Азатиоприн (аzathioprinum). 6-(1-метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин. Синонимы: имуран, аzamun, аzanin, аzapress, imunal, imuran, imurel, тhioрrinе и др

АЗАТИОПРИН (Аzathioprinum).6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин.Синонимы: Имуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel,Тhioрrinе и др.Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в растворах едких щелочей.По химическому строению и биологическому действию близок к меркаптопурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает иммунодепрессивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином иммунодепрессивноедействие выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостатической активности. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функциюкостного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.Применяют азатиоприн для подавления реакции тканевой несовместимостипри пересадке органов, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях:неспецифическом ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите,красной волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и др.Назначают препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно, а часто и всочетании с другими средствами (преднизолон, антибиотики, антилейкоцитарная сыворотка).При гомотрансплантации органов назначают до операции (за 1 -7 дней)ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4 мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема.После операции препарат назначают в той же дозе в течение 1 - 2 мес, затемпо 2 - 3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженногооргана, дозу вновь повышают до 4 мг/кг в день. Применяют препарат длительно.Величина дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия больного, переносимости препарата, результатов гематологических исследований.При аутоиммунных заболеваниях обычно назначают по 1,5 - 2,0 мг/кг в сутки,однако, в случае необходимости дают до 200 - 250 мг в сутки (в 2 - 4 приема).Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности ипереносимости препарата. Для достижения стойкого эффекта лечение должнопроводиться длительно.Имеются данные о применении азатиоприна при лечении псориаза (обычно по 0,05 г 3 раза в день в течение 14 - 48 дней).Лечение азатиоприном должно проводиться под тщательным врачебнымнаблюдением. Необходимо следить за картиной крови.В первые 8 нед лечения следует еженедельно проводить полный анализ крови с подсчетом тромбоцитов.При уменьшении количества лейкоцитов до 4*109/л дозу уменьшают, а при3*109/л препарат отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза и др.Препарат может вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита. При длительном применении может развиться токсический гепатит- возможны аллергические реакции.Препарат противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейкопении, тяжелых заболеваниях печени- беременности.Следует иметь в виду, что иммунодепрессивные препараты могут бытьвесьма эффективны при применении с целью преодоления тканевой несовместимости и лечения аутоиммунных заболеваний. Однако, существующие в настоящее время препараты не обладают достаточной избирательностью действия, иих применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями.Они могут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейкопению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению- возможны активация вторичной инфекции, развитие септицемии. Имеются указания, что при длительномприменении иммунодепрессанты могут способствовать развитию злокачественных новообразований. Возможны также подавление продукции интерферона, понижение общих защитных функций организма.Иммунодепрессанты (цитостатики, в том числе азатиоприн и др.) должныприменяться по строгим показаниям с соблюдением необходимых мер предосторожности.Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 или 100 штук во флаконахоранжевого стекла.Хранение: список А. В защищенном от света месте.