Папаверин (рараvеrinum). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем

ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum).Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum).По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-1-(3,4диметоксибензил)-изохинолина.Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленнорастворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН 3,0 - 4,5)стерилизуют при + 1ОО `С в течение 30 мин.Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижаеттонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает всвязи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляетвнутрисердечную проводимость.Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годыустановлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3`,5`-аденозинмонофосфата(см. Теофиллин) .Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимостигладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказываетнекоторый седативный эффект.Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмахгладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах,спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактикиприступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальныепрепараты.Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно,редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии.Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально.Внутрь взрослые принимают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 разав день- дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет - по0,005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0,005 - 0,01 г, 5 - 6 лет - по0,01 г, 7 - 9 лет - по 0,01 - 0,015 г, 10 - 14 лет - по 0,015 - 0,02 гна прием.При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по0,02 - 0,04 г 2 - 3 раза в день (взрослым).Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 %раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 %раствор папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрияхлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная0,6 г- под кожу, внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г.В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года:разовая - 0,005 г, суточная - 0,01 г- в возрасте 2 лет - разовая О,О1 г,суточная 0,02 г- 3 - 4 лет - разовая 0,015 г, суточная 0,03 г- 5 - 6 лет- разовая 0,02 г, суточная 0,04 г- 7 - 9 лет - разовая 0,03 г, суточная0,06 г- 10 - 14 лет - разовая 0,05 - О,О6 г, суточная 0,1 - 0,2 г.Детям до 6 мес не назначают.При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах ибыстром внутривенном введении - появление аритмий, частичной или полнойатриовентрикулярной блокады.Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук- 2 % раствор в ампулах по 2 мл- свечи по 0,2 г.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0,01 г.Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях,связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до2 лет по 1/4- 1/2 таблетки- от 3 до 4 лет - по 1/2 - 1 таблетке- 5 - 6лет - по 1 таблетке- 7 - 9 лет - по 1,5 таблетки- 10 - 14 лет - по 1,5 2 таблетки 3 - 4 раза в день.Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: "Папазол", "Никоверин" (см. Кислота никотиновая),"Андипал" (см. Анальгин), "Бепасал" (см. Препараты красавки), "Палюфин"(см. Платифиллин), "Теоверин" (см. Теобромин), "Теодибаверин" (см. Теобромин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0,02 г иэкстракта красавки 0,015 г- б) папаверина гидрохдорида и фенобарбиталапо 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г- в) папаверина гидрохлорида0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005 г.Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин:"Келлатрин", "Келливерин", "Люпаверин",- исключены из номенклатуры лекарственных средств.Таблетки "Папазол" (Таbulettae "Рараzolum") содержат по 0,02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертоническойболезни.Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день.Хранение: список Б.