Эстрон (oestronum). 3-окси-эстра-1,3,5(1о) триен-17-он. Синонимы: фолликулин, cristallovar, estrone, estronum, estrugenone, estrusol, folestrin, folliculinum, femidin, glandubolin, gynoestryl, ketodestrin, ketohydroxyestrin, menformon, oestrobin, oestrogl
ЭСТРОН (Oestronum).3-Окси-эстра-1,3,5(1О) триен-17-он.Синонимы: Фолликулин, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone,Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl,Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, Menformon, Oestrobin, Oestroglandol,Oestrogynon, Progynon, Theelin, Thelestrin, Thelykinin и др.Белое кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде,растворим в спирте, эфире, маслах.Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, необходимымдля нормального развития женского организма. Он начинает вырабатыватьсяв яичниках с наступлением периода полового созревания и образуется всозревающих фолликулах до наступления климактерического периода.Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует в осуществлении менструального цикла: оба гормона необходимы для осуществления функции деторождения.В организме женщины образуются и другие, близкие к эстрону по структуре и действию, гормоны, в том числе высокоактивный фолликулярный гормон эстрадиол. Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными веществами, в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животныхтечку (эструс).По современным данным, в организме существуют специализированныерецепторы эстрогенов, взаимодействуя с которыми, эстрогены оказываютспецифическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени).Для медицинских целей эстрон (фолликулин) получают из мочи беременных женщин или беременных животных. Во время беременности выработка фолликулярного гормона значительно увеличивается и большиеколичества его выделяются с мочой.При введении в организм препарат оказывает специфическое действие,свойственное эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндометрия,стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков приих недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающиев организме женщин на почве недостаточной функции половых желез вклимактерическом периоде или после гинекологических операций.Активность эстрона определяют биологическим методом по его способности вызывать течку у кастрированных самок (мышей или крыс). В 1 мгсодержится 10 000 ЕД.Эстрон, так же как и другие эстрогенные препараты, применяют припатологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников:при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности,гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабостиродовой деятельности, переношенной беременности и др. Находит такжеприменение при лечении гипертонической болезни в климактерическом периоде,а иногда - при спазмах периферических сосудов.Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, уменьшаюткоэффициент холестерин/фосфолипиды, повышают содержание в крови a-липопротеидов. Их применение для лечения и профилактики атеросклероза затруднено в связи с тем, что при длительном применении у мужчин возникаютявления феминизации, а у женщин возможны пролиферативные изменения вэндометрии и маточные кровотечения.Вводят эстрон внутримышечно в виде масляных растворов.Для инъекций препарат выпускается под названием <<Раствор фолликулинав масле для инъекций> (Solutio Folliculini oleosa pro injectionibus) вампулах по 1 мл 0,05 % и О,1 % раствора. Раствор представляет собой маслянистую жидкость светло - желтого цвета- 1 мл 0,05 % или 0,1 % растворасоответствует 5000 или 10 000 ЕД.Фолликулин вводят при первичной аменорее с недоразвитием половыхорганов и вторичных половых признаков по 10 000 - 20 000 ЕД ежедневноили через день в течение 1 - 2 мес и более до заметного увеличенияматки- после этого назначают прогестерон внутримышечно по 5 мг ежедневно в течение 6 - 8 дней. В случае необходимости проводят повторныекурсы гормонотерапии. При вторичной аменорее вводят по 10 000 ЕДежедневно в течение 15 - 16 дней с последующим назначением прогестеронаили прегнина в течение 6 - 8 дней. Если стойкий эффект отсутствует,курс лечения повторяют.При гипо- и олигоменорее, альгодисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки назначают эстрон после окончания менструации- вводят ежедневно по 5000 - 10 000 ЕД в течение15 - 16 дней и затем при наличии показаний назначают прогестерон или прегнин в течение 6 - 8 дней.Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки после окончания менструации.При резкой степени гипоплазии полового аппарата и необходимостидлительной терапии эстрогенами более удобно применение препаратовпролонгировенного действия (см. Эстрадиола дипропионат).Патологические явления, связанные с наступлением климактерическогопериода и с хирургическим удалением яичников (ангионевротические явления, депрессии и др.), требуют введения по 5000 - 10000 ЕД ежедневноили через 1 - 2 дня курсами по 10 - 15 инъекций. При возобновлениисимптомов курс лечения повторяют. Дозы должны, однако, при этом строгоиндивидуализироваться в зависимости от фазы климактерического периода,выраженности сердечно- сосудистых и нервных расстройств- следует подбирать минимальные эффективные дозы препарата.При слабости родовой деятельности и переношенной беременности назначают эстрон перед введением родоускоряющих средств (за 2 - 3 ч).Вводят внутримышечно 40 000 - 50 000 ЕД.В настоящее время вместо эстрона в виде раствора фолликулина дляинъекций чаще применяют синтетические эстрогенные препараты(этинилэстрадиол и др.).Эстрон и другие эстрогенные препараты противопоказаны женщинам призлокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов,молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.Слишком длительное применение фолликулина, как и других эстрогенныхпрепаратов, может привести к появлению маточных кровотечений.Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.Rp.: Sol. Folliculini oleosae 0,05 %1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл внутримышечно1 раз в день