Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ибс, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности. Таблетки или капсулы

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНАПролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и выбортого или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторымиразличиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальнойпереносимостью.Отечественный препарат "Тринитролонг", выпускаемый в виде полимерныхпленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительнобыстро и длительно.Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) применения выпускают в виде мазей и пластырей.Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi).Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24,4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 ги другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки,покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029или 0,0052 г нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052оbductaе).Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытиеоболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приемавнутрь.Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрьперед едой- проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2 3 раза в течение суток- в более тяжелых случаях - по 1 - 2 таблетки по0,0052 г (5,2 мг) 2 - 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и6 таблеток в сутки).Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8 мг).Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как длядругих препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы) .Форма выпуска: таблетки по 0,0029 и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатнойтемпературе.Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки (пленки) овальнойформы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленыйцвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белыйцвет, а с другой - в светло-зеленый.Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина какдля профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстроенаступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное действие (до 3 4 ч).Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступамистенокардии напряжения.Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистуюоболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью,на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны надклыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0,001 или0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина О,ОО1 г (на 1 1,5 ч рассасывания) или 0,002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшембольной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком "полизывать"пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют.Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрьв капсулах с содержанием 3,6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулыпроглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая доза - 12 мг, максимальнаясуточная - З6 мг.По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.Сустак (Sustac)*.Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сустак-мите) или 6,4 мг нитроглицерина (сустак-форте) .Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстрораспадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая - часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хроническойкоронарной недостаточности.Назначают внутрь- проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки-запивают небольшим количеством воды.Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после тогокак заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить"эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтомувместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 - 4 раза в сутки.В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формахстенокардии) таблетками сустак-форте (по 6,4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.Сустонит (Sustonit)* - таблетки, содержащие по 2,6- 6,5 или 15 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступаетпоследнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1,2 1,4 раза).Производится в Польше.Нитронг (Nitrong)*.Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 или 6,5 мг нитроглицерина.Действует несколько более длительно (на 2 - 3 ч), чем сустак. Действие наступает в течение первого часа, максимальный эффект - через 3 - 4 ч.Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии прихронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают,запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки наприем 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2 таблеток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг- максимальная суточная доза не более 6 таблеток по 6,5 мг.Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака идругих препаратов нитроглицерина.Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток.Хранение: список Б.Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*.Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином.Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет 2,5 или 5 мг. Нитроглицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгированный эффект (до 8 - 12 ч).Показания и противопоказания такие же, как для нитрогранулонга,сустака, нитронга.Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.Сустабуккал (Sustаbuccal)*.Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0,002 или 0,005 г(2 или 5 мг) нитроглицерина.Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой идержат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляетсячерез 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч.Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке,содержащей 2 мг, 3 раза в день.Показания и противопоказания такие же, как для других пролонгированных препаратов нитроглицерина.Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.Производится в Югославии.Мазь "Нитро" 2 % (Unguentum "Nitrо" 2 %).Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения).Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способствует всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разныеучастки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбираютиндивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0,5 до 5 см). После нанесения мази,участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой.Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через30 - 40 мин и длится около 2 - 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратовпролонгированного действия и обычно назначается как дополнительноесредство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии.Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально-учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мазиу разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости отокружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г мази.Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: "Миовин"(Муоvin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид" (Nitrobid) и др.Нитродерм (Nitroderm) *.Специальная трансдермальная система - пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре).При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитроглицерина в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается впервые 6 ч.Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной инестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебоковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по25 - 50 мг.Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанавливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эффективности (см. Мазь "Нитро").Близкие по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаютсятакже под названием "Нитродур" ("Nitrodur") и др.