Бигумаль (bigumalum). N`-пара-хлорфенил-n5- изопропилбигуанина гидрохлорид. Синонимы: balusil, chlorguanid, chloriguane, diguanil, guanatol, paludrine, palusil, plasin proguanide, proguanil hydrochloride, proguanilum, tirian

БИГУМАЛЬ (Bigumalum).N`-пара-Хлорфенил-N5- изопропилбигуанина гидрохлорид.Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol,Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride,Proguanilum, Tirian.Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Малорастворим в воде (1:100 при + 20 С), трудно - в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 С в течение ЗО мин.По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффектнаступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости кнему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечениитропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 - 1/2 стакана). Накурс (4 - 5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей схеме:День Суточная Число приемовлечения доза, г в сутки1-й 0,6 2 приемас интервалом 6 ч2 - 4-й 0,3 1 приемП р и м е ч а н и е. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г-в этом случае курс лечения продолжается 5 дней.При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней-суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием).Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.Возраст Суточнаядоэа, гДо 1 года ......... 0,0251 - 2 >> ........ О,053 - 4 >> ........ 0,0755 - 6 лет ......... О,17 - 8 >> ........ 0,159 - 12 >> ........ 0,15 - 0,213 - 16 >> ........ 0,25Старше 16 лет ..... 0,3Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детямстарше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г- в этом случае лечениепродолжается 4 дня.При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводятв вену. При первой инъекции вводят 10 - 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 - 6 ч.Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1 % раствора), суточная - 0,45 г.Для инъекций 1 % раствор бигумаля готовят на 0,5 - О,6 % изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при+ 1ОО С в течение 30 - 40 мин.Вводят в вену в подогретом виде- при охлаждении могут выпадатькристаллы бигумаля.После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г- курс лечения малярийной комы 7 дней.Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляютсямолодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты.Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочнойсекреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препаратанатощак.Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийныхплазмодиев.Формы выпуска: таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г длядетей- порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.