Найдено возможное решение проблемы побочного эффекта лекарств от артрита

Ингибиторы ЦОГ-2 используются для уменьшения болей при артрите. Другой препарат для лечения артрита этого же класса, диклофенак, был ограничен в прошлом месяце в соответствии с предписанием регулирующего органа по обороту лекарственных препаратов Великобритании из-за аналогичных побочных эффектов, хотя он по-прежнему рекомендуется для использования людям с болями при артрите, если только у них нет серьёзных заболеваний сердца.

Новое международного исследование, которое может сделать эту группу препаратов более безопасной, было проведено учеными из Имперского колледжа Лондона и опубликовано 6 июля. В нём медики исследовали механизм работы этих препаратов и обнаружили, что их действие на фермент, известный как ЦОГ-2 (циклооксигеназа 2) – давший им название – происходит в определенной части тела, если эффект у мышей может служить показателем.

Исследователи говорят, что их работа «показала, что ЦОГ-2 в значительной степени отсутствует в крупных кровеносных сосудах, а вместо этого обнаружен в мозге, кишечнике и почках, а также вилочковой железе в груди». Это знание, по мнению медиков, будет способствовать развитию более целенаправленных препаратов против артрита, которые не будут нести в себе серьезных побочных эффектов.

Сердечно-сосудистые риски, такие как инфаркт и инсульт, ранее считались связанными с ферментом ЦОГ-2, найденным в кровеносных сосудах. Но новое исследование показывает, что это не так, устанавив, что эффект может быть на самом деле связан с мозгом, кишечником, почками и вилочковой железой.

Исследователи говорят о потенциале создания более безопасных препаратов против артрита.

Профессор Джейн Митчелл (Jane Mitchell) с факультета Имперского колледжа медицины в Лондоне является ведущим автором исследования и полагает, что оно поможет пролить свет на то, как серьезные побочные эффекты могут быть удалены из будущих препаратов: «Теперь мы знаем истинное местоположение фермента ЦОГ-2 и можем приступить к выработке новых идей, которые приведут к созданию более эффективных лекарственных средств для лечения артрита и рака».

«Это исследование не даёт ответы на все вопросы, но как только мы поймём, как именно ЦОГ-2 влияет на сердечно-сосудистую систему, мы будем в состоянии разработать новые методы лечения. Это может оказаться непросто, но все инструменты имеются в нашем распоряжении и можно ждать появления новых лекарств в ближайшие 5-10 лет».

Для точного измерения концентрации ЦОГ-2 в организме исследователи использовали мышей, у которых ген ЦОГ-2 был заменен на класс окислительных ферментов люцифераза, который даёт светлячкам их отличительное свечение.

Лабораторные работы позволили исследователям создать детальное изображение распределения ЦОГ-2 по всему организму. Соавтор профессора Митчелл профессор Анна Николау (Anna Nicolaou) из Манчестерского университета: «Данное исследование является первым, в котором были использованы столь сложные методы определения расположения ЦОГ-2. Использование масс-спектрометрии и генетически модифицированных мышей представляет собой значительный шаг вперед в этой области».

Другой соавтор, профессор Тим Уорнер (Tim Warner ) из Университета Лондона: «Эти современные технологии, наконец, дают нам окончательный ответ, который требовался для понимания побочных эффектов препаратов от артрита. Это может дать нам возможность улучшить терапию многих миллионов пациентов во всем мире».

Исследование финансировалось Wellcome Trust, глобальным благотворительным фондом, расположенным в Великобритании для улучшения здоровья человека и животных.