Бромокриптин (bromocriptinum). 2-бром-a-эргокриптин. Выпускается в виде мезилата (метансульфоната)

БРОМОКРИПТИН (Bromocriptinum).2-Бром-a-эргокриптин.Выпускается в виде мезилата (метансульфоната).Синонимы: Парлодел, Вromergon, Вromocriptinum mesilat, Раrlodel, Рrаvidel.Бромокриптин - полусинтетическое производное алкалоида спорыньи - эргокриптина (см. Производные алколоидов спорыньи). Является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д2).Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС,Уменьшает выделение серотонина.В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина (См. Препараты передней доли гипофиза.). Эндогенный дофамин является физиологическимингибитором секреции этих гормонов.Синтеза пролактина бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на секрецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например, аминазином).Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Д2-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию, вызванную резерпином, тетрабеназином, фенотиазиновыми нейролептиками. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влияниемна ЦНС, воздействует на симпатические нервные окончания и гладкую мускулатурусосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.В отличие от эргометрина, метилэргометрина и других аналогичных препаратов спорыньи (см.) он не оказывает "маточного" (окситоцического) действия. Наоборот, он угнетает сокращения матки, вызванные метилэргометрином.Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической практике. В акушерстве препарат применяют для подавления послеродовой лактации, когда она противопоказана (тяжелые заболевания матери, преждевременное родоразрешение, гибель новорожденного и др.). Применение препарата предупреждает лактацию, нагрубание молочных желез и развитие лактационного мастита, восстанавливает функцию яичников`.Назначают препарат внутрь (во время еды) по 2,5 мг (1 таблетка) 2 разав день в течение 10 - 17 дней. При необходимости лечение может быть продолжено. Преждевременная отмена препарата может привести к возобновлениюлактации.Наряду с прекращением лактации бромокриптин вызывает восстановлениеменструального цикла и способствует наступлению беременности у женщинс гиперпролактиновой аменореей.В гинекологической практике при синдроме галактореи - аменореи, развившемся после родов, при нарушении функции: яичников и бесплодии, обусловленных гиперпролактинемией, и при других заболеваниях назначают по1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в день, при необходимости по 2,5 мг (1 таблетка) 2 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 6 мес.Бромокриптин применяют также при галакторее, индуцированной приемомнейролептиков (см.) и других лекарственных средств (противозачаточных пероральных препаратов и др.). Используют также препарат при лечении акромегалии и болезни Иценко - Кушинга.При болезни Иценко - Кушинга принимают в первые дни по 7,5 мг (3 таблетки в день, затем дозу уменьшают до 5 - 2,5 мг (2 -1 таблетка) в день.Через 2-3 нед назначают поддерживающую терапию - по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Курс лечения 6 - 8 мес.При акромегалии назначают по 5 - 10 мг в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 40 - 60 мг.В связи с агонистическим действием на Д2-рецепторы бромокриптин предложен также для применения при паркинсонизме (см. Средства для лечения паркинсонизма). Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдаетсяпри применении относительно больших доз (3О - 40 мг и более в сутки)`.При применении бромокриптина и правильно подобранных дозах он обычнохорошо переносится. Всасывается он быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 3 ч после приема внутрь. Выделяется в основном скалом, в небольших количествах с мочой.Возможные побочные реакции: тошнота, иногда рвота, запоры, понижениеартериального давления (постуральная гипотензия), побеление пальцев рук иног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набуханиеслизистых оболочек.Препарат противопоказан при гипотензии, после недавно перенесенногоинфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спастических состояниях периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечноготракта, психических заболеваниях.Препарат оказывает седативный эффект. Его не должыы принимать вовремя работы лица, профессия которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители машин и др.).Не следует назначать бромокриптин в первые 3 мес беременности.Женшины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдениемгинеколога. При лечении бромокриптином (парлоделом) не допускается применение пероральных контрацептивов.Во время лечения бромокриптином нельзя применять алкагольные напитки.Нельзя одновременно принимать препараты - ингибиторы МАО (см. Антидепрессанты - ингибиторы МАО) и препараты, угнетающие функции ЦНС.Формы выпуска: таблетки по 2,5 мг- капсулы по 5 или 10 мг.Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.