируются главнымобразом путем метилирования и меньше путемконъюгирования. Продукты биотрансформацииэкскретируются с мочой. Витамин может появлятьсяв моче в активной форме, если в организмпоступают большие его количества.

Физиологические функции ифармакологические свойства. Никотиновая кислотаи никотинамид в форменикотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата(НАДФ) входят в состав многих ферментов,участвующих в метаболизме протеидов,необходимых для клеточного дыхания, гликолиза исинтеза жиров.

В больших дозах никотиновая кислота(но не никотинамид) обладает фармакологическимиэффектами. Они снижают синтез липопротеидовнизкой и очень низкой плотности и активируетфибринолиз. Никотиновая кислота вызываетрасширение периферических сосудов.

Суточная потребность в витамине В3составляет 15-20 мг.

Дефицит никотиновой кислотыпроявляется симптомокомплесом, названнымпеллагрой. Типичным для него является дерматит ипигментация кожи (особенно на открытых частяхтела, подвергающихся солнечному воздействию иплотно соприкасающихся с одеждой), анорексия,стоматит, глоссит, диарея, спутанность сознания,заторможенность, слабоумие и мегалобластнаяанемия.

Могут наблюдаться и другие измененияпсихики, галлюцинации, дегенеративные измененияспинного мозга с развитием спастическогопаралича в качестве осложнения. Хотя дефицитникотиновой кислоты является основной причинойпеллагры, последние данные свидетельствуют отом, что причиной мегалобластной анемиивероятнее всего является дефицит фолиевойкислоты, а дефицит рибофлавина, необходимого дляпревращения триптофана в никотиновую кислоту ипиридоксин, является причиной хилеза, стоматита,вагинита и проктита.

Пеллагра развивается главнымобразом при дефиците витамина в диете, например,у лиц, питающихся преимущественно маисом, вкотором низко содержание как никотиновойкислоты, так и триптофана. Пеллагра встречаетсятакже у лиц, страдающих хроническималкоголизмом, при синдроме мальабсорбцииразного генеза, карциноидном синдроме, циррозепечени, тяжелом сахарном диабете и кахексии,обусловленной злокачественными опухолями.

Применение. С профилактической цельюникотиновая кислота назначается в таблетках по15-30 мг в день, с терапевтической — по 50-250 мг вдень. Никотинамид применяют в тех же дозах. Притяжелых проявлениях пеллагры суточную дозуувеличивают до 500 мг в день. Лечениеспоровождается быстрым (в течение 24 ч) улучшениемсостояния психики, кожных покровов и функциижелудочно-кишечного тракта. При нейропатиях,поражении кожи лица и губ иногда необходимодополнительно назначать рибофлавин.

В дозе 100-300 мг подкожно или внутрьникотиновую кислоту применяют как вазодилататорпри болезни Меньера и заболеваниях,обусловленных изменениями периферическихсосудов, в том числе обморожениях. Для сниженияуровня сывороточного холестерина требуютсявысокие дозы витамина — до 3-6 г в день, однако неудалось доказать, что при этом происходитобратное развитие ИБС.

Уже более 30 лет никотиновая кислотаиспользуется в лечении шизофрении. Основой дляэтого послужила однотипность некоторыхнарушений психики, развивающихся при шизофрениии пеллагре. Однако адекватно проведенныеконтролируемые и сравнительные исследования неподтвердили эффективность никотиновой кислотыни как основного, ни как дополнительногосредства лечения шизофрении. По данным этих жеисследований, эффективность других витаминовгруппы В и аскорбиновой кислоты, традиционноприменявшихся в психиатрии для лечениядепрессий, неврастении, деменции и другихнарушений психики, не отличается от действияплацебо.

Побочные эффекты. Помимо покраснениякожи, сыпей и зуда, которые могут возникать приприменении никотиновой кислоты в больших дозах,препарат может вызывать развитие фурункулеза,гиперпигментации, слабости, нарушение функциижелудочно-кишечного тракта, обострение теченияпептической язвы, двустороннюю амблиопию,желтуху и нарушение функции печени, снижениепереносимости глюкозы и гиперурикемию. Большаячасть этих побочных явлений обратима при отмененикотиновой кислоты. Побочных явлений при приеменикотинамида, как правило, не отмечается.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Витамин В3 — никотиноваякислота (витамин РР)

Антипеллагрическойактивностью, помимо никотиновой кислоты,обладает также и амид никотиновой кислоты.

Богатыми источниками никотиновойкислоты являются рисовые отруби, печень, молоко,яйца, растительное масло. Меньше его содержится вкартофеле и овощах. Никотинамид можетсинтезироваться из триптофана, поступающего спищей, а также синтезироваться бактериямикишечника.

Фармакокинетика. Как никотиноваякислота, так и никотинамид быстро всасываются вжелудочно-кишечном тракте и при парентеральномвведении. Они равномерно распределяются по всеморганам и тканям и инактивируются главнымобразом путем метилирования и меньше путемконъюгирования. Продукты биотрансформацииэкскретируются с мочой. Витамин может появлятьсяв моче в активной форме, если в организмпоступают большие его количества.

Физиологические функции ифармакологические свойства. Никотиновая кислотаи никотинамид в форменикотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата(НАДФ) входят в состав многих ферментов,участвующих в метаболизме протеидов,необходимых для клеточного дыхания, гликолиза исинтеза жиров.

В больших дозах никотиновая кислота(но не никотинамид) обладает фармакологическимиэффектами. Они снижают синтез липопротеидовнизкой и очень низкой плотности и активируетфибринолиз. Никотиновая кислота вызываетрасширение периферических сосудов.

Суточная потребность в витамине В3составляет 15-20 мг.

Дефицит никотиновой кислотыпроявляется симптомокомплесом, названнымпеллагрой. Типичным для него является дерматит ипигментация кожи (особенно на открытых частяхтела, подвергающихся солнечному воздействию иплотно соприкасающихся с одеждой), анорексия,стоматит, глоссит, диарея, спутанность сознания,заторможенность, слабоумие и мегалобластнаяанемия.

Могут наблюдаться и другие измененияпсихики, галлюцинации, дегенеративные измененияспинного мозга с развитием спастическогопаралича в качестве осложнения. Хотя дефицитникотиновой кислоты является основной причинойпеллагры, последние данные свидетельствуют отом, что причиной мегалобластной анемиивероятнее всего является дефицит фолиевойкислоты, а дефицит рибофлавина, необходимого дляпревращения триптофана в никотиновую кислоту ипиридоксин, является причиной хилеза, стоматита,вагинита и проктита.

Пеллагра развивается главнымобразом при дефиците витамина в диете, например,у лиц, питающихся преимущественно маисом, вкотором низко содержание как никотиновойкислоты, так и триптофана. Пеллагра встречаетсятакже у лиц, страдающих хроническималкоголизмом, при синдроме мальабсорбцииразного генеза, карциноидном синдроме, циррозепечени, тяжелом сахарном диабете и кахексии,обусловленной злокачественными опухолями.

Применение. С профилактической цельюникотиновая кислота назначается в таблетках по15-30 мг в день, с терапевтической — по 50-250 мг вдень. Никотинамид применяют в тех же дозах. Притяжелых проявлениях пеллагры суточную дозуувеличивают до 500 мг в день. Лечениеспоровождается быстрым (в течение 24 ч) улучшениемсостояния психики, кожных покровов и функциижелудочно-кишечного тракта. При нейропатиях,поражении кожи лица и губ иногда необходимодополнительно назначать рибофлавин.

В дозе 100-300 мг подкожно или внутрьникотиновую кислоту применяют как вазодилататорпри болезни Меньера и заболеваниях,обусловленных изменениями периферическихсосудов, в том числе обморожениях. Для сниженияуровня сывороточного холестерина требуютсявысокие дозы витамина — до 3-6 г в день, однако неудалось доказать, что при этом происходитобратное развитие ИБС.

Уже более 30 лет никотиновая кислотаиспользуется в лечении шизофрении. Основой дляэтого послужила однотипность некоторыхнарушений психики, развивающихся при шизофрениии пеллагре. Однако адекватно проведенныеконтролируемые и сравнительные исследования неподтвердили эффективность никотиновой кислотыни как основного, ни как дополнительногосредства лечения шизофрении. По данным этих жеисследований, эффективность других витаминовгруппы В и аскорбиновой кислоты, традиционноприменявшихся в психиатрии для лечениядепрессий, неврастении, деменции и другихнарушений психики, не отличается от действияплацебо.

Побочные эффекты. Помимо покраснениякожи, сыпей и зуда, которые могут возникать приприменении никотиновой кислоты в больших дозах,препарат может вызывать развитие фурункулеза,гиперпигментации, слабости, нарушение функциижелудочно-кишечного тракта, обострение теченияпептической язвы, двустороннюю амблиопию,желтуху и нарушение функции печени, снижениепереносимости глюкозы и гиперурикемию. Большаячасть этих побочных явлений обратима при отмененикотиновой кислоты. Побочных явлений при приеменикотинамида, как правило, не отмечается.