Такрин (tacrine). 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин. Выпускается в виде гидрохлорида

ТАКРИН (Tacrine).9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин.Выпускается в виде гидрохлорида.Препарат является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большейстепени бутирил-, чем ацетилхолииэстеразы), повышает содержание ацетилолина в тканях, в том числе в центраьной нервной системе. Блокируеттакже мембраные К+-каналы, удлиняет потенциалы действия и способствут высвобождению ацетилхолина из нерных окончаний. Умеренно ингибирут моноаминоксидазу (МАО типа А), а также обратный нейрональный захватнорадреналина, дофамина, серотонина.Хорошо всасывается при приеме внутрь и быстро выводится из оргаизма (главным образом с мочой). Период полусуществования 1,5-2 ч.Ранее такрин применяли в качестве антихолинэстеразного-антикурареого средства (см. Прозерин). В последнее время, в связи с представлеиями о роли нарушения центральных холинергических процессов при стареских деменциях (см. Физостигмин), начали использовать такрин каквспомогательное средство при лечении этих заболеваний.В последнее время создаются аналоги такрина, также предлагаемыедля лечения болезни Альцгеймера. Им является в частности велнакрин(Velnacrine)- синонимы: Ментан, Mentane.9-Амино-1,2,3,4-тетрагидро-1,1-акридинол.Принимают такрин внутрь (до еды), обычно в дозе 10 мг (0,01 г) 4раза в день. При необходимости увеличивают постепенно дозу - до 160 мгв сутки.Лечение проводят длительно, тщательно наблюдая за состояниембольных.При применении препарата возможны побочные явления, связанные сего холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея,рвота и др., а также головокружение, атаксия, анорексия, желтуха.Препарат противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадиардии, нарушениях функции печени.ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы, содержащие по 10, 20, 30 и 40 мг(0,01- 0,02- 0,03- 0,04 г).

Похожее