Ацетилхолин (асеtуlchоlinum). Ref="drug968.htm"> ацетилхолин относится к биогенным аминам веществам, образующимся в организме

АЦЕТИЛХОЛИН (Асеtуlchоlinum).REF="drug968.htm"> Ацетилхолин относится к биогенным аминам - веществам, образующимсяв организме. Для применения в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исслелований это соединение получают синтетическим путем ввиде хлорида или другой соли.REF="drug968.htm"> Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением. Этохимически нестойкое вещество, которое в организме при участииспецифического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) легко разрушаетсяс образованием холина и уксусной кислоты.Образущийся в организме (эндогенный)REF="drug968.htm"> ацетилхолин играет важную рольв процессах жизнедеятельности: он принимает участие в передаче нервноговозбуждения в ЦНС, вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических идвигательных нервов.REF="drug968.htm"> Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервноговозбуждения- окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором,называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, называют холинорецепторами. Холинорецептор (по совpеменной заpубежной теpминологии - "холиноцептоp") является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинаптической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарныхсинапсов и в соматических нервномышечных синапсах - как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные)(С. В. Аничков). Такое деление связанос особенностями реакций, возникающих при взаимодействииREF="drug968.htm"> ацетилхолина сэтими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае иникотиноподобных - во втором (см. Антихолинергические средства)- м- ин-холинорецепторы находятся также в разных отделах ЦНС.По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делят наМ1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются в органахи разнородны по физиологическому значению (см. Атропин, Пиренцепин).REF="drug968.htm"> Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов. В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов.Периферическое мускариноподобное действиеREF="drug968.htm"> ацетилхолина проявляется взамедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносныхсосудов и понижении артериального давления, усилении перистальтики желудкаи кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевогопузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз). Миотический эффект связан с усилениемсокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва(n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцыи расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.Сужение зрачка, обусловленное действиемREF="drug968.htm"> ацетилхолина, сопровождаетсяобычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяютсяшлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (просгранства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучшый отток жидкости извнутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностьюснижать внутриглазное давление вещества, действующее подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы [Следует учитывать, что при введении этихпрепаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказываярезорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратовпобочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течениеряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитиюстойкого (необратимого) миоза, образованию задних петехий и другимосложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты.]Периферическое никотиноподобное дейсвиеREF="drug968.htm"> ацетилхолина связано с егоучастием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон напостганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов напоперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызвать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.REF="drug968.htm"> Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору ЦНС.Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие - тормозят синаптическую передачу. Изменения в обменеREF="drug968.htm"> ацетилхолина могут привести к нарушению функциймозга. Некоторые центральнодействующие антагонистыREF="drug968.htm"> ацетилхолина (см. Амизил) являются психотропными препаратами (см. также Атропин). Передозировка антагонистовREF="drug968.htm"> ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервнойдеятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.).Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускаетсяREF="drug968.htm"> ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol и др.Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается навоздухе. Легко растворим в воде и спирте.Как лекарственное средствоREF="drug968.htm"> ацетилхолин-хлорид широкого применения неимеет. При приеме внутрьREF="drug968.htm"> ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения,REF="drug968.htm"> ацетилхолинплохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС.Иногда пользуютсяREF="drug968.htm"> ацетилхолином как сосудорасширяющим средством приспазмах периферческих сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д,), при спазмах артерий сетчатки.В редких случаях вводятREF="drug968.htm"> ацетилхолин при атонии кишечника и мочевогопузыря.REF="drug968.htm"> Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологическойдиагностики ахалазии пищевода.Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых)О,05 или О,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2 - 3 разав день. При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену.Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого пониженияартериального давления и остановки сердца.В ы с ш и е д о з ы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая О,1 г,суточная 0,3 г.REF="drug968.htm"> Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.При примененииREF="drug968.htm"> ацетилхолина следует учитывать, что он вызываетсужение венечных сосудов сердца.При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз,усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следуетнемедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).Форма выпуска: в ампулах емкостью 5 мл, содержащих О,1 и 0,2 г сухоговещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2 - 5 мл) стерильной воды для инъекций.При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.Хранение: список Б. В запаянных ампулах.