Амиридин (аmiridinum). 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1h-циклопента [b] хинолина гидрохлорид, моногидрат. Белый мелкокристалличсский порошок

АМИРИДИН (Аmiridinum).9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1H-циклопента [b] хинолина гидрохлорид,моногидрат.Белый мелкокристалличсский порошок. Легко растворим в воде и спирте.Является обратимым ингибиторам холинэстеразы и оказывает свойственныепрепаратам этой группы фармакологические эффекты. От обычных ингибитировхолинэстеразы отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачув нервно-мышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов возбудимых мембран.Амиридин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, нои других медиаторных веществ: адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина.Показания к применению в основном такие же, как для других ацетилхолинэстеразных препаратов: невриты, полиневриты, миастения и миастеническиесиндромы, а также бульбарные параличи, парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями. Может применяться также при атонии кишечника и при слабости родовой деятельности.Применяют у взрослых внутрь и парентерально. Внутрь назначают поО,О1 - 0,02 г (10 - 20 мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно- от 5 до 15 мг (1 мл 0,5 % - 1 мл 1,5 % раствора) 1 - 2 раза в день.Курс лечения 1 - 2 мес.Для купирования миастенических кризов вводят парентерально кратковременно по 1 - 2 мл 1,5 % раствора (15 - 30 мг).Внутрь при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости (примиастенических кризах) можно назначать по 1 - 2 таблетки (0,02 - 0,04 г) до5 - 6 раз в день.Для стимуляции родовой деятельности назначают внутрь однократно по 1 таблетке, а при недостаточном эффекте по 1 таблетке двукратно с часовым перерывом.Предложено также применять амиридин для уменьшения расстройств памятипри болезни Альцгеймера (см.Физостигмин). Механизм действия связан со стимуляцией центральных холинергических процессов. Вопрос об эффективностипрепарата и стойкости действия (так же как при применении других антихолинэстеразных препаратов) не решен [За рубежом, помимо физостигмина, изучали вэтом аспекте близкий к амиридину по структуре идействию препарат такрин(Tacrin, Tenacrin) - гидрохлорид 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин].Возможные побочные явления,меры предосторожностн и противопоказаниятакие же, нак при примененинии других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и др.).При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности применяют атропин или метацин.Формы выпуска: 0,5 % и 1,5 % растворы в ампулах по 1 мл (соответственно5 и 15 мг в ампуле)- таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук.Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.