Эуфиллин (еuphyllinum). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина 20 %

ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляетоколо 80 %, этилендиамина - 20 %.Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin,Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin,Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др.Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок сослабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (рН 9,0 9,7) готовят асептически.Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллинав основном сходен с механизмом действия теофиллина.Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в водеи возможность его парентерального (внутривенного) введения.Подобно теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижаетсопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток,оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижениемканальцевой реабсорбции- вызывает увеличение выведения с мочой воды излектролитов, особенно ионов натрия и хлора.Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов.Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различнойэтиологии (в основном для купировапия приступов)- гипертензии в маломкруге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемическихинсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован приналичии соответствующих показаний.Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожурастворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелыхслучаях - внутримышечно или внутрь.Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1 - 3 раза в день.Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев.В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0,12 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые предварительно разводят в10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида-вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту. При невозможности введенияв вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора.Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза длявзрослых 1О - 20 мл 2,4 % раствора в 20 - 25 мл теплой воды- детям меньше, в соответствии с возрастом.В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечнои ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г- в вену: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально:разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг- внутривенно: разовая - 3 мг/кг.При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможныдиспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата-при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль,сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдениемза показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления- привнутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения.При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки.Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии.Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма.Формы выпуска: таблетки по 0,015 г- 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенныхинъекций.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей отдействия света.Rр.: Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 mlD.t.d. 3 in ampull.S. В вену (развести в 20 мл изотонического растворанатрия хлорида).Вводить медленно!Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 раза в деньRp.: Еuphyllini О,1Ерhedrini hydrochloridi 0,025Sacchari 0,2М.f. pulv.D.t.d. N. 12 in caps. gel.S. По 1 капсуле 2 - 3 раза в день (при бронхиальной астме)Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15D.t.d. N. ЗОS. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды)Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г анестезина- вводят только внутримышечно (интраглютеально).