Трописетрон (tropisetron). { (1aн,5aн)8-метил-8-азабицикло-[3,2,1]окт-зa-иловый эфир} 1н-индол-3-карбоновой кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида

ТРОПИСЕТРОН (Tropisetron).{ (1aН,5aН) -8-метил-8-азабицикло-[3,2,1] -окт-Зa-иловый эфир}1Н-индол-3-карбоновой кислоты.Выпускается в виде гидрохлорида.Синонимы: Навобан, Navoban.Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновыхрецепторов (С -, или 5-НТз-рецепторов- см. Серотонин).Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигаетсяв течение 3 ч. Выводится из организма медленно- продолжительность действиясоставляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных.У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона выделяется смочой в неизмененной форме и около 70 % в виде метаболитов (фармакологически малоактивных). У больных с низким уровнем метаболизма более высокийпроцент препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей.Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началомкурса химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл,содержащие 5 мг трописетрона, равны 5,64 мг трописетрона гидрохлорида)в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы-вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул, содержащих по 5 мгтрописетрона.Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой.Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления:головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы- убольных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление-в редких случаях возможны зрительные галлюцинации.Противопоказания: беременность, кормление грудью.Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числанаблюдений).Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концентрацию трописетрона в плазме крови.Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата в ампуле)в упаковке по 5 ампул- капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона.Хранение: список Б.