Хлорохин (chloroquine) 4-( 1метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат. Отечественное название: хингамин (chingaminum). Синонимы: делагил, резохин, aralen, arechin, artrichin, atrochin, aviochlor, bemephate, chiorochin, chloroquine diphosphate

ХЛОРОХИН (Chloroquine)4-( 1 -Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат.Отечественное название: Хингамин (Chingaminum).Синонимы: Делагил, Резохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Aviochlor,Bemephate, Chiorochin, Chloroquine diphosphate, Delagil, Gontochin, Imagon,Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Xivaquine, Quinachlor, Resochin,Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin и др.Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический пороок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Водые растворы (рН 3,5-4,5) стерилизуют при +115oС в течение 30 мин.Хлорохин (хингамин) является одним из наиболее эффективных и широкоприменяемых противомалярийных препаратов.Препарат вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видовплазмодиев. Действует также гамонтоцидно. Препарат хорошо и быстровсасывается и медленно выделяется из организма.Применяют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химипрофилактики.Спектр действия хлорохина не ограничивается влиянием на малярийныйплазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновыхкислот, активность некоторых ферментов, иммунологические процессы.Препарат широко применяют при лечении коллагенозов (диффузные забоевания соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродерии и особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматриваетсякак один из базисных препаратов.Препарат обладает антиаритмической активностью: у больных с экстраистолией и пароксизмальной формой мерцательной аритмии способствут восстановлению синусового ритма. По характеру действия относится кантиаритмикам I группы.При лечении малярии назначают хлорохин (хингамин) внутрь (после еды)взрослым по 2,0- 2,5 a на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблети по 0,25 г), через 6-8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г в 1 прием. Дополнитеьно назначают 0,5 г хлорохина в 1-й день лечения, преимущественно притропической малярии. При тропической малярии лечение может продолжаься 5 дней- на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1 прием.Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,5 г, суточная1,5 г.Обычно препарат принимают внутрь, однако при злокачественном течеии малярии лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая доа для взрослого 10 мл 5 % раствора- при необходимости повторяют инъекии с промежутком 6- 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл).Внутривенно вводят только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5% раствораразводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического растворанатрия хлорида. Вводят в вену медленно.После улучшения состояния больного прекращают инъекции и переходятна прием препарата внутрь.Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней необходиости- суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг основания препаата) на 1 кг массы тела- вводят в 2 приема с интервалом в несколько чаов.Для профилактики назначают хлорохин (хингамин) внутрь взрослым по0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии- детям в соотетствии с возрастом в дозах, в которых препарат назначают во 2-й и 3-йдни лечения малярии.При лечении ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетке) 1 раз вдень после ужина, за 2-3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффектнаступает после 3-6 нед, а иногда 3-6 мес приема препарата: постепенноутихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность сустаов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением клиниеской картины снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализациибелкового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белкаи др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой и средней тяжестис преобладанием экссудативных явлений и в меньшей степени - в тяжеых случаях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускореия и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинироватьхлорохин с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалиельными препаратами.Полагают, что в основе терапевтического действия хлорохина при реватоидном артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественое влияние на метаболизм иммунокомпетентных клеток, а также на метаолизм соединительной ткани (Я. А. Сигидин). По сравнению с другими баисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и др.) хлорохин(хингамин) считается менее эффективным.Имеются также данные об эффективности хлорохина при болезни Бехерева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруонефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае.При красной волчанке хлорохин более эффективен при подостром течеии с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении сисемной красной волчанки препарат обычно менее эффективен- в этих слуаях его следует осторожно применять в комплексе с гормональной тераией в период стихания острых проявлений болезни.При подостром течении красной волчанки хлорохин назначают в первые10 дней по 0,25 г 2 раза в день (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г 1раз в день (после ужина): всего на курс лечения принимают 70-100 таблеок (17,5-25 г). При остром течении системной красной волчанки хлорохинкомбинируют с гормональными препаратами: в первые 2-3 дня хлорохинпринимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей переносимоси) - по 0,5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс 100-120 таблеток (25-30 г).Весной для уменьшения явлений фотосенсибилизации хлорохин можноназначать профилактически: сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в день,затем 2-3 таблетки в неделю.Имеются данные о лечении внутрикожными инъекциями 5 % растворахлорохина (делагила) дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов,псориаза- раствор вводили внутрикожно (обкалывание) по 1-3 мл 1 раз в3-4 дня при псориазе и келоидных рубцах и 1 раз в 5-7 дней - при краснойволчанке- на курс 4-20 инъекций. Курсы (2-3) повторяли с 1 -2-месячнымперерывом. При болезненности добавляли 0,2-0,3 мл 2 % раствора новокана.Местное лечение хлорохином (делагилом) в виде электрофореза в обасти суставов применяют у больных ревматоидным артритом: 5 % раство (5 мл) разводят дистиллированной водой и вводят с отрицательного поюса, плотность тока 0,03 мА на 1 см2 длительность сеанса 15-20 мин.На курс лечения 15-20 сеансов, по 1 сеансу в день.В качестве антиаритмического средства иногда назначают хлорохинвнутрь по 0,25 г 2-3 раза в день, постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 1раз в день. Внутривенно вводят для купирования аритмии в дозе 0,5 г (сповторным введением 0,25 г).Кратковременное применение хлорохина внутрь в терапевтических доах обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительом приеме возможно появление дерматита (часто в виде красновато-филетовых папул, напоминающих красный лишай и расположенных на разибательной поверхности конечностей и туловище).При появлении дерматита дозу уменьшают или отменяют препарат. Моут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота, шум вушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят самостояельно.Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связис раздражением слизистой оболочки желудка): у некоторых больных - вреенное снижение массы тела. Возможны умеренная лейкопения, снижениеостроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице.Большие дозы хлорохина могут вызывать поражение печени,дистрофические изменения миокарда, поседение волос, ретинопатию.При лечении хлорохином необходимо проводить общие анализы крови имочи, следить за функцией печени и периодически осуществлять офтальологическое обследование.При назначении хлорохина в комбинации с другими препаратами (салиилатами, кортикостероидами и др.) следует учитывать возможность усиения явлений поражения кожных покровов (дерматит).При медленном парентеральном введении растворов хлорохина осложений не наблюдается, а быстрое внутривенное введение может вызватьколлапс.Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, диффузное поражеие почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов.ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки по 0,25 г: порошок- 5 % раствор в ампулахпо 5 мл.ХРАНЕНИЕ: Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре,предохраняющей от действия света- таблетки и ампулы - в защищенномот света месте.