Спиронолактон (sрironоlасtonum). G-лактон-3-(3-оксо-7aтиоацетил-17b-окси-4-андростен-17a ил-)пропионовой кислоты. Синонимы: альдактон, верошпирон, аldactonе а, spironolactone, vеrоspiron

СПИРОНОЛАКТОН (Sрironоlасtonum).g-Лактон-3-(3-оксо-7a -тиоацетил-17b-окси-4-андростен-17a ил-)пропионовой кислоты.Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone,Vеrоspiron.Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, отличающимся по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемыйспиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом поотношению к гормону коры надпочечников - альдостерону (См. Препаратыкоры надпочечников и их синтетические аналоги.).Альдостерон является минералокортикостероидом- он участвует врегулировании концентрации электролитов в организме- способствуетобратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижаетвыделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Какминералокартикостероид альдостерон значительно более активен, чемдезоксикортикостерон: по способности задерживать выделение натрияон в 25 раз превосходит дезоксикортикостерон и в 300 раз болееактивен, чем кортизол (гидрокортизон).Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефронов-препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделениекалия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи.Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза.В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон можетоказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен.Применяют спиролактон как диуретическое средство при отеках,связанных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связис циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другогопроисхождения. Диуретический эффект спиронолактона выражен умереннои проявляется обычно на 2 - 5-й день лечения.Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременноназначают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновую кислоту и др.), при этом значительноусиливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. Принедостаточном диуретическом эффекте могут быть дополнительноназначены глюкокортикостероиды. При нефротическом синдромесначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно спиронолактон.Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии,вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительностик препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.Имеются данные о применении спиронолактона (верошпирона) приинфекционно-аллергической бронхиальной астме. Препарат особеннопоказан больным бронхиальной астмой, осложненной правосердечнойнедостаточностью.Применяли также спиронолактон при пароксизмальной миоплегии.Эффект, возможно, связан с задержкой выделения ионов калия изорганизма.Предложено также применять спиронолактон в комплексной терапии паркинсонизма. Основанием служат данные, что, во-первых, при паркинсонизме отмечается вторичная недостаточность глюкокортикоиднойфункции надпочечников, и, во-вторых, у больных паркинсонизмомнаблюдается повышенная экскреция с мочой альдостерона. Приприменении спиронолактона более выражено влияние на дрожательныйкомпонент, в меньшей степени - на ригидность.Принимают спиронолактон внутрь. Суточная доза может варьироватьот 0,05 до 0,3 г. Обычно она составляет 0,1 - 0,2 г (в 2 - 4 приема).При наступлении необходимого эффекта дозу понижают до 0,075 - 0,025 гв день.При паркинсонизме назначают в виде 20-дневных курсов (с перерывом4 - 5 мес)- при гипертонической болезни - по 0,025 г 3 - 4 раза вдень для усиления действия гипотензивных препарата.У больных с нормо- и гипотензией препарат не понижает АД.В отдельных случаях при применении спиронолактона могутвозникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь-изредка встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитыватьвозможность гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения не следуетдавать больным препараты, содержащие калий.Противопоказания: острая почечная недостаточность, нефротическаястадия хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалиемией следует проявлять осторожность при назначении препарата больнымс неполной атриовентрикулярной блокадой. Не следует назначатьспиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию.Не следует также назначать препарат в первые 3 мес беременности.Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).Хранение: список Б.

Похожее