Книга "клиническая фармакология и фармакотерапия" глава 19 лекарственные средства приэндокринных заболеваниях 19.2 сахарный диабет 19.2.5 пероральные гипогликемические средства19.2.5.2 препараты сульфонилмочевины

Препаратысульфонилмочевины

Толбутамид (растинон,ориназе) быстро окисляется в печени. Т1/2составляет 5-10 ч. Принимают его в таблетках (по 0,5г) в суточной дозе 0,5-2 г 1-4 раза в сут. К немуразвивается устойчивость. Побочное действиетолбутамида наблюдается сравнительно редко. Онопроявляется желудочно-кишечными расстройствами,при которых необходим прием препарата после еды.Под его влиянием возможно уменьшение числаформенных элементов крови. Препарат следует состорожностью назначать при поражении печени. Вцелом толбутамид менее эффективен, чемхлорпропамид.

Хлорпропамид(диабинез) плохо метаболизируется и выделяется восновном почками. Т1/2 равняется 24-40 ч, чтопозволяет назначать препарат однократно всуточной дозе 0,1-0,5 г. Дозу необходимо увеличиватьпостепенно. Хлорпропамид выпускается втаблетках по 0,25 г. Побочные действия егонаблюдаются несколько чаще, чем у толбутамида(желудочно-кишечные расстройства, головная боль,головокружение, мышечная слабость, желтуха,лейкопения). Довольно часто плохо переноситсяалкоголь, что проявляется приливами, чувствомжара, ощущением нехватки воздуха, иногдасимптомами бронхоспазма.

Глибенкламид (даонил,манинил, эуглюкон). При Т1/2, равном 10-15 ч, имеетсявозможность его однократного приема. Препаратвыпускают в таблетках по 5 мг. Суточная доза в 5-15мг достигается постепенно. Препарат тормозитагрегацию тромбоцитов.

Продолжает использоваться такжепрепарат сульфонилмочевины 1-го поколениякарбутамид (букарбан, оранил, надизан). Суточнаядоза его 0,5-1,5 г.

К препаратам сульфонилмочевины 2-гопоколения (помимо глибенкламида) относятся такжекликлазид (диамикрон, предиан, диабетон) всуточной дозе 0,04-0,16 г- гликвидон (глюренорм) всуточной дозе 0,015-0,120 г, глипизед (глибинез,минидиаб) в суточной дозе 0,005-0,030 г, глизоксепид(продиабан) в суточной дозе 0,002-0,016, глиборнурид(глютрил) в суточной дозе 0,0125-0,075 г.

Производные сульфонилмочевиныприменяют только для лечения сахарного диабета IIтипа, т.е. инсулиннезависимого. При сахарномдиабете I типа, а также беременности, кормлениигрудью препараты этой группы противопоказаны.Пероральная терапия позволяет добитьсяадекватного снижения уровня глюкозы в крови в50-80% случаев, однако при продолжении лечения у 5-10%больных эффект исчезает. Причиной вторичнойнеэффективности производных сульфонилмочевиныобычно оказывается прогрессирующее поражениебета-клеток поджелудочной железы, поэтому такимбольным приходится назначать препаратыинсулина. В ряде исследований была изученаэффективность комбинированной терапиипроизводными сульфонилмочевины и инсулином.Такая комбинация позволяла снизить суточнуюдозу инсулина и свести до минимума числонеобходимых инъекций, однако недостатками ееявляются более высокие стоимость и риск побочныхреакций.

Производные сульфонилмочевиныдостаточно редко вызывают побочные эффекты.Частота их составляет около 4% при использованиипрепаратов 1-го поколения и, возможно, несколькониже при лечении препаратами 2-го поколения.Побочные эффекты производных сульфонилмочевинывключают гипогликемические реакции (особенно упожилых людей, принимающих длительнодействующиепрепараты), диспептические нарушения,холестатическую желтуху и др.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Препаратысульфонилмочевины

Толбутамид (растинон,ориназе) быстро окисляется в печени. Т1/2составляет 5-10 ч. Принимают его в таблетках (по 0,5г) в суточной дозе 0,5-2 г 1-4 раза в сут. К немуразвивается устойчивость. Побочное действиетолбутамида наблюдается сравнительно редко. Онопроявляется желудочно-кишечными расстройствами,при которых необходим прием препарата после еды.Под его влиянием возможно уменьшение числаформенных элементов крови. Препарат следует состорожностью назначать при поражении печени. Вцелом толбутамид менее эффективен, чемхлорпропамид.

Хлорпропамид(диабинез) плохо метаболизируется и выделяется восновном почками. Т1/2 равняется 24-40 ч, чтопозволяет назначать препарат однократно всуточной дозе 0,1-0,5 г. Дозу необходимо увеличиватьпостепенно. Хлорпропамид выпускается втаблетках по 0,25 г. Побочные действия егонаблюдаются несколько чаще, чем у толбутамида(желудочно-кишечные расстройства, головная боль,головокружение, мышечная слабость, желтуха,лейкопения). Довольно часто плохо переноситсяалкоголь, что проявляется приливами, чувствомжара, ощущением нехватки воздуха, иногдасимптомами бронхоспазма.

Глибенкламид (даонил,манинил, эуглюкон). При Т1/2, равном 10-15 ч, имеетсявозможность его однократного приема. Препаратвыпускают в таблетках по 5 мг. Суточная доза в 5-15мг достигается постепенно. Препарат тормозитагрегацию тромбоцитов.

Продолжает использоваться такжепрепарат сульфонилмочевины 1-го поколениякарбутамид (букарбан, оранил, надизан). Суточнаядоза его 0,5-1,5 г.

К препаратам сульфонилмочевины 2-гопоколения (помимо глибенкламида) относятся такжекликлазид (диамикрон, предиан, диабетон) всуточной дозе 0,04-0,16 г- гликвидон (глюренорм) всуточной дозе 0,015-0,120 г, глипизед (глибинез,минидиаб) в суточной дозе 0,005-0,030 г, глизоксепид(продиабан) в суточной дозе 0,002-0,016, глиборнурид(глютрил) в суточной дозе 0,0125-0,075 г.

Производные сульфонилмочевиныприменяют только для лечения сахарного диабета IIтипа, т.е. инсулиннезависимого. При сахарномдиабете

Препаратысульфонилмочевины

Толбутамид (растинон,ориназе) быстро окисляется в печени. Т1/2составляет 5-10 ч. Принимают его в таблетках (по 0,5г) в суточной дозе 0,5-2 г 1-4 раза в сут. К немуразвивается устойчивость. Побочное действиетолбутамида наблюдается сравнительно редко. Онопроявляется желудочно-кишечными расстройствами,при которых необходим прием препарата после еды.Под его влиянием возможно уменьшение числаформенных элементов крови. Препарат следует состорожностью назначать при поражении печени. Вцелом толбутамид менее эффективен, чемхлорпропамид.

Хлорпропамид(диабинез) плохо метаболизируется и выделяется восновном почками. Т1/2 равняется 24-40 ч, чтопозволяет назначать препарат однократно всуточной дозе 0,1-0,5 г. Дозу необходимо увеличиватьпостепенно. Хлорпропамид выпускается втаблетках по 0,25 г. Побочные действия егонаблюдаются несколько чаще, чем у толбутамида(желудочно-кишечные расстройства, головная боль,головокружение, мышечная слабость, желтуха,лейкопения). Довольно часто плохо переноситсяалкоголь, что проявляется приливами, чувствомжара, ощущением нехватки воздуха, иногдасимптомами бронхоспазма.

Глибенкламид (даонил,манинил, эуглюкон). При Т1/2, равном 10-15 ч, имеетсявозможность его однократного приема. Препаратвыпускают в таблетках по 5 мг. Суточная доза в 5-15мг достигается постепенно. Препарат тормозитагрегацию тромбоцитов.

Продолжает использоваться такжепрепарат сульфонилмочевины 1-го поколениякарбутамид (букарбан, оранил, надизан). Суточнаядоза его 0,5-1,5 г.

К препаратам сульфонилмочевины 2-гопоколения (помимо глибенкламида) относятся такжекликлазид (диамикрон, предиан, диабетон) всуточной дозе 0,04-0,16 г- гликвидон (глюренорм) всуточной дозе 0,015-0,120 г, глипизед (глибинез,минидиаб) в суточной дозе 0,005-0,030 г, глизоксепид(продиабан) в суточной дозе 0,002-0,016, глиборнурид(глютрил) в суточной дозе 0,0125-0,075 г.

Производные сульфонилмочевиныприменяют только для лечения сахарного диабета IIтипа, т.е. инсулиннезависимого. При сахарномдиабете I типа, а также беременности, кормлениигрудью препараты этой группы противопоказаны.Пероральная терапия позволяет добитьсяадекватного снижения уровня глюкозы в крови в50-80% случаев, однако при продолжении лечения у 5-10%больных эффект исчезает. Причиной вторичнойнеэффективности производных сульфонилмочевиныобычно оказывается прогрессирующее поражениебета-клеток поджелудочной железы, поэтому такимбольным приходится назначать препаратыинсулина. В ряде исследований была изученаэффективность комбинированной терапиипроизводными сульфонилмочевины и инсулином.Такая комбинация позволяла снизить суточнуюдозу инсулина и свести до минимума числонеобходимых инъекций, однако недостатками ееявляются более высокие стоимость и риск побочныхреакций.

Производные сульфонилмочевиныдостаточно редко вызывают побочные эффекты.Частота их составляет около 4% при использованиипрепаратов 1-го поколения и, возможно, несколькониже при лечении препаратами 2-го поколения.Побочные эффекты производных сульфонилмочевинывключают гипогликемические реакции (особенно упожилых людей, принимающих длительнодействующиепрепараты), диспептические нарушения,холестатическую желтуху и др.

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К

URL

Препаратысульфонилмочевины

Толбутамид (растинон,ориназе) быстро окисляется в печени. Т1/2составляет 5-10 ч. Принимают его в таблетках (по 0,5г) в суточной дозе 0,5-2 г 1-4 раза в сут. К немуразвивается устойчивость. Побочное действиетолбутамида наблюдается сравнительно редко. Онопроявляется желудочно-кишечными расстройствами,при которых необходим прием препарата после еды.Под его влиянием возможно уменьшение числаформенных элементов крови. Препарат следует состорожностью назначать при поражении печени. Вцелом толбутамид менее эффективен, чемхлорпропамид.

Хлорпропамид(диабинез) плохо метаболизируется и выделяется восновном почками. Т1/2 равняется 24-40 ч, чтопозволяет назначать препарат однократно всуточной дозе 0,1-0,5 г. Дозу необходимо увеличиватьпостепенно. Хлорпропамид выпускается втаблетках по 0,25 г. Побочные действия егонаблюдаются несколько чаще, чем у толбутамида(желудочно-кишечные расстройства, головная боль,головокружение, мышечная слабость, желтуха,лейкопения). Довольно часто плохо переноситсяалкоголь, что проявляется приливами, чувствомжара, ощущением нехватки воздуха, иногдасимптомами бронхоспазма.

Глибенкламид (даонил,манинил, эуглюкон). При Т1/2, равном 10-15 ч, имеетсявозможность его однократного приема. Препаратвыпускают в таблетках по 5 мг. Суточная доза в 5-15мг достигается постепенно. Препарат тормозитагрегацию тромбоцитов.

Продолжает использоваться такжепрепарат сульфонилмочевины 1-го поколениякарбутамид (букарбан, оранил, надизан). Суточнаядоза его 0,5-1,5 г.

К препаратам сульфонилмочевины 2-гопоколения (помимо глибенкламида) относятся такжекликлазид (диамикрон, предиан, диабетон) всуточной дозе 0,04-0,16 г- гликвидон (глюренорм) всуточной дозе 0,015-0,120 г, глипизед (глибинез,минидиаб) в суточной дозе 0,005-0,030 г, глизоксепид(продиабан) в суточной дозе 0,002-0,016, глиборнурид(глютрил) в суточной дозе 0,0125-0,075 г.

Производные сульфонилмочевиныприменяют только для лечения сахарного диабета IIтипа, т.е. инсулиннезависимого. При сахарномдиабете I типа, а также беременности, кормлениигрудью препараты этой группы противопоказаны.Пероральная терапия позволяет добитьсяадекватного снижения уровня глюкозы в крови в50-80% случаев, однако при продолжении лечения у 5-10%больных эффект исчезает. Причиной вторичнойнеэффективности производных сульфонилмочевиныобычно оказывается прогрессирующее поражениебета-клеток поджелудочной железы, поэтому такимбольным приходится назначать препаратыинсулина. В ряде исследований была изученаэффективность комбинированной терапиипроизводными сульфонилмочевины и инсулином.Такая комбинация позволяла снизить суточнуюдозу инсулина и свести до минимума числонеобходимых инъекций, однако недостатками ееявляются более высокие стоимость и риск побочныхреакций.

Производные сульфонилмочевиныдостаточно редко вызывают побочные эффекты.Частота их составляет около 4% при использованиипрепаратов 1-го поколения и, возможно, несколькониже при лечении препаратами 2-го поколения.Побочные эффекты производных сульфонилмочевинывключают гипогликемические реакции (особенно упожилых людей, принимающих длительнодействующиепрепараты), диспептические нарушения,холестатическую желтуху и др.