Кофеин (coffeinum). 1,3,7-триметилксантин. Синонимы: caffeine, guaranin, theinum

КОФЕИН (Coffeinum).1,3,7-Триметилксантин.Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum.Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе(1 - 2 %), орехах кола. Получают также синтетическим путем.Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллическийпорошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде(1:60), легко - в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50).Растворы имеют нейтральную реакцию- стерилизуют при + 100 С в течение30 мин.По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину(см.) и теофиллину (см.)- все три алкалоида относятся к группе метилксантинов.Из этих алкалоидов наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает кофеин. Меньшее действие оказывает теофиллин, еще меньшее - теобромин- теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез,меньше действует теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями всиле действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС,а теофиллин и теобромин - в качестве сердечно-сосудистых средств.Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изученыИ.П.Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает ирегулирует процессы возбуждения в коре большого мозга- в соответствую щих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действиекофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степенизависит от типа высшей нервной деятельности- дозирование кофеина должнопоэтому производиться с учетом индивидуалъных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств,повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательныйи сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеинаусиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга,сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек)суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главнымобразом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов.Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельностижелудка.По современным данным, в механизме действия кофеина существеннуюроль играет его угнетающее влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата.Циклический АМФ рассматривается как медиаторное вещество (вторичныймедиатор), при помощи которого осуществляются физиологические эффектыразличных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклическогоАМФ усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболическиепроцессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани ив ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тожесвязана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболочке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин) .В нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важнуюроль играет его способность связываться со специфическими (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Таблетки(покрытые оболочкой белого цвета), содержащие кофеина 0,1 г и эрготаминатартрата 0,001 г (1 мг).Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипертензии, а также как средство, понижающее внутричерепное давление при сосудистых, травматических, инфекционных поражениях ЦНС.Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см.) и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга.Назначают внутрь по 1 - 2 таблетки на прием во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2 - 3 раза в день в течениенескольких дней (до 1 мес).Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями:<>, <>, <>.Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.