Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолин а, выделяющегося в окончаниях холинергических нервов, и усиливают его действие на органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы (антихолинэстераз

Фармакологические вещества, способные инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося вокончаниях холинергических нервов, и усиливают его действиена органы и ткани. Вызываемые ингибиторами холинэстеразы(антихолинэстеразными веществами) эффекты во многом сходныпоэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами.Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер.Некоторые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.)вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента.Их эффект относительно непродолжителен- после прекращения ихвзаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается.Другие вещества (армин и другие фосфорорганические соединения)образуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы(см. Дипироксин, Аллоксин, Изонитрозин и др.),то активность фермента не восстанавливается-нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь лишьтогда, когда произойдет биосинтез новой холинэстеразы. Действиеэтих веществ является поэтому стойким, необратимым.В настоящее время известны различные фармакологическиевещества, действие которых связано с ингибированием разныхферментных систем организма (см. Ингибиторы моноаминоксидазы-Ингибиторы карбоангидразы- Ингибиторы ангиотензинконвертирующегофермента и др.). Антихолинэстеразные вещества являются одной изгрупп антиферментных препаратов.Общим основанием для применения антихолинэстеразных препаратовв качестве лекарственных средств является активация ими процессасинаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. Взависимости от химической структуры и физико-химических свойствразные препараты этой группы различаются между собой.Третичные амины (физостигмин, галантомин и др.) проникаютчерез биологические мембраны, в том числе через гематоэнцефалическийбарьер, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (прозерин, пиридостигмина бромид, оксазил и др.)трудно проникают через гематоэнцефалический барьер. Различнав определенной степени и область применения разных антихолинэстеразных препаратов.