Хлоридин (chloridinum). 2,4-диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин. Синонимы: дараприм, пириметамин, тиндурин, daraclor, darapran, daraprim, malocide, pyrimethamine, tindurin

ХЛОРИДИН (Chloridinum).2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин.Синонимы: Дараприм, Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim,Malocide, Pyrimethamine, Tindurin.Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.Препарат оказывает антипротозойное действие, эффективен в отношенииплазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий.Он подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, но действует медленнее хингамина. Вызывает повреждение гамонтоввсех видов плазмодиев, что приводит к нарушению развития возбудителеймалярии в организме комара. Механизм действия связан с ингибированиемфермента дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитарных микроорганизмов.При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы (жгутиковые стадиилейшманий), что приводит к нарушению развития лейшманиоза в организмемоскита.Хлорилин хорошо всасывается, длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного приема)- выделяется в основном почками.Принимают хлоридин внутрь одновременно с сульфаниламидами или (и)хингамином, при этом, эффективность хлоридина значительно повышается.Назначают хлоридин взрослым в суточной дозе 0,05 г, для профилактики заболеваний - по 0,025 г в 1 - 3 приема.Детям дают в меньших дозах в соответствии с возрастом.При острых формах малярии принимают препарат в течение 2 - 4 сут.Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают за 3 - 5 дней до наступления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в неделю втечение всего периода возможного заражения и еще в течение 4 - 6 нед.При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин цикламипо 5 дней с перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 - 3 цикла.При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 - 2 мес.Для профилактики врожденного токсоплазмоза, назначают хлоридин женщинам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели беременности, но не ранее II триместра. Курс лечения - 2 цикла с интервалом10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3 курсов сперерывом между ними 1 мес.В более ранний срок беременности давать хлоридин нельзя (во избежание токсического действия на плод), а в более поздний следует даватьтакже с осторожностью. Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин, Сульфален) назначают одновременно с хлоридином.При приеме хлоридина могут наблюдаться побочные явления: головнаяболь, головокружение, боль в области сердца, диспепсические явления, стоматит, ретинопатия, алопеция.В связи с тем,что хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты,его длительное применение может вызывать побочные явления, связанные снарушением усвоения и обмена этого витамина. К таким проявлениям относятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения, а также тератогенное действие,Противопоказания: заболевания кроветворных органов и почек. В процессе лечения хлоридином, делают анализы крови и мочи.Нельзя назначать хлоридин женщинам в I триместре беременности идетям в первые 2 мес жизни.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,005 и О,О1 г.Хранение: список Б. В сухом месте. Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и0,5 г сульфометапиразина (сульфалена).Применяют в качестве противомалярийного средства в соответствии споказаниями и противопоказаниями для хлоридина.Назначают взрослым по 2 - 3 таблетки на прием- детям от 5 до 14 лет- по 1/2 - 1 - 2 таблетки.Для детей младшего возраста - выпускается также суспензия метакельфина. В 1 мл (20 капель) суспензии содержится 10 мг хлоридина и 200 мг сульфалена.Назначают детям до 6 мес - 12 капель- 6 - 12 мес - 20 капель-1 - 4 года - 30 капель- 5 - 9 лет - 30 - 50 капель (или 1/2 - 1 таблетка).