Большая медицинская энциклопедия имс невронет. Лекарственные средства

ИМС Невронет

URL

Основным представителем антиагрегантов в настоящее время являетсякислота ацетилсалициловая (см.). Двадцать с лишним лет назад было обнаруено, что ацетилсалициловая кислота (АСК- аспирин) обладает наряду с проивовоспалительной активностью способностью замедлять агрегацию тромоцитов и производить антитромботическое действие. Она оказывает тормоящее влияние на спонтанную и индуцированную активность тромбоцитов, навысвобождение и активацию тромбоцитарного фактора III и фактора IV. Крометого, уменьшает адгезию тромбоцитов. В связи с этими свойствами ацетилсалициловую кислоту стали применятьдля предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромболебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращеия и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений приишемической болезни сердца и инфаркте миокарда. Проведенные в последние годы в разных странах широкие клинические испыания показали эффективность ацетилсалициловой кислоты в качестве средтва, уменьшающего опасность тромбообразования и увеличивающего в связис этим продолжительность жизни у больных, перенесших инфаркт миокарда. В настоящее время изучены молекулярные механизмы антитромботическогодействия ацетилсалициловой кислоты. Показано, что ее антиагрегационноедействие тесно связано с влиянием на биосинтез, высвобождение и метабоизм простагландинов (см.). Она способствует высвобождению эндотелиемсосудов простагландинов, в том числе ППI (простациклина). Последний активиует аденилатциклазу, снижает содержание в тромбоцитах ионизированногокальция, сильно уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также обладает дезагреационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота подавляетактивность циклооксигеназы, в связи с чем уменьшается образование эндогеного соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А,, явяющегося весьма активным проагрегационным фактором. Однако в большихдозах АСК тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботиеских простагландинов (D, Е и др.) В настоящее время АСК широко используется для профилактики тромбозовпутем как перорального, так и парентерального (внутримышечного и внутриенного) введения. Внутрь ацетилсалициловую кислоту назначают в качестве антитромботиеского средства на длительный срок под контролем состояния свертывающейсистемы крови. Дозы необходимо индивидуализировать с учетом возможностиугнетения большими дозами биосинтеза простациклина. Назначают АСК в качестве антитромботического средства внутрь по0,3-0,325 г в день или через день. В последнее время АСК стали назначать по75 мг в день. Внутримышечно или внутривенно ацетилсалициловую кислоту применяюткак антитромботическое средство в виде специального препарата ацелизин(см.Нестероидные противовоспалительные препараты. Кислота ацетилсалииловая). Для профилактики тромбозов коронарных сосудов и сосудов мозга ацелизинвводят по 0,5-3 мл за 1 раз в течение 1 -2 дней. Курс лечения - до 5 инъекций,после чего при необходимости можно переходить на прием ацетилсалицилоой кислоты внутрь. Величина разовой дозы и частота повторных введенийацелизина определяются по объективным данным лабораторного исследоваия показателей гемостаза после первого введения препарата, доза которогообычно составляет 0,5-1 мл. При внутривенном назначении препарата дляпрофилактики тромбоза предпочтительно медленное вливание его в 150-200мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.