Антиадренергическая терапия. Энвакар

Обсуждая действие антиадренергической терапии, Raab (1961) считает, что по механизму действия и по точкам приложения их можно подразделить на три категории: 1) средства, препятствующие образованию и выходу катехоламинов (седативные, ганглиоблокирующие)- 2) препараты, оказывающие влияние на депонирование катехоламинов в сердечной мышце и сосудистой стенке (резерпин, гуанетидин), и 3) средства, понижающие чувствительность сосудистой стенки к прессорному эффекту катехоламинов. Таким эффектом обладают бессолевая диета и салюрические средства.
Хорошо известно, что задержка солей в организме и в особенности в сосудистой стенке способствует повышению артериального давления.

Однако не всегда представляется возможным так точно расчленить механизм действия отдельных фармакологических препаратов, так как многие из них оказывают одновременное воздействие на различные отделы нервной системы, как на гипоталамические центры, блокируя сосудосуживающие импульсы, так и на периферические нервные окончания, препятствуя секреции норадреналина.

Особый интерес представляют средства, подавляющие синтез катехоламинов путем блокирования ферментных систем, участвующих в этом процессе. Известно, что синтез норадреналина проходит через ряд промежуточных стадий (тирозин-допа—допамин— норадреналин). В каждой стадии превращения принимают участие определенные ферменты, по отношению к которым можно найти ингибиторы. Имеются также ингибиторы, оказывающие подавляющее влияние на все стадии синтеза норадреналина.

Таким ингибитором является а-метилдопа, который препятствует синтезу норадреналина путем инактивации декарбоксилазы, участвующей в этом синтезе (Horwitz, 1965- Humphry, Gifford, 1965). Применение его при гипертонической болезни вызывает отчетливое, но временное снижение уровня артериального давления.

Экспериментальными и клиническими наблюдениями установлено, что можно снизить артериальное давление путем фармакологического воздействия на различные отделы симпатической нервной системы, начиная с центров и до периферических окончаний.

Одним из наиболее мощных препаратов, подавляющих выделение норадреналина на окончаниях симпатических постганглионарных волокон, являются гуанетидин и его производные, особенно широкое распространение получил исмелин и отечественный препарат октатензин. По мнению большинства авторов, испытавших эти препараты в клинике, они являются наиболее эффективными гипотензивными средствами.

Мы имели возможность испытать в клинике препарат гуанетидина фирмы Pfeizer — энвакар (Envaсаr). Энвакар обладает как периферическим, так и центральным действием. Он блокирует адренергические нервные окончания и в то же время оказывает угнетающее воздействие на гипоталамус. Установлено также, что энвакар блокирует а-рецепторы на уровне мышечных фибрилл миокарда.

Испытывая действие этого препарата, ординатор нашей клиники В. М. Бучко наблюдал выраженное гипотензивное действие у больных гипертонической болезнью со стойким повышением артериального давления. Гипотензивное действие энвакара проявляется уже при небольших дозировках и резко усиливается при сочетании с салюрическими средствами (политиазидом).

Выраженных побочных действий, по наблюдениям нашей клиники, энвакар не даст. Другие авторы указывают на поносы и поражения печени, наблюдаемые при даче этого препарата. Мы этих осложнений не отмечали.

Источник: http://meduniver.com