Новокаинамид (novocainamidum). B-диэтиламиноэтиламида пара-амино-бензойной кислоты гидрохлорид. Cинонимы: amidoprocain, cardiorytmin, novocamid, pcocainamidi hydrochloridum, procainamidi hydrochloride, procainamidum, procadyl, pronestyl и др
НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum).b-Диэтиламиноэтиламида пара-амино-бензойной кислоты гидрохлорид.Cинонимы: Amidoprocain, Cardiorytmin, Novocamid, Pcocainamidi hydrochloridum, Procainamidi hydrochloride, Procainamidum, Procadyl, Pronestylи др.Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллическийпорошок. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте. Водные растворыбесцветны, прозрачны- стабилизируются метабисульфитом натрия (0,5 %)- РН10 % раствора 3,8 - 5,0. Стерилизуют при +100 `С в течение 30 мин.По химическому строению близок к новокаину (см.)- вместо эфирной группы новокаина ( - СО - О - ) содержит амидную группу ( - СО - NН - ). Пофармакологическим свойствам также имеет сходство с новокаином и оказывает местноанестезирующее действие. Однако наиболее важной фармакологической особенностью новокаинамида является его способность понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсовв эктопических очагах автоматизма- в этом отношении он близок к хинидину.Относится к антиаритмическим препаратам I группы.Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмахмерцательной аритмии или трепетании предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии- при операциях на сердце,крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. При приемевнутрь он быстро всасывается. Пик концентрации в плазме наблюдается через1 - 2 ч после приема. Длительность действия около 3 - 4 ч. Выделяетсяпреимущественно почками.При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25 0,5 - 1 г (взрослым), затем по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч.При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г(иногда до4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.Для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2 - 0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25 - 50 мг вминуту либо вводят "нагрузочную" дозу 10 - 12 мг/кг (в течение 40 - 60 мин),а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2 - 3 мг в минуту. Послекупирования пароксизма назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25 0,5 г каждые 4 - 6 ч.При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрьдоза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта доза неэффективна, то через часдают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2 ч - по 0,5 - 1 г докупирования пароксизма- общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5 - 10 мл 10 %раствора (до 20 - 30 мл в сутки). При необходимости препарат вводятвнутримышечно в дозе 0,5 - 1 г (5 - 10 мл 10 % раствора), а далее черезинтервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2 - 0,5 г (редко 1 г) иливводят в вену из расчета 10 - 20 мг/кг в течение 40 -60 мин с последующейподдерживающей инфузией из расчета 2 - 3 мг в минуту.При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянноследить за пульсом, АД и ЭКГ. При быстром введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. При явлениях коллапса обычновводят мезатон (или норадреналин)- однако следует учитывать, что у людейпожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией, внутривенное введение мезатона может вызвать резкое повышение АД с нежелательнымипоследствиями.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г-внутримышечно и в вену (капельно): разовая 1 г (10 мл 10 % раствора),суточная 3 г (30 мл 10 % раствора).При применении новокаинамида могут наблюдаться побочные явления.Помимо коллаптоидной реакции, возможной при внутривенном введении, могутвозникать (при всех способах введения) общая слабость, головная боль,тошнота, рвота, возбуждение, бессонница. Во рту может быть ощущение горечи.При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могутразвиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция желудочков, а придлительном применении - волчаночный синдром.В связи с возможным угнетением сократительной способности миокардаи понижением АД, следует с большой осторожностью назначать новокаинамидпри инфаркте миокарда. При сердечной недостаточности и кардиогенном шокедозу новокаинамида уменьшают (на 1/3 и более). При резко выраженной сердечной недостаточности и резких склеротических изменениях сосудов новокаинамид не рекомендуется. Препарат не назначают при желудочковых аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами. При нарушениифункции почек возможен кумулятивный эффект.Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к нему-аллергия к новокаину. Если возможно, то до начала курсового лечении новокаинамидом следует проверить реакцию больного на однократный прием препарата (0,25 -0,5 г внутрь).Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г в трубках оранжевого стекла-10 % раствор в герметически закрытых флаконах по 10 мл и 10 % раствор вампулах по 5 мл.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.Rр.: Таb. Novoсаinamidi 0,25 N.20D.S. По 1 таблетке 6 раз в деньRр.: Sol. Novoсаinamidi 10 % 5 mlS. По 5 мл внутримышечноRр.: Sol. Novocainamidi 10 % 5 mlD.S. Добавить 15 мл 5 % раствора глюкозы или изотоническогораствора натрия хлорида- вводить в вену со скоростью 2 млв 1 мин- для капельной инфузии развести в большомколичестве тех же растворителей