Проспидин (рrospidinum). N,n111-бис(2-гидрокси-3-хлорпропил)- n,n11-диспиротрипиперазиния дихло рид , моногидрат. Синонимы: prospidii chloridum, prospidium chloride

ПРОСПИДИН (Рrospidinum).N,N111-бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)- N,N11-диспиротрипиперазиния дихло рид, моногидрат.Синонимы: Prospidii chloridum, Prospidium chloride.Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте- рН 2 % водного раствора 6,0 - 7,0.По химическому строению проспидин имеет некоторое сходство с бис(b-хлорэтил)-аминами, однако существенно отличается тем, что сложная гетероциклическая часть его молекулы содержит четвертичные атомы азота, авместо хлорэтильных радикалов содержатся хлороксипропильные группы, присоединенные к двум полярно расположенным атомам азота.Проспидин является активным противоопухолевым препаратом. В отличиеот других цитостатических препаратов не оказывает в лечебных дозах выраженного угнетающего влияния на кроветворение.Как и другие цитостатические препараты, проспидин обладает иммунодепрессивными свойствами.Основными показаниями к применению проспидина являются рак гортании злокачественные новообразования глотки. Более чувствительны к препарату экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные новообразования.Препарат эффективен также при папилломатозе верхних дыхательных путей(применяют преимущественно при распространенном, часто рецидивирующемпроцессе в гортани, трахее, полости носа и придаточных пазухах), при ракелегких, лимфогранулематозе, при ретикулезах кожи (ангиоретикулез Капоши,грибовидный микоз, саркоматоз кожи), пузырчатке, ретинобластомах.Применяют проспидин внутривенно или внутримышечно и местно (мазь).Выпускают для инъекций в виде белого лиофилизированного порошка или белой пористой массы в герметически укупоренных флаконах по 0,1 г и в ампулах по 0,05 г для детей (Prospidinum Lyophilisatum 0,05 рrо injectionibuspro infantibus).Растворы готовят непосредственно перед применением в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 10 - 20 мг в 1 мл раствора. Для местногоприменения выпускается З0 % и 50 % мазь.При раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки вводят препарат внутривенно или внутримышечно 1 раз в день ежедневно или через день.Внутривенное применение обычно несколько более эффективно, чем внутримышечное. Начинают с разовой дозы 50 мг (она же и суточная доза). При хорошейпереносимости увеличивают дозу через 1 - 2 инъекции до 0,1 г, а через следующие 3 - 6 дней - до 0,15 - 0,2 г. Терапевтический эффект обычно наступает при общей дозе 2,5 - 3 г. Однако, доза на курс может быть увеличенадо 6 г. В случае недостаточного эффекта от дозы 2,5 - 3,0 г может одновременно назначаться лучевая терапия.При папилломах верхних дыхательных путей применяют проспидин послеудаления папиллом, начиная со следующего дня после операции. Вводятвзрослым внутривенно или внутримышечно, начиная с дозы 50 мг (один раз вдень), через день ее увеличивают до 0,1 г, при хорошей переносимости - до0,2 г. Вводят 5 раз в неделю. На курс 2,0 - 3,5 г.Детям проспидин назначают из расчета 3 мг/кг. Первая разовая доза обычно составляет 30 мг, а затем в зависимости от массы тела назначают от 40до 120 мг на внутривенное введение 5 раз в неделю. Всего делают 25 - 30инъекций. Общая доза на курс - от 1 до 3 г.После удаления папиллом, смазывают также раневую поверхность и оставшиеся мелкие папилломы З0 % или 50 % мазью через день (всего 15 - 20 смазываний).При папилломатозе гортани и трахеи, можно сочетать внутривенные инъекции проспидина с аэрозольными ингаляциями (0,1 - 0,2 г препарата ежедневно по 10 мин- всего 15 процедур).При ангиоретикулезе Капоши вводят внутривенно (или внутримышечно), начиная с 50 - 75 мг, затем увеличивают дозу (разовую, она же суточная) до0,1 - 0,15 г. На курс лечения применяют 2,0 - 3,5 г. Целесообразно проводить повторные курсы (2 - 3 курса) с интервалом 1,5 - 3 - 6 мес. Лечебныйэффект более выражен при сочетании проспидина с кортикостероидами.В сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и светокоагуляцией, применяют проспидин при лечении ретинобластом у детей. Препарат вводят внутримышечно (4 мг/кг), обычно назначают 15 - 20 инъекций ежедневно. Вводят также подконъюнктивально, пара- и ретробульбарно (в тех жедозах в 0,5 - 1,0 мл изотонического раствора натрия хлорида).Проспидин может применяться при необходимости в сочетании с другимицитостатическими препаратами и лучевой терапией.В связи с иммуномодулирующей (иммуносупрессивной) активностью проспидин нашел применение для базисной терапии при ревматоидном артрите, атакже в терапии системной красной волчанки.Назначают проспидин при ревматоидном артрите по 0,1 г в сутки(1,5 мг/кг) ежедневно внутривенно или внутримышечно в течение 8-12 дней(иногда до 2,5 мг/кг в течение 25 - 30 дней)- при системной красной волчанке - начиная с 0,05 г внутримышечно, затем по 0,1 г сначала ежедневнов течение 8 - 12 дней, затем через день, далее через 3 - 6 дней, а по достижении ремиссии - по 1 - 4 инъекции в месяц.Мазь проспидина применяют при папилломах, базалиомах кожи, раке кожии слизистых оболочек полости рта. Наносят на пораженные участки 50 % или30 % мазь (от 0,4 до 3 г) 1 раз в день ежедневно или через 1 - 2 дня.Курс лечения - обычно 21 аппликация.Для профилактики дерматита смазывают участки вокруг области пораженияцинковой мазью.Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны понижение артериального давления, головокружение, повышенная чувствительность к холоду. Эти явления проходят при снижении дозы или увеличенииинтервалов между инъекциями. Возможны также уменьшение аппетита, тошнота,головная боль. Наиболее частые побочные явления при применении проспидина- парестезии (парестезия кожи лица, пальцев рук, языка). Обычно эти явленияобратимы и проходят при снижении дозы или увеличении интервалов между инъекциями. В отдельных случаях парестезии могут ограничить возможность продолжения курса лечения. Могут также наблюдаться нарушения функции почек.При применении мази могут появиться гиперемия, отечность тканей. В этихслучаях прекращают смазывание на 2 - 5 дней.Проспидин противопоказан при недостаточности сердечно-сосудистой системыв фазе декомпенсации, при нарушениях функций печени и почек, вертебробазилярной сосудистой недостаточности.При внутривенном введении больные должны находиться в положении лежа иоставаться в этом положении не менее 30 мин.Формы выпуска: проспидин лиофилизированный по 0,1 и 0,05 г для инъекций(Prospidinum lyophilisatum 0,1 et 0,05 pro injectionibus) - белая пористаямасса или порошок, легко растворим в воде- мазь 30 % и 50 % в тубах по 15 и30 г.Хранение: список Б.