Кислота никотиновая (аcidum nicotinicum). Витамин рр. Пиридинкарбоновая-3 кислота

КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ(Аcidum nicotinicum). ВИТАМИН РР.Пиридинкарбоновая-3 кислота.Синонимы: Витамин Вз, Ареlagrin, Induracin, Liplyt, Niacin,Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene, Nicovit, Реllagramin,Реlоnin, Реviton, Vitaplex N.Белый кристаллический порошок. Плохо растворяется в холоднойводе (1:70), лучше в горячей (1:15), трудно растворим в спирте.Стерилизуют растворы при +100 "С в течение 30 мин.По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду. Никотиновая кислота и никотинамид содержатся в органах животных(печени, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе, дрожжах, овощах,фруктах, гречневой крупе и других продуктах. Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль вжизнедеятельности организма- они являются простетическимигруппами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД)и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихсяпереносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде)составляет для взрослого около 20 мг, при тяжелом физическом труде- около 25 мг, для детей от 6 мес до 1 года - 6 мг, от 1 годадо 1,5 лет - 9 мг, от 1,5 до 2 лет - 10 мг, от 3 до 4 лет - 12 мг,от 5 до 6 лет - 13 мг, от 7 до 10 лет - 15 мг, от 11 до 13 лет - 19 мг,для юношей 14 - 17 лет - 21 мг, для девушек 14 - 17 лет - 18 мг.Недостаточность витамина РР у человека приводит к развитиюпеллагры. Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами, в связи с чем они и обозначаютсякак витамин РР (От "Реllаgra-Рreventive" - предупреждающийпеллагру.). Их применение, особенно на ранних стадиях заболевания,приводит к исчезновению явлений пеллагры. Никотиновая кислота обладает не только противопеллагрическимисвойствами- она улучшает углеводный обмен, действует положительнопри легких формах диабета, заболеваниях печени, сердца, язвеннойболезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, вялозаживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющеедействие. Никотиновая кислота обладает липопротеидемической активностью.(См. Гиполипопротеидемические (антиатеросклеротические) средства.В больших дозах (3 - 4 г в день) понижает содержание триглицеридови b-липопротеидов в крови. У больных с гиперхолестеринемией под еевлиянием уменьшается соотношение холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности.Назначают как специфическое средство для предупреждения илечения пеллагры. Кроме того, применяют при желудочно-кишечныхзаболеваниях (особенно при гастрите с пониженной кислотностью),заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах),спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга (см. Никоверин,Никошпан, Ксантинола никотинат), при невритах лицевого нерва, атеросклерозе, длительно не заживающих ранах и язвах, инфекционныхи других заболеваниях.Применяют никотиновую кислоту внутрь (после еды) и парентерально. Для профилактических целей назначают внутрь взрослымпо 0,015 - 0,025 г- детям по 0,005 - 0,02 г в день.При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2 - 3 - 4 разав день в течение 15 - 20 дней- парентерально вводят 1 % растворпо 1 мл 1 - 2 раза в день в течение 10 - 15 дней. Детям назначаютвнутрь от 0,005 до 0,05 г 2 - 3 раза в день.При других заболеваниях никотиновую кислоту назначают взрослымпо 0,02 - 0,05 г (до 0,1 г)- детям - по 0,005 - 0,03 г 2 - 3 разав день.Как сосудорасширяющее средство при ишемическом инсульте вводятвнутривенно 1 мл 1 % раствора.Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введенияникотиновой кислоты болезненны. Во избежание раздражения можнопользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой кислоты)или никотинамидом.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г,суточная 0,5 г- в вену (в виде натриевой соли): разовая 0,1 г,суточная 0,3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть постепенноувеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5 - 1 г, а суточнаядоза - до 3 - 5 г (главным образом при лечении атеросклероза идругих нарушений липидного обмена). Никотиновая кислота (особенно при приеме внутрь натощак иу лиц с повышенной чувствительностью) может вызвать покраснениелица и верхней половины туловища, головокружение, чувство приливакрови к голове, крапивную сыпь, парестезии. Эти явления проходятсамостоятельно. При быстром внутривенном введении растворовникотиновой кислоты может произойти сильное снижение артериальногодавления.Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формахгипертонической болезни и атеросклероза.Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислотеследует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство.Следует учитывать, что длительное применение больших дозникотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофиипечени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включатьв диету продукты, богатые метионином (см.), или назначать метионини другие липотропные средства.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,05 г (в лечебных целях)-1,7 % раствор натрия никотината (соотвстствует 0,1 % никотиновойкислоты) в ампулах по 1 мл- рН раствора для инъекций 5,0 - 7,0[Раствор никотиновой кислоты для инъекций (1 %) выпускается сдобавлением натрия гидрокарбоната(0,7 г на 1 г никотиновой кислоты)-таким образом, ампульные растворы никотиновой кислоты содержатнатрия никотинат.].Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре,предохраняющей от действия света- таблетки и ампулы - в защищенномот света месте.Rp.: Таb. Ас. nicotinici 0,05 N. 50D.S. По 1 таблетке 2 раза в деньRp.: Sоl. Nаtrii nicotinatis 1,7 % 1 ml(s. Ас. nicotinici 1 %)D.t.d. N. 10 in аmpull.S. По 1 мл внутримышечно или внутривенноКислота никотиновая входит в состав комплексных препаратов"Никоверин" (см. Папаверин), "Никошпан" (см. Ношпа) и являетсячастью молекул "Ксантинола никотината" и "Пикамилона". Действиеэтих препаратов в значительной мере связано с сосудорасширяющими и другими свойствами никотиновой кислоты.