Изониазид (isoniazidum). Гидразид изоникотиновой кислоты. Синонимы: гинк, тубазид, andrazide, chemiazide, cotinazine, dinacrin, ditubin, eutizon, hidranizil, inh, isocotin, isonicazid, isonicid, isonizid, isotebezid, neoteben, niadrin, nicazid, nicotibina

ИЗОНИАЗИД (Isoniazidum).Гидразид изоникотиновой кислоты.Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine,Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid,Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid,Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin,Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др.Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворимв воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,О) стерилизуют при + 120 С в течение 12 мин.Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриватьсякак производные гидразида изоникотиновой кислоты.Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтическогодействия не оказывает.Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 чпосле приема внутрь- в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы вкрови сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легкопроникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образомпочками.Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей- он наиболее эффективен при свежих,остропротекающих процессах.Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкогоспектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин)и др.Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно,внутривенно, ингаляционно.При назначении изониазида и других препаратов - производныхгидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что ворганизме эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степеньинактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови имоче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше еготребуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К <быстрым инактиваторам> относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10 %активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к <<медленным (слабым)>> - выделяющих менее 10 %.Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости отхарактера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.Для профилактики туберкулеза, изониазид принимают только внутрьпо 5 - 10 мг/кг в сутки в 1 - 2 приема- профилактический курс 2 мес.Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активныхформах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).Взрослым и подросткам вводят 10 % раствор по 5 - 12 мг/кг всутки в течение 2 - 5 мес.Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, которыйпринимают внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг), одновременно синъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1 - 0,125 г(100 - 125 мг) через З0 мин после инъекции.Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Вводят 10 % раствор по0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) на 1 кг массы тела в сутки в течение30 - 60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пиA HREF="drug2058.htm"> ридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутримышечно по 100 - 125 мг через З0 мин после инъекции изониазидаили дают внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг) каждые 2 ч послеинъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1,0 - 1,5 г в сутки.При внутривенном введении изониазида больной должен послеинъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч.Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе10 - 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции.Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10 мг/кг в сутки(в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес ежедневно.При применении изониазида и других препаратов этого ряда(фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца,кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна,в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и параличаконечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Оченьредко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия,у женщин - меноррагии. У больных эпилепсией могут учащатьсяприпадки.Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина - внутримышечно 1 мл5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида(при парестезиях), натривая соль АТФ.Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам,ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек,выраженный атеросклероз.Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе,заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземев фазе обострения, микседеме.Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах.Формы выпуска: таблетки по 0,1- 0,2 или 0,3 г- порошок- 10 %раствор в ампулах по 5 мл.Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки - в защищенном от света месте, ампулы при температуре не выше + 10 С.Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10 С не более 48 ч.Изониазид в виде специальной лекарственной формы (раствор<<Изонинидез>>- Solutio <>) применяют как средство профилактики спаечной болезни после хирургических вмешательств на органах брюшной полости.Препарат представляет собой раствор, содержащий в 1 л изониазид(10 г), поливинилпирролидон низкомолекулярный, натрия хлорид, калияхлорид, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду. Прозрачнаяжидкость (бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании.Действие обусловлено способностью изониазида блокировать активность ферментов, участвующих в биосинтезе коллагена (пропилгидроксилаза, лизилоксидаза).Применяют однократно, вводя 2,0 - 2,5 мл на 1 кг массы тела, вбрюшную полость после операции и тщательного гемостаза перед ушиванием операционной раны.В отдельных случаях возможны аллергические реакции.Форма выпуска: в стеклянных бутылках (для крови) по 100 и 200 мл.Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуреот О С до + 20 С.