Лобелин (lobelinum). Алкалоид, содержащийся в растении lоbelia inflata, сем. Колокольчиковых (campanulaceae)

ЛОБЕЛИН (Lobelinum).Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен.Рацемат лобелина получают синтетическим путем.В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelinihydrochloridum). l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пипеA HREF="drug2058.htm"> ридина гидрохлорид.Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinumhydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Труднорастворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10). Водные растворы(с добавлением раствора хлористоводородной кислоты до рН 2,8 - 3,2)тиндализуют при + 60 С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч.Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающеедействие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидныеклубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты).Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного идругих центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыханиялобелин был предложен в качестве аналептического средства для примененияпри рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.).В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позжеартериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужениясосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатическиеганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр,вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайнередко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результатепрогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина непоказано.Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003 - 0,005 г(0,3 - 0,5 мл 1 % раствора), детям в зависимости от возраста по0,001 - 0,003 г (0,1- 0,3 мл 1 % раствора). Внутривенное введение болееэффективно.Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин).При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания(апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистойсистемы (брадикардия, нарушение проводимости).Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г-в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы.Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов)- список А,ампулы - список Б. В защищенном от света месте.Лобелин и другие сходные с ним по действию <<ганглионарные>> вещества(цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин,выпускаются для этой цели под названием <<Лобесил>>(Tabulttae "Lobesilum"). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг)лобелина гидрохлорида.Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающейпрохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.Применение таблеток <<Лобесил>>, так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшаетстремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентнымивзаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов,с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является<<ганглионарным>> средством.Отвыкание от курения требует не только применения таблеток <<Лобесил>>,но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение.После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4 - 5 раз в день втечение 7 - 10 дней. В последующем можно при необходимости продолжитьприем таблеток в течение 2 - 4 нед с постепенным уменьшением частотыприема. При рецидивах курс лечения можно повторить.Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказанопри обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резкихорганических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должнопроизводиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочныеявления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.Форма выпуска <<Лобесила>>: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг)лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.